Ürünler
Isavuconazonyum sülfat ticari olarak bir pudra bir infüzyon solüsyonunun hazırlanması için bir konsantre ve kapsül formunda (Cresemba). 2015'te ABD ve AB'de ve 2017'de birçok ülkede onaylandı.
Yapısı ve özellikleri
İzavukonazonyum sülfat (C35H35F2N8O5S+ - HSO4- Mr = 814.8 g / mol), bir azol antifungal olan izavukonazolün bir ön ilacıdır. Amorf, beyazdan sarı-beyaza kadar mevcuttur. pudra. İzavukonazonyum sülfat, vücutta esterazlar tarafından aktif bileşene hızla hidrolize edilir. İzavukonazol, bir triazol türevidir.
etkileri
İzavukonazol (ATC J02AC05), antifungal (fungisidal) özelliklere sahiptir. Etkiler, mantarın önemli bir bileşeni olan ergosterol sentezinin inhibisyonundan kaynaklanmaktadır. hücre zarı. İzavukonazonyum sülfat, lanosterolü ergosterole dönüştüren lanosterol 14α-demetilaz enzimini inhibe eder. Bu, metillenmiş sterol öncülerinin birikmesine ve membran yapısını ve işlevini bozan ergosterolün tükenmesine yol açar.
Endikasyonları
- İnvazif aspergilloz
- İnvazif mukormikoz (tedavi gören hastalarda mukormikozis) amfoterisin B belirtilmemiştir).
Dozaj
Mesleki bilgilere göre. İlaç, intravenöz infüzyon olarak uygulanır. kapsüller ağız yoluyla alınır.
Kontrendikasyonlar
- Aşırı duyarlılık
- Güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile kombinasyon (örn. ketokonazol, Ritonavir) veya güçlü CYP3A4 indükleyicileri (örneğin, rifamisinler, barbitüratlar)
- Ailevi kısa QT sendromu.
Tam önlemler için ilaç etiketine bakın.
Etkileşimler
Aktif bileşen, izavukonazol, bir CYP3A4 / 5 substratıdır ve CYP inhibitörleri ve indükleyicileri, etkileşimleri. İzavukonazol ayrıca zayıf bir CYP3A inhibitörüdür. P-glikoproteinve OCT2.
Yan etkiler
En yaygın potansiyel yan etkiler değiştirilmiş dahil karaciğer enzimler, bulantı, kusmanefes darlığı karın ağrısı, ishalenjeksiyon bölgesi reaksiyonları, baş ağrısı, hipokalemiVe cilt döküntü. Bu veriler intravenöz tedavi içindir.
