Ürünler
Dapagliflozin, ticari olarak film kaplı formda mevcuttur. tablet (Forxiga). 2012 yılında AB'de ve 2014 yılında Amerika Birleşik Devletleri ve birçok ülkede onaylanmıştır. Dapagliflozin ayrıca metformin (Xigduo XR). İle sabit bir kombinasyon saksagliptin 2017'de onaylandı (Qternmet film kaplı tablet). Qternmet XR, dapagliflozin ve metformin. Qtrilmet birleştirir metformin, saksagliptinve dapagliflozin.
Yapısı ve özellikleri
Dapagliflozin (C21H25ClO6, Mr = 408.9 g / mol) bağırsakta glukozidazlara karşı stabil olan bir C-glukoziddir. Bazı yapısal benzerlikleri vardır. florizinelma ağacı kabuğundan türetilen spesifik olmayan bir SGLT inhibitörü ve modern ajanların bir öncüsü. İlaçta dapagliflozin - ((2S) -propan-1,2-diol) (1: 1) 1 - H şeklinde bulunur.2O.
etkileri
Dapagliflozin (ATC A10BX09) antidiyabetik ve antihiperglisemik özelliklere sahiptir ve vücut ağırlığını azaltabilir. Rekabetçi, geri dönüşümlü, güçlü ve seçici bir inhibitörüdür. sodyum-glikoz ortak taşıyıcı 2 (SGLT2). Bu taşıyıcı, yeniden emiliminden sorumludur. glikoz nefronun proksimal tübülünde. İnhibisyon, şekerin idrar yoluyla daha fazla atılmasına neden olur. hareket mekanizması bağımsız ensülin, diğer antidiyabetik ajanların aksine. Bağırsakta da bulunan SGLT1, dapagliflozin tarafından inhibe edilmez.
Endikasyonları
Tip 2 tedavisi için diyabet mellitus.
Dozaj
SmPC'ye göre. 16-17 saatlik uzun yarılanma ömrü nedeniyle günde bir kez yönetim yeterlidir. tablet yemeklerden bağımsız olarak alınabilir.
Kontrendikasyonlar
- Aşırı duyarlılık
Tam önlemler için ilaç etiketine bakın.
Yan etkiler
Mümkün olan en yaygın yan etkiler idrar yolu enfeksiyonları, genital sistem enfeksiyonları, lipid metabolizmasındaki bozukluklar, artan idrar çıkışı ve idrar rahatsızlığını içerir. Bu yan etkiler büyük ölçüde artmış glikoz konsantrasyon idrarda. Hipoglisemi nadiren monoterapide görülür, ancak aşağıdakilerle kombinasyon halinde ortaya çıkabilir: sülfonilüreler ve insülinler. Ajanın güvenliği sorgulandı. Klinik çalışmalarda, biraz daha fazla vaka mesane ve göğüs kanseri dapagliflozin grubunda gözlenmiştir. Ancak, gerçekten bir dernek olup olmadığı tartışmalıdır.
