Ürünler
Bempedoik asit, 2020 yılında AB, Amerika Birleşik Devletleri ve birçok ülkede film kaplı olarak onaylandı. tablet (Nilemdo). Aktif bileşen ayrıca sabitlenmiş ezetimibdir (Nustendi film kaplı tablet).
Yapısı ve özellikleri
Bempedoik asit (C19H36O5, Mr = 344.5 g / mol) beyaz bir kristal halinde mevcuttur pudra pratikte çözülmeyen Su. Hidroksillenmiş, uzun zincirli bir dikarboksilik asit ve bir yağ asidi türevidir. Bempedoik asit, ACSVL1 enzimi ile ETC-1002-CoA arasında CoA aktivasyonu gerektiren bir ön ilaçtır.
etkileri
Bempedoik asit (ATC C10AX15), lipid düşürücü özelliklere sahiptir. Etkiler, ATP sitrat liyaz enziminin (ACL) inhibisyonundan kaynaklanmaktadır. kolesterol. Bu enzim, ilaç hedefi olan HMG-CoA redüktazın yukarı akışındadır. statinler. İnhibisyon, inhibisyona neden olur kolesterol sentez. Bempedoik asit azalır LDL-C, olmayan-HDL-C, apo B ve toplam kolesterol. Ayrıca yağ asidi sentezini azaltır. karaciğer.
Endikasyonları
Birincil olan yetişkinlerin tedavisi için hiperkolesterolemi (heterozigot ailesel ve ailevi olmayan) veya karışık dislipidemi. Birçok ülkede resmi gösterge: Ek olarak diyet ve bir statin ile kombinasyon halinde, maksimum tolere edilebilir dozKlinik olarak belirgin aterosklerotik kardiyovasküler hastalığı veya heterozigot ailesel hiperkolesterolemi kim ek ister LDL-C düşürme.
Dozaj
SmPC'ye göre. Tabletler yemeklerden bağımsız olarak günde bir kez alınır.
Kontrendikasyonlar
- Aşırı duyarlılık
- Gebelik
- emzirme
- İle eşzamanlı kullanım simvastatin her gün doz > 40 mg.
Tam önlemler için ilaç etiketine bakın.
Etkileşimler
Ne bempedoik asit ne de metabolitleri CYP450 ile etkileşime girmez. İlaç, zayıf bir OATP1B1 ve OATP1B3 inhibitörü ve bir OAT2 inhibitörüdür. İlaç-ilaç etkileşimleri ile tarif edilmiştir statinler ve diğerleri.
Yan etkiler
En yaygın potansiyel yan etkiler dahil hiperürisemi (gut), ağrı bir ekstremite ve anemi.
