Nefazodon farmakolojik bir ajandır. Depresyon. Madde, sözde çift serotonerjik gruba aittir. antidepresanlar. Nefazodon bir fenilpiperazin türevidir ve yapısı itibariyle ve bir dereceye kadar etkisi açısından benzerlikler gösterir. antidepresan Trazodone, daha önce keşfedildi.
Nefazodon nedir?
Nefazodon, tedavisinde kullanılan farmakolojik bir ajandır. Depresyon. Nefazodon, aşağıdaki gruba ait aktif bir bileşendir. serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörleri. Bu onu bir antidepresanlar. Ciddi olduğu için karaciğer-toksik yan etkiler, nefazodon artık pazarlanmamaktadır. Daha önce ilaç, 1997'den itibaren Nefadar ticari adı altında Almanya'da mevcuttu. Birkaç şiddetli vaka karaciğer başarısızlık, nefazodon ilacının 2003 yılında Almanya'da piyasadan çekilmesine neden olmuştur. Prensip olarak, nefazodon maddesinin farmakolojik kullanımı nefazodon hidroklorür gibidir. Bu bir kristal pudra düşük çözünürlüğe sahip beyaz renk Su. Nefazodon, triazol ve fenilpiperazinin bir türevidir. Maddeye yapısal benzerlikleri de vardır. Trazodone.
Farmakolojik Eylem
Nefazodone bir antidepresan kimin tam hareket mekanizması tam olarak aydınlatılmamıştır. Her durumda, sözde serotoninerjik mekanizmalarla etkileşim önemlidir. Bunun nedeni, nefazodonun serotoninerjik nörotransmisyonlar üzerinde iki yönlü bir etkiye sahip olmasıdır. Bir yandan, bu madde için tasarlanmış spesifik postsinaptik reseptörleri azaltır. serotonin. Öte yandan nefazodon, maddenin presinaptik alımını kısmen durdurur. Bazı aktif metabolitler ayrıca serotonin reseptörler. Nefazodonun dopaminerjik, histaminerjik ve kolinerjik reseptörler için kayda değer bir afinitesinin olmaması da etkiyle ilgilidir. Serotonine ek olarak, nefazodon ayrıca nöronal geri alımını da inhibe eder. nörotransmitter norepinefrin. Ek olarak, nefazodon ilacı hepatotoksik özelliklere sahiptir, bu yüzden ciddi karaciğer bazı durumlarda hastalık. Serotonin reseptöründeki etki esas olarak antagonistiktir. Böylece konsantrasyon monoamin artar. konsantrasyon Serotonin oranı ancak sorumlu serotonin taşıyıcısı kısıtlandığında yeniden artar. Bu, monoaminin dışarı çıkarılmasından sorumludur. sinaptik yarık tekrar. Böylelikle Nefazodon, serotonin ve geri alımının bir inhibitörü olarak etkisini gösterir. Ek olarak, nefazodon bazı enzimlerbenzerinden daha az istenmeyen yan etkiye sahip olmasının nedeni budur. ilaçlar aynı kategoride, örneğin paroksetin ve fluoksetin. Nefazodon ilacı tamamen gastrointestinal yoldan ve nispeten kısa sürede emilir. Maksimum konsantrasyonlar kan plazma, alımdan yaklaşık iki saat sonra ortaya çıkar. Presistemik metabolimus çok güçlü olduğu için, biyo Farmasötik maddenin sadece yüzde 20'si kadardır. Bu nedenle, ilacın yemekle birlikte alınması tavsiye edilir, çünkü bu koşullar altında sözde sistemik bulunabilirlik yüzde 18'e kadar artabilir. Nefazodon ilacı, sitokrom CYP3A4 yardımıyla karaciğerde metabolize edilir. Aynı zamanda sitokromu güçlü bir şekilde etkileyen bir maddedir. Üç aktif metabolit, meta-klorofenilpiperazin, hidroksinefazodon ve triazoldion maddeleridir. Bununla birlikte, hidroksinefazodon özel bir klinik öneme sahiptir. Bu madde yüksek konsantrasyonlara ulaşabilir ve nefazodona benzerlik gösterir.
Tıbbi uygulama ve kullanım
Nefazodon ilacı bir dizi akıl hastalığı için kullanılır. Öncelikle tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Depresyon. Ek olarak, nefazodon, örneğin, obsesif-kompulsif bozukluk, borderline sendromu or Panik ataklar. İlaç genellikle ağızdan alınır. biyo Maddenin yaklaşık yüzde 20'si. Aktif bileşen tamamen plazmaya bağlanır proteinler içinde kan.Nefazodon, ağırlıklı olarak idrarla ve minimal olarak dışkı ile atılır. Eğer doz Hidroksinefazodonun sadece hafifçe artması, plazmada orantısız olarak artan konsantrasyonların sonucudur. Temel olarak, iki maddenin plazma yarı ömrü yaklaşık iki saattir ve yeniden verilmesinden sonra üç buçuk saattir. 65 yaşın üzerindeki kişilerde ve bozulmuş karaciğer fonksiyonundan muzdarip kişilerde, plazma seviyeleri genç ve olmayan hastalara göre önemli ölçüde daha yüksektir. sağlık bozukluklar.
Riskler ve yan etkiler
Nefazodon alırken bir dizi farklı yan etki mümkündür. Bunlar kısmen doz. Örneğin uyuşukluk, baş dönmesi, bulantı, ve kuru ağız bazen meydana gelir. Ayrıca bulanık görme gibi görsel rahatsızlıklar da mümkündür. Bazı durumlarda, tedavi süresi arttıkça semptomlar yavaş yavaş azalır. Daha az görülen yan etkiler arasında çekilme semptomları, saç kaybı, ve hipoglisemi. Ayrıca cinsel işlev bozukluğu da mümkündür. İzole vakalarda, şiddetli karaciğer disfonksiyonu gözlenmiştir ve haftalar veya aylarca devam edebilir. tedavi. Nefazodon ile birlikte alınırsa MAO inhibitörleri, etkilenen hastalar bazen intihar düşüncelerinden muzdariptir.
