gliklazid

Ürünler

Gliclazide, ticari olarak sürekli salimli tablet formunda mevcuttur ve 1978'den beri birçok ülkede onaylanmıştır. Sürekli salimli dozaj formları, 2001 yılında pazara girmiştir. Orijinal Diamicron MR'a ek olarak, sürekli salimli jenerikler 2008'den beri mevcuttur. Satışlar geciktirilmemiş Diamicron 80 mg'ın% 2012'si XNUMX'de kesildi.

Yapısı ve özellikleri

Gliklazid (C15H21N3O3S, Mr = 323.4 g / mol) 2. nesil sülfonilüre grubunun aktif bir bileşenidir. Beyazdan neredeyse beyaza pudra pratikte çözülmeyen Su. Yapısal olarak benzer olana kıyasla tolbutamidaynı zamanda bisiklik bir N-heterosikl taşır.

etkileri

Gliklazid (ATC A10BB09) antihiperglisemik ve antidiyabetik özelliklere sahiptir. Uyarır ensülin pankreas beta hücreleri tarafından salgılanması. Endojen ensülin üretim, etkinlik için bir ön koşuldur, bu nedenle tip 1'de belirtilmemiştir. diyabet. Gliklazid, pleiotropik ve hemovasküler etkilere sahiptir, antioksidandır ve HbA'yı düşürür.1c. Ensülin sekretagog etkileri genellikle yıllar süren tedaviyle azalır.

Hareket mekanizması

Moleküler hedefi sülfonilüreler ATP'ye bağımlıdır potasyum kanallar (KATP). Gliklazid, sülfonilüre reseptörüne (SUR) yüksek afinite ve seçicilikle bağlanarak kapanır. potasyum kanallar ve potasyum akışının engellenmesi. Bu, depolarizasyona yol açar. hücre zarı, voltaj kapılı açılması kalsiyum kanallar, kalsiyum iyonlarının akışı ve nihayetinde ekzositoz yoluyla endojen insülin salımı. Başka bir antidiyabetik grubu ilaçlarglinidler aynı şeylere sahip hareket mekanizması ancak farklı bağlanma siteleri. Çünkü potasyum kanallar ayrıca kalp ve kan gemilerteorik olarak kardiyak iskemik veya proaritmik risk vardır yan etkiler Tüm ile sülfonilüreler. Gliklazidin spesifik olduğu ve kardiyak potasyum kanallarına bağlanmadığı bildirilmiştir. Bu, zıttır glibenklamidBu nedenle günümüzde daha dikkatli kullanılmaktadır. sulfonilüreler gibi uzun bir yarı ömre sahip glibenklamid indükleme olasılığı daha yüksektir hipoglisemi. Gliklazidin ortalama yarı ömrü yaklaşık 11 saattir.

Endikasyonları

Gliklazid, tip 2'yi tedavi etmek için kullanılır diyabet mellitus.

Dozaj

İlaç etiketine göre. Sürekli salımlı ilaç, günde bir kez, çiğnenmeden birlikte alınır. Su kahvaltıda. Maksimum günlük doz 120 mg (2 tablet 60 mg veya 4 tablet 30 mg). Gelişimini önlemek için hipoglisemiöğün atlamamak önemlidir.

Kontrendikasyonlar

  • Gliklazid ve diğer sülfonilürelere karşı aşırı duyarlılık, sülfonamidlerveya yardımcı maddeler.
  • Diabetes mellitus tip 1
  • Ketoasidoz, diyabetik prekom
  • Şiddetli karaciğer veya böbrek yetmezliği.
  • Böbreküstü bezlerinin ciddi disfonksiyonu veya tiroid bezi.
  • Mikonazol ile tedavi
  • Gebelik ve laktasyon
  • Çocuklar ve ergenler (veri yok)

KÜB'de tam önlemler bulunabilir.

Etkileşimler

sayısız ilaçlar ve maddeler etkileyebilir kan glikoz ve geliştirin veya zayıflatın kan gliklazidin glikoz düşürücü etkisi. Etkiyi artırabilecek ve riskini artırabilecek ajanlar hipoglisemi şunları içerir: ACE inhibitörleri, alkol, anabolik steroidler ve androjenlerantifungal ajanlar, ör. mikonazol (ayrıca oral jel olarak), flukonazolbeta blokerleri, fluoksetin, H2 antihistaminikler, MAO inhibitörleri, NSAID'ler, ör. fenilbutazon, pentoksifilin, Probenesid, sülfonamidlertetrasiklinler, kinolonlar, K vitamini antagonistleri ve sitostatik ajanlar. Hem farmakokinetik hem de farmakodinamik etkileşimleri mümkün. Gliklazid, biyotransformasyona uğrar. karaciğer CYP2C9 ve CYP2C19 tarafından, diğerleri arasında, inaktif metabolitlere ve böbrek. Örneğin azol antifungaller gibi flukonazol CYP2C9'u ve gliklazidin bozulmasını inhibe eder ve etkilerini arttırır. fenilbutazon gliclazide'nin yerini alır protein bağlama. Ek olarak, çok sayıda ajan da antidiyabetik etkinin zayıflamasına yol açabilir.

Yan etkiler

En yaygın ve önemli yan etki hipoglisemidir. Hipoglisemi gelişimi için risk faktörleri şunları içerir:

  • Yüksek doz
  • Hastalara bilgi eksikliği
  • Düzenli kan şekeri kontrolü yok
  • İlaç etkileşimleri
  • İlacın veya öğünlerin düzensiz alımı.
  • Ağır fiziksel efor
  • Zavallı genel koşul, hastalıklar, karaciğer ve böbrek yetmezliği.

Bazen, bulantı, kusma, hazımsızlık, ishal ve kabızlık oluşabilir. Yiyeceklerle birlikte almak bunları azaltabilir yan etkiler. cilt kızarıklık, kaşıntı ve kurdeşen de ara sıra ortaya çıkar. Yükseklik karaciğer enzimler, hepatitkolestatik hepatit kan sayımı anormallikler ve anemi Nadir. Sülfonilüreler kilo alımına neden olabilir, ancak bu gliklazid için belgelenmemiştir.