Loperamid nasıl çalışır?
Loperamid, bağırsakta, bağırsak geçişini yavaşlatan belirli hormonların (endorfinler) kenetlenme yerleri olan opioid reseptörleri üzerinde etki gösterir.
Kolonun sönümlenmiş hareketleri, sindirim pulpasından su emiliminin artmasına, kalınlaşmasına ve ishalin durdurulmasına neden olur.
Güçlü ağrı kesici olarak kullanılan fentanil gibi diğer pek çok opioid ve morfin gibi opiatlar da yan etki olarak bağırsak geçişinde yavaşlamaya neden olur.
Loperamid ayrıca potansiyel olarak merkezi sinir sisteminde bir opioid görevi görerek analjezik ve uyutucu etkiler üretebilir. Ancak kan-beyin bariyeri sağlıklı olan hastalarda bu etkiler görülmez çünkü nüfuz eden loperamid belirli taşıma proteinleri aracılığıyla hemen tekrar dışarı taşınır.
Emilim, bozunma ve atılım
Yutulduktan sonra aktif bileşen loperamid esas olarak doğrudan bağırsak duvarına bağlanır. Kana emilen kısımlar karaciğer tarafından hızla parçalanır, böylece yutulan aktif bileşen miktarının yüzde birinden daha azı büyük kan dolaşımına ulaşır.
Yutulduktan yaklaşık on bir saat sonra aktif bileşenin yarısı dışkıyla atılır. Karaciğerde biriken parçalanma ürünleri de vücudu dışkıyla terk eder.
Loperamid ne zaman kullanılır?
Loperamid, on iki yaş ve üzeri ergenlerde ve herhangi bir nedensel tedavinin mevcut olmadığı yetişkinlerde akut ishalin semptomatik tedavisinde kullanılır.
İki yaşından itibaren çocukların tedavisi için özel düşük dozlu preparatlar mevcuttur.
İki günden fazla tedavi süresi tıbbi gözetim gerektirir.
Loperamid nasıl kullanılır?
Tedavinin başlangıcında yetişkinler dört miligram loperamid (genellikle iki tablet veya kapsül) ve daha sonra her oluşmamış dışkıdan sonra iki miligram alır.
Kendi kendine tedavide maksimum günlük doz olan altı tablet veya kapsül (12 miligram) aşılmamalıdır.
On iki ila 18 yaş arasındaki ergenlerde başlangıçta bir tablet veya kapsül alınır, ardından her oluşmamış dışkıdan sonra bir tane daha alınır. Maksimum günlük doz dört tablet veya kapsüldür (8 miligram).
Loperamid ateş, kan veya dışkıda irin eşlik ettiği ishal için kullanılmamalıdır. Bu semptomlar, ishal ilacının uygulanmasıyla daha da kötüleşebilecek bakteriyel bir nedeni gösterir.
Şiddetli ishalde sıvı ve tuz (elektrolit) kaybı nedeniyle ishal sırasında ve sonrasında vücuda kaybedilen maddelerin oral rehidrasyon solüsyonları olarak adlandırılan solüsyonlarla yerine konulması faydalı olabilir.
Loperamidin yan etkileri nelerdir?
Tedavi edilen on ila yüz kişiden biri baş ağrısı, baş dönmesi, kabızlık, mide bulantısı ve şişkinlik gibi yan etkiler yaşamaktadır.
Ayrıca tedavi edilen yüz ila bin kişiden birinde uyuşukluk, karın ağrısı, ağız kuruluğu, kusma, hazımsızlık ve deri döküntüleri gibi yan etkiler görülür.
Loperamid alırken nelere dikkat edilmelidir?
Kontrendikasyonlar
Loperamid aşağıdaki kişiler tarafından alınmamalıdır:
- Bağırsak hareketlerinin yavaşlamasından kaçınılması gereken durumlar (örn. ileus, megakolon)
- @ ateş ve/veya kanlı dışkıyla ilişkili ishal
- antibiyotik kullanımı sırasında veya sonrasında ortaya çıkan ishal
- bakteriyel bağırsak iltihapları
- ülseratif kolitin akut atağı
- Kendi kendine tedavide kronik ishal
Etkileşimler
Ek olarak, kan-beyin bariyerinde ilgili taşıma proteinini bloke eden maddeler, merkezi sinir sisteminde loperamid konsantrasyonlarının artmasına yol açabilir.
Bu ilaçlar arasında örneğin kinidin (antiaritmik ajan), ritonavir (HIV ilacı), itrakonazol, ketokonazol (mantar ilacı), gemfibrozil (kan lipidini düşürücü ajan) ve verapamil (kardiyak ilaç) yer alır.
Yaş kısıtlamaları
Loperamid, iki yaş ve üzeri çocuklarda düşük doz dozaj formlarında, on iki yaş ve üzeri çocuklarda ise kapsül veya tablet formunda kullanılabilir. İlaç iki yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.
Karaciğer hastalığı olan hastalarda, aktif maddenin karaciğer tarafından parçalanması gecikebileceğinden, loperamid ancak tıbbi inceleme sonrasında alınabilir.
Gebelik ve laktasyon
İshal için ilaç tedavisi nadiren endikedir. Hamilelik sırasında durum böyleyse loperamid tercih edilen ilaçtır. Diyet önlemleri yeterli değilse emzirme döneminde loperamid de kullanılabilir.
Hamileyseniz veya emziriyorsanız, ishalin tıbbi olarak açıklığa kavuşturulması her zaman tavsiye edilir.
Loperamid ile ilaç nasıl alınır
Loperamid içeren preparatlar, Almanya, Avusturya ve İsviçre'de reçetesiz olarak iki miligram aktif madde içeren on iki tablete veya kapsüle kadar küçük paketler halinde mevcuttur; bu, iki günlük maksimum dozdur.
Bu paketler, akut ishalin kendi kendine tedavisine yönelik olduklarını açıkça belirtmek için genellikle "akut" isim son ekiyle basılır.
Eğer bu işlemden sonra hala ishal oluyorsanız mutlaka bir doktora başvurun.
Loperamid ne zamandan beri biliniyor?
Loperamide, 1969 yılında Belçika'daki bilim adamları tarafından keşfedildi. 1972 yılında yeni aktif maddenin yayınlanmasını, bir yıl sonra piyasaya sürülmesi takip etti. Bu arada loperamid etken maddesini içeren pek çok jenerik ilaç da mevcut.
