Terbinafin: Etkisi, Tıbbi Uygulamaları, Yan Etkileri

Terbinafin nasıl çalışır?

Hayvanlar ve insanlar gibi mantarlar da belirli koşullar altında ayrı ayrı yaşayabilen bireysel hücrelerden oluşur. Dolayısıyla hücre, tüm yaşam formlarının en küçük, bağımsız yapısal birimidir. Mantar bulaştığında hedefe yönelik ve seçici bir şekilde sadece mantar hücrelerine zarar vermek için yaşam formları arasındaki farklılıklardan yararlanılır. Bu farklılıklar hücresel düzeyde çok büyük değildir (örneğin, insanlar ve küfler bazı bakteri türlerinin birbirleriyle olduğundan daha yakın akrabadır). Bu nedenle birçok antifungal ilaç, mantarlarda ve insanlarda farklı yapıya sahip olan hücre zarını hedef alır.

İnsanlarda ve birçok hayvanda, hücreyi dışarıdan ayıran ve birçok metabolik yola olanak sağlayan zar, esas olarak kolesterol gibi özel lipitlerden oluşur. Kolesterol, hücre zarına çevresel etkilere dayanabilmesi için ihtiyaç duyduğu esnekliği verir. Mantarlarda bu görev, kimyasal olarak kolesterole benzeyen ancak bazı açılardan farklı bir yapıya sahip olan ergosterol maddesi tarafından yerine getirilir.

Aktif madde terbinafin, mantar hücrelerinde ergosterol üretimini engeller. Membranda ortaya çıkan ergosterol eksikliği, mantar hücrelerinin büyümesini engeller, hatta ölmelerine neden olur.

Terbinafinin alımı, bozulması ve atılımı

Yutulduktan sonra aktif madde terbinafin bağırsakta iyi emilir. Ancak bunun bir kısmı karaciğerde hızla parçalanır, böylece uygulanan dozun yalnızca yarısı büyük kan dolaşımına ulaşır ve burada en yüksek seviyeler bir buçuk saat sonra ölçülebilmektedir. Aktif madde yağda yüksek oranda çözündüğü için cilde ve tırnaklara iyi nüfuz eder. Yaklaşık 30 saat sonra aktif maddenin yarısı atılır.

Terbinafin, sitokrom P450 enziminin birçok farklı alt formu tarafından parçalanabilir ve bu, onu suda daha fazla çözünür hale getirmek için gereklidir. Bozunma ürünleri böbrek yoluyla idrarla veya bağırsak yoluyla dışkıyla atılır.

Terbinafin ne zaman kullanılır?

Antifungal ilaç terbinafin, cilt ve tırnak mantar hastalıklarının tedavisinde kullanılır. Fungal cilt hastalığı durumunda genellikle lokal olarak uygulanır (örneğin terbinafin kremi olarak). Ayrıca hafif ila orta dereceli tırnak mantarının tedavisi için terbinafinli suda çözünebilen oje bulunmaktadır. Şiddetli cilt mantarı veya tırnak mantarı enfeksiyonu durumunda tedavi sistemiktir (terbinafin tabletleri şeklinde).

Uygulama cilt mantarında genellikle birkaç hafta sürerken tırnak mantarında birkaç ayı bulabilir.

Terbinafin nasıl kullanılır?

Fungal cilt hastalıklarının tedavisinde terbinafin yüzde bir krem, jel veya sprey halinde kullanılır. Etkilenen ve bitişik bölgelere günde bir veya iki kez uygulanmalıdır. Enfeksiyonun türüne göre XNUMX-XNUMX hafta süreyle uygulanır.

Hafif ila orta dereceli tırnak mantarı istilası için suda çözünebilen bir oje mevcuttur. Etkilenen tırnak plağının tamamına, çevresindeki cilde ve tırnağın ön kenarının altına uygulanır. Altı saat sonra cila kalıntıları su ile temizlenebilir.

Ciddi cilt mantar enfeksiyonları veya tırnak mantarı hastalıkları durumunda tedavi, her biri 250 miligram aktif madde içeren terbinafin tabletleri şeklini alır. Tabletler yemeklerden bağımsız olarak günde bir kez bir bardak su ile alınır. Terbinafin her zaman günün aynı saatinde alınmalıdır. Hastalığın ciddiyetine bağlı olarak Terbinafin genellikle dört ila altı hafta (mantar cilt enfeksiyonlarında) veya üç aya kadar (mantar tırnak enfeksiyonlarında) alınır.

Terbinafinin yan etkileri nelerdir?

Terbinafin alırken, tedavi edilenlerin yüzde onundan fazlasında baş ağrısı, iştah azalması, gastrointestinal semptomlar (mide bulantısı, karın ağrısı, ishal gibi), cilt reaksiyonları (döküntü ve kaşıntı gibi), kas ve eklem ağrısı görülür.

On ila yüz hastadan biri depresyon, tat alma bozukluğu, tat kaybı ve yorgunluk gibi terbinafinin yan etkilerini bildirmektedir.

Burada sunulan yan etkiler esas olarak Terbinafin alındığında ortaya çıkar. Cilde uygulandığında yan etkiler en çok çok zayıflamış olarak ortaya çıkar. Terbinafin oje bazen kızarıklık ve ciltte tahrişe neden olur.

Terbinafin kullanırken nelere dikkat edilmelidir?

Terbinafin, karaciğerdeki enzimler tarafından parçalandığından ve vücuda yabancı birçok ilacı ve maddeyi de parçaladığından, eş zamanlı kullanım, her bir maddenin aktif madde düzeylerini etkileyebilir; hem artırabilir hem de azaltabilir:

Özellikle sitokrom P450 2D6 enzimi aracılığıyla metabolize edilen aktif maddeler, terbinafin ile kombinasyon halinde daha yavaş parçalanır ve bu nedenle vücutta birikebilir. Bunlar arasında örneğin depresyona karşı maddeler (trisiklik antidepresanlar, seçici serotonin geri alım inhibitörleri, MAO inhibitörleri), kalp ritmini stabilize eden maddeler (sınıf 1A, 1B ve 1C antiaritmikler) ve beta blokerler (kardiyovasküler maddeler) yer alır.

Terbinafin'in hamile kadınlarda kullanımına ilişkin çok sınırlı veri mevcut olduğundan, güvenli tarafta olmak adına aktif maddenin hamilelik sırasında kullanılmaması gerekir. Aynı durum emzirme için de geçerlidir. Çocuklarda terbinafin kullanımı da önerilmemektedir.

Yaşlı hastalar (65 yaş üstü) terbinafin alabilir ancak önceden karaciğer ve böbrek fonksiyonları kontrol edilmelidir. Karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar Terbinafin kullanmamalıdır.

Terbinafin içeren ilaçlar nasıl alınır?

Aktif bileşenin yüzde birinden fazlasını içermeyen cilde uygulanmaya yönelik preparatlar eczanelerden reçetesiz olarak temin edilebilir. Aynı durum terbinafin oje için de geçerlidir. Oral kullanım için terbinafin tabletleri reçete gerektirir.

Terbinafin ne zamandan beri bilinmektedir?

Terbinafin, 1991 yılında Avrupa'da ve 1996 yılında ABD'de ilaç şirketi Novartis tarafından piyasaya sürüldü. Patentin süresi 2007 yılında sona erdi ve ardından ABD'de çocukların tedavisi için bir uzatma patenti başvurusunda bulunuldu. Bununla birlikte, terbinafin etken maddesini içeren çok sayıda jenerik ilaç halihazırda Almanya'da mevcuttur.