Ürünler ve piyasadan çekilme
Sibutramin 1999'da onaylandı ve birçok ülkede 10- ve 15 mg'lık kapsül formunda (Reductil, Abbott AG) ticari olarak mevcuttu. 29 Mart 2010'da Abbott AG, Swissmedic ile istişare ederek, halka pazarlama izninin askıya alındığını bildirdi. O zamandan beri, sibutramin artık birçok ülkede reçete edilmeyebilir veya dağıtılmayabilir. Geçmişte, feniletilamin yapısına sahip diğer iştah kesiciler, örneğin amfetamin, fenilpropanolamin ve phentermine, kardiyovasküler riskler nedeniyle piyasadan çekildi. Kannabinoid reseptör antagonisti rimonabant AB'de, 2008 Ocak 21'da, Avrupa İlaç Ajansının (EMA) CHMP'si sibutramin için pazarlama izinlerinin tüm Avrupa'da geri çekilmesini tavsiye etti. İlaç artık reçete edilmemeli ve dağıtılmamalıdır. CHMP, kararını büyük güvenlik çalışması SCOUT'un (Sibutramin Kardiyovasküler Sonuç Çalışması) sonuçlarına dayandırdı ve tedavinin faydalarının kardiyovasküler risklerden daha ağır basmadığı sonucuna vardı. Orta derecede kilo kaybının, miyokard enfarktüsü ve kalp krizi gibi ciddi ölümcül olmayan kardiyovasküler olay riskini artırdığı eşzamanlı olarak bulunmuştur. inme. Ancak bu, ilacın uzman bilgilerinde (!) Yer alan önlemlere göre kullanılmadığı geçmişine de aykırıdır.
Yapısı ve Özellikleri
Sibutramin (C17H26CIA, Mr = 279.8 g / mol) bir üçüncül amindir ve ilaçlarda sibutramin hidroklorür, monohidrat ve rasemat olarak bulunur. Eski iştah kesiciler gibi bir feniletilamin yapısına sahiptir ve bunların tümü artık ticari olarak bulunmaz (yukarıya bakın). DEHB ilacı metilfenidat ayrıca sibutramine yapısal bir benzerliğe sahiptir.
etkileri
Sibutramin (ATC A08AA10) iştah bastırıcı ve tokluk hissini arttırır. Etkiler, nörotransmiterlerin geri alım inhibisyonundan kaynaklanmaktadır. norepinefrin ve serotonin ve, bir dereceye kadar, dopamin (Şekil 1). Bunlar ağırlıklı olarak CYP3A4 aracılığıyla oluşan iki amin metabolitinin aracılık eder. Termojenezdeki artışın etkiye dahil olup olmadığı tartışmalı ancak tartışmalıdır. Sibutramin seçiciye aittir serotonin ve norepinefrin geri alım inhibitörü (SSNRI) grubu ve başlangıçta bir antidepresan ancak bu şekilde çalışılmamış veya onaylanmamıştır. SSNRI'lar venlafaksin ve duloksetinin olarak pazarlanmaktadır antidepresanlar ve ayrıca var iştah bastırıcı etkileri.
Endikasyonları
Diyet destekleyici tedavi şişmanlık tek başına uygun kilo azaltıcı önlemlere yetersiz yanıt veren en az 30 kg / m² (obezite) VKİ hastalarında.
Taciz
Sibutramin, doping uyarıcı olarak liste.
Dozaj
Sibutramin sabahları yemekle veya yemeksiz ve yeterli sıvı ile alınır. 5 ay içinde en az% 3 kilo kaybı sağlanmadıkça, tedavi kesilmelidir.
Kontrendikasyonlar ve etkileşimler
Sibutramin pek çok durumda ve hastalıkta kontrendikedir, örneğin 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde, ruhsal hastalık, önceki ve mevcut kardiyovasküler hastalık, şiddetli böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu, hipertiroidizm, dar açılı glakom, gebelikve emzirme. İlaç-ilaç etkileşimleri sayısız aktif bileşenle mümkündür. Ayrıntılar için ilaç bilgi broşürüne bakın.
Yan etkiler
Ortak mümkün yan etkiler dahil kabızlık, iştah kaybı, kuru ağız, uykusuzluk, baş ağrısı, taşikardiçarpıntı, artış kan basınç, arteriyel hipertansiyon, vazodilatasyon, kızarma, bulantıiştah artışı, hemoroid semptomlarında artış, hazımsızlıkuyuşukluk, sinirlilik, parestezi, anksiyete, uyuşukluk, tat rahatsızlıklar, terleme ve cilt döküntü. Mesleki bilgilere göre diğerleri.
