Nifedipin düşürmek için kullanılan bir ilaçtır kan eylemi engellenmesine dayanan basınç kalsiyum düz kas hücrelerine akın. Aktif bileşen şu gruba aittir: kalsiyum 1,4- antagonistleridihidropiridin yazın. Eskiden yaygın olarak kullanılan ilaç yüksek tansiyonkısa etki süresi ve bazı yan etkileri nedeniyle günümüzde büyük ölçüde önemini yitirmiştir.
Nifedipin nedir?
Nifedipin ait dihidropiridin maddeler grubu. Bu sınıfın temsilcileri ilaçlar alt kan engelleyerek baskı kalsiyum düz kas kalsiyum kanallarına akış. Aktif bileşen nifedipin kabul edilir öncülük etmek üç yapısal tipten biri için madde kalsiyum antagonistleri. Bunlar nifedipin tipi antihipertansifler. Diğer ikisi kalsiyum antagonistleri fenilalkilaminlere aittir (verapamil tipi) ve benzotiyazepinler (diltiazem türü). Bu üç türün etki mekanizmaları farklıdır. Dihidropiridinler vazodilatasyon sağlarken fenilalkilaminler azalır. kalp oran ve benzotiyazepinler her iki mekanizmayı birleştirir. Nifedipin bir Su-çözünmez, sarımsı pudra. Bu madde ayrıca son derece ışığa duyarlıdır. İçinde karaciğerilaç, CYP3A4 enzimi tarafından hızla bozulur ve bu nedenle önemli bir sınırlamaya tabidir. biyo yüksek nedeniyle ilk geçiş metabolizması.
Farmakolojik Eylem
Nifedipinin etkisi, kalsiyum kanalları yoluyla vasküler düz kas hücrelerine kalsiyum akışının engellenmesine dayanır. Nifedipin bu nedenle bir kalsiyum antagonisti olarak işlev görür. Kalsiyum iyonlarının kas hücrelerine akışı elektriksel voltaj durumunu değiştirir ve kaslar kasılmaya başlar. Vasküler kaslar ile ilgili olarak, bu, kasın daralması anlamına gelir. kan gemiler artışla tansiyon. Bu kalsiyum akışı, kandaki normal düzenleyici sistemin bir parçasıdır sirkülasyon. Ancak, gerekliyse hipertansiyon (yüksek tansiyon) veya diğer hastalıklara göre dolaşım bozuklukları var, sadece bir genişleme ve gevşeme kanın gemiler kan basıncının normalleşmesini sağlayabilir. Bu gevşeme vasküler kas hücrelerine kalsiyum girişinin engellenmesiyle elde edilir. Nifedipin yalnızca L tipi kalsiyum kanallarını inhibe eder. L tipi kalsiyum kanalı voltaja bağımlıdır ve hücre zarı kas hücrelerinin T-tübüllerinin. Kalsiyum iyonlarının kas hücrelerinin sitoplazmasına akışı, hücre zarı riyanodin reseptörünün aktivasyonu yoluyla. Ryanodin reseptörü, dihidropiridin reseptör, dihidropiridinler hücreye kalsiyum akışını durdurabilir. Kanalın deaktivasyonu yavaş olduğu için uzun ömürlü veya L kanalı olarak adlandırılır. Nifedipin esas olarak vasküler kas hücrelerini etkiler, ancak kalp kası hücrelerini etkilemez. Bununla birlikte, organizma bir azalmayı önlemeye çalışır. tansiyon düzenleme mekanizmalarının bir parçası olarak. Bu olabilir öncülük etmek dengesiz dolaşım durumunda tehlikeli olabilecek yan etkilere neden olabilir.
Tıbbi uygulama ve kullanım
Antihipertansif etkisi nedeniyle, nifedipin esas olarak kullanılır. hipertansiyonhipertansif acil durumlar, Raynaud sendromuve kararlı anjin. Bu ilaç aynı zamanda erken doğum eyleminde de sıklıkla kullanılmaktadır. Ayrıca şu alanlarda da kullanılabilir: kremler anal fissürler için. Bu durumda kremler yüzde 0.2 nifedipin içerir. Temel hipertansiyonesansiyel hipertansiyon olarak da adlandırılan, tanımlanabilir bir neden olmadan var olur. Nifedipin damar kaslarını gevşeterek burada çok yardımcı olur. Hipertansif bir acil durumda, şiddetli yüksek tansiyon aniden ortaya çıkar, bu bile olabilir öncülük etmek zarar vermek iç organlar. Bu tehditte koşul, tansiyon Daha fazla hasarı önlemek için hızlı bir şekilde indirilmelidir. Nifedipin bu amaç için en uygunudur. Hipertansif acil durumun bir ön aşaması olan hipertansif kriz şu şekilde kendini gösterir: anjin pektoris, baş dönmesi, nefes alma zorluklar, burun kanamasıkadar kafa karışıklığı durumları koma, idrar davranışı ve görsel rahatsızlıklar. Raynaud sendromuÖte yandan, arteriyel içerir dolaşım bozuklukları parmaklarda. Parmak uçları beyaz ve soğuk çünkü kan akışları vasküler kasların spazmı ile bozulur. Nifedipin kullanımının etkili olduğu kanıtlanmıştır. Raynaud sendromuNifedipin ayrıca stabil hastalıkların tedavisi için de kullanılabilir. anjin pektoris. Uzun süreli bir etki elde etmek için, nifedipin artık sürekli salınan formda uygulanmaktadır. Sürekli salıverme ile tabletnifedipinin yavaş salınması sağlanır, böylece yeni aktif bileşen, ilk geçiş etkisinden dolayı hızlı düşüşten sonra her zaman kullanılabilir hale gelir.
Riskler ve yan etkiler
Geçmişte, nifedipin esas olarak kan basıncını düşürmek için kullanılıyordu. Bununla birlikte, bu arada nifedipin olağanüstü önemini yitirmiştir çünkü bir yandan sürekli salım formunda ilk geçiş mekanizması nedeniyle yalnızca kısa vadeli bir etkiye sahiptir ve diğer yandan yan etkileri vardır. ve kontrendikasyonlar giderek daha fazla kabul edilmektedir. Etken madde sadece vasküler kasları gevşetmek için etki etse de, üzerinde önemli bir etkisi yoktur. kalp oranı. Bununla birlikte, ilacın güçlü başlangıcı nedeniyle, organizmanın karşı reaksiyonlarına neden olan kan basıncında hızlı bir düşüş vardır. Bu nedenle, nifedipin kararsız anjinada kontrendikedir çünkü refleks taşikardi gelişir, bu da hayatı tehdit edebilir koşul. Bugün, ikinci nesil kalsiyum antagonistleri Lipid çözünürlüğü nedeniyle zarlarda depolanan ve bu nedenle daha yavaş salınan yaygın olarak kullanılmaktadır. Bunların daha düşük tutuşması ilaçlar ayrıca refleks riskini azaltır taşikardi. Kararsız anjinaya ek olarak, nifedipin miyokard enfarktüsünde de kontrendikedir, yüksek dereceli aort kapağı darlık, şokveya belli olduğunda ilaçlar gibi rifampisin yönetilir. Nifedipin alırken görülen yaygın yan etkiler şunlardır: baş ağrısıkızarma (kızarma) ve genel halsizlik hissi. Daha az yaygın olan karın ağrısı, tantana, kabızlıksinirlilik anoreksi, terleme, kas krampları, ateş, poliüri veya görsel rahatsızlıklar. Refleks taşikardi ayrıca daha az görülen yan etkiler arasındadır.
