Penisilin nedir?
Penisilin, fırça küf mantarı Penicillium chrysogenum'un (eski adı: P. notatum) kültürlerinden elde edilen bir ilaçtır. Küfte doğal olarak oluşan penisilinin yanı sıra bu etken maddenin yarı sentetik veya tam sentetik (yapay olarak üretilmiş) formları da bulunmaktadır.
Penisilin antibiyotik sınıfına aittir. Bunlar öncelikle bakterilere karşı etkili olan ve dolayısıyla bakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılan aktif maddelerdir.
Antibiyotik ve penisilin terimleri sıklıkla eş anlamlı olarak kullanılmaktadır. Ancak aslında penisilinler antibiyotiklerin yalnızca bir alt grubudur. Antibiyotiklerin diğer temsilcileri makrolidleri, aminoglikozidleri ve karbapenemleri içerir.
Penisilin ne zaman kullanılır?
Penisilin hassas mikropların neden olduğu enfeksiyonlara karşı kullanılır. Penisilinin önemli uygulama alanları şunlardır:
- bademcik iltihabı (bademcik iltihabı)
- Otitis media (orta kulak iltihabı)
- Sinüzit (sinüslerin iltihabı)
- Bronşit
- Kızıl
- menenjit (meninks iltihabı)
- Kalbin iç zarının iltihabı (endokardit)
- İdrar yolu enfeksiyonları
- Safra yolu enfeksiyonları
- Kemik iltihabı (osteomiyelit)
- Romatizmal ateş
- Frengi
- Belsoğukluğu (bel soğukluğu)
- Listeriosis
- Tifo ve paratifo ateşi
- Bakteriyel dizanteri (şigelloz)
- “Kan zehirlenmesi” (sepsis)
Bazen çeşitli hastalıkların tedavisi için farklı penisilinler (aşağıya bakınız) düşünülür. Bazen antibiyotikler önleyici tedbir olarak da reçete edilir (örneğin ameliyattan önce).
Hangi penisilinler var?
Kimyasal yapılarında farklılık gösteren birçok farklı penisilin vardır. Alexander Fleming tarafından keşfedilen doğal penisilin, penisilin G olarak bilinir. Bu, penisilinin en yaygın türüdür.
Faaliyet spektrumunu genişletmek ve direnci aşmak için onlarca yıl boyunca başka varyantlar geliştirildi. Kısmen veya tamamen sentetik olarak üretilirler.
Önemli penisilinler şunlardır:
- Penisilin F (penisilin I; δ2-pentenilpenisilin).
- Penisilin X (penisilin III; p-hidroksibenzilpenisilin)
- Penisilin K (penisilin IV; n-heptilpenisilin)
- Penisilin V (fenoksimetilpenisilin)
- Penisilin O (alilmerkaptometilpenisilin)
- Dihidroflavisin (n-amilpenisilin)
Faaliyet spektrumuna göre dar spektrumlu ve geniş spektrumlu penisilinler arasında bir ayrım yapılır.
Dar spektrumlu penisilinler
Dar bantlı penisilinler esas olarak Gram pozitif bakterilere karşı etkilidir. Bu aktif madde grubu şunları içerir:
- Penisilin G ve benzatin-benzilpenisilin (suda zar zor çözünen bir penisilin G tuzu) gibi daha uzun etkili depo penisilinler: Bunlar asit kararsızdır ve bu nedenle intravenöz olarak (şırınga veya infüzyon olarak) uygulanmalıdır. Ağız yoluyla (oral olarak) uygulandığında, mide asidi onları parçalayacaktır.
- Oral penisilinler: Bunlar aside dayanıklıdır ve bu nedenle ağızdan verilebilir. Bunlar arasında penisilin V, propisilin ve azidosilin bulunur (son ikisi bugün artık mevcut değildir).
Geniş spektrumlu penisilinler
Geniş spektrumlu penisilinler sadece Gram pozitif değil aynı zamanda bazı Gram negatif bakteri türlerine karşı da etkilidir. Bu ajanlar şunları içerir:
- Aminopenisilinler: Ampisilin, amoksisilin.
- Asilaminopenisilinler: Mezlosilin, Piperasilin
- Karboksipenisilinler: Günümüzde artık kullanılmamaktadır.
Bakteriyel beta-laktamaz enzimine dirençli olmayan penisilinler genellikle bir beta-laktamaz inhibitörüyle birlikte bir kombinasyon preparatı olarak kullanılır, örneğin:
- Klavulanik asitli amoksisilin
- Sulbaktam ile ampisilin
- Tazobaktam ile piperasilin
Penisilin nasıl çalışır?
Penisilin beta-laktam antibiyotik grubuna aittir. Bu grubun tüm temsilcilerinin kimyasal yapısında beta-laktam halkası bulunur.
Bu nedenle penisilin etkisi (yani tüm beta-laktam antibiyotiklerin bölücü patojenler üzerindeki etkisi) bakteri öldürücüdür.
Penisilin, halihazırda tamamen gelişmiş, yani hücre bölünmesinin artık gerçekleşmediği bakteriler üzerinde etkisizdir. Bu bakteriler bağışıklık sistemi tarafından etkisiz hale getirilir.
Penisilin esas olarak Gram pozitif bakterilere (streptokoklar gibi) ve bazı Gram negatif bakterilere (meningokoklar gibi) karşı etkilidir. Gram, bakterilerin mikroskobik incelemesinde kullanılan bir boyadır. İncelenen bakterinin boyayı kabul edip etmemesine (Gram pozitif) veya kabul etmemesine (Gram negatif) bağlı olarak hekim uygun antibiyotik tedavisini başlatır.
penisilin direnci
Penisilinle ilgili olarak bu savunma stratejisi, bazı bakteri türlerinin ürettiği beta-laktamaz enzimini içerir. Bu enzim sayesinde mikroplar, penisilinin beta-laktam halkasını ve dolayısıyla penisilinin bakterisidal etkisini geçersiz kılabilir.
Bu tür bir direnç çeşitli faktörler tarafından desteklenmektedir. Örneğin penisilin sıklıkla çok kısa veya çok düşük dozlarda alınır. Daha sonra hastanın vücudundaki bazı bakteriler tedaviden sağ kurtulabilir ve aktif maddeyle ilgili “deneyimlerini” aktarabilirler.
Zamanla, sonraki bakteri nesillerinde direnç gelişebilir. Pek çok farklı bakteriye karşı etkili olan geniş spektrumlu penisilinlerin gereksiz kullanımı da direnci arttırabilir.
Penisilin nasıl kullanılır?
Penisilinler genellikle ağızdan alınır (örneğin penisilin tabletleri olarak) veya doğrudan damar içine (intravenöz olarak) (enjeksiyon veya infüzyon olarak) uygulanır. Bazı preparatlar (depo penisilinler) kas içine enjekte edilir.
Oral preparatlar, mide asidi tarafından parçalanamayan azidozillin veya penisilin V gibi aside dirençli penisilinler içerir. Penisilin G gibi aside dirençli olmayan penisilinlerin ise etkilerini gösterebilmeleri için (yani infüzyon olarak) mideyi bypass ederek (parenteral olarak) uygulanması gerekir.
Dozaj, aktif maddeye, hastalığın türüne ve hastanın bireysel özelliklerine (boy, kilo vb.) bağlıdır. Hekim tarafından belirlenir ve buna uyulması önemlidir.
Kullanım süresi
Her durumda, hastalar penisilin ilacını ne kadar süre kullanacaklarına bağımsız olarak karar vermemeli, her zaman doktorun önerdiği kullanım süresine uymalıdır. Ancak o zaman ilacın düzgün şekilde çalışabilmesi sağlanır.
Penisilinin yan etkileri nelerdir?
Penisilinler genellikle çok iyi tolere edilir. Ancak diğer şeylerin yanı sıra sindirim için önemli olan "kötü" bakteriler (istilacı patojenler) ile bağırsaklardaki "iyi" bakteriler (bağırsak florası) arasında ayrım yapmazlar.
Buna göre mide bulantısı, kusma ve ishal penisilinin olası yan etkileridir. Ortaya çıkabilecek diğer olumsuz etkiler arasında baş dönmesi, kafa karışıklığı ve görme ve işitme bozuklukları yer alır.
penisilin alerjisi
Penisilinler alerjik reaksiyonlara neden olabilir. Bunun tedavilerin yüzde 0.5 ila 2'sinde meydana geldiği düşünülmektedir.
Sözde alerjinin penisilin alerjisinden ayırt edilmesi gerekir. Bu durumda, tedavi sırasında alerjik reaksiyona benzeyen semptomlar (örn. ciltte kızarıklık veya şişlik) ortaya çıkar, ancak aslında ilacın yan etkileridir.
Penisilin alerjisi her zaman ömür boyu sürmez
Araştırmalar, bir kez penisilin alerjisi olan kişilerin bu alerjiyi kalıcı olarak sürdürmeyebileceğini göstermektedir. Bir sonraki penisilin alımında alerjik reaksiyon oluşmayabilir.
Bu nedenle, alerjik olarak sınıflandırılan hastalara bile penisilin uygulanmadan önce mutlaka deri testi (prick testi) ve kan testi yapılmalıdır. Bu şekilde, aslında artık alerjisi olmayan sözde alerjisi olan kişilere, iyi tolere edilen ve oldukça etkili olan ve belki de tedavi için daha az uygun olan penisilin yerine başka bir ilacın verilmesi ihtimali ortadan kaldırılabilir.
Penisilin kullanırken nelere dikkat edilmelidir?
İlgili etkin maddeye karşı aşırı duyarlılık söz konusu olduğunda penisilinler kullanılmamalıdır. Ayrıca penisilin aşırı duyarlılığı durumunda çapraz alerji riski de dikkate alınmalıdır.
Ayrıca bazı penisilinler için başka kontrendikasyonlar da geçerlidir. Bazı örnekler:
- Amoksisilin ve amoksisilin/klavulanik asit, enfeksiyöz mononükleoz (Pfeiffer glandüler ateşi) ve lenfositik lösemide kontrendikedir.
- Flukloksasilin, enfeksiyöz mononükleoz (Pfeiffer glandüler ateşi), lenfositik lösemi, sarılık ve önceden flukloksasilin uygulamasıyla oluşan karaciğer fonksiyon bozukluğunda kontrendikedir.
İlaç etkileşimleri
Penisilin ve diğer ilaçların birlikte kullanılması durumunda ilaç etkileşimleri ortaya çıkabilir. Örneğin penisilin, kanseri ve romatoid artrit gibi çeşitli otoimmün hastalıkları tedavi etmek için kullanılan bir ilaç olan metotreksatın etkisini artırır.
Bu nedenle penisilin reçete etmeden önce doktorlar her zaman hastanın başka ilaçlar kullanıp kullanmadığını ve eğer öyleyse hangilerini kullandığını netleştirir.
Genel bir kural olarak uzmanlar antibiyotik tedavisi sırasında alkolden tamamen kaçınılmasını önermektedir. Bunun nedeni, hem antibiyotiğin hem de alkolün karaciğer tarafından parçalanması ve detoksifikasyon organına çifte yük bindirmesidir. Bu, yan etkilere yol açabilir veya bunları yoğunlaştırabilir. Ayrıca enfeksiyon nedeniyle vücut zayıflıyor ve bağışıklık sistemi tüm hızıyla çalışıyor. Alkol organizmaya daha fazla yük bindirir ve iyileşmeyi geciktirebilir.
Birçok antibiyotik sütle uyumlu değildir çünkü bileşenleri aktif maddelerin bağırsakta emilimini engeller. Ancak bu penisilinler için geçerli değildir. Süt ve süt ürünleri genellikle sorunsuz bir şekilde bunlarla birleştirilebilir.
Sizi tedavi eden doktor veya eczacınız penisilin ilacınızı ne zaman ve nasıl almanız gerektiğini daha ayrıntılı olarak açıklayabilir.
Yaş kısıtlaması
Penisilin doğumdan itibaren bakteriyel bir enfeksiyonu tedavi etmek için kullanılabilir.
Hamilelik ve emzirme
Penisilinler hamilelik ve emzirme döneminde tercih edilen antibiyotikler arasındadır. Bugüne kadar yapılan gözlemler doğurganlık üzerinde zararlı bir etkiye dair herhangi bir kanıt göstermedi.
Bununla birlikte, herhangi bir reçete vermeden önce doktor her zaman tedavinin teorik riskine karşı beklenen faydayı tartacaktır.
Penisilini kim keşfetti?
Bilim adamları Howard Florey ve Ernst Boris Chain'in mantar etken maddesi penisilinin insanlarda bulaşıcı hastalıkların tedavisindeki potansiyelini fark etmesi için bir on yıl daha geçmesi gerekiyordu. Çalışmalarından dolayı Alexander Fleming ile birlikte 1945'te Nobel Tıp Ödülü'ne layık görüldüler.
