Ürünler
Parasetamol ticari olarak şu şekilde mevcuttur tabletfilm kaplı tabletler, eriyen tabletler, efervesan tabletler, gibi granüllerdamla şuruplar, fitiller, yumuşak kapsüllerve infüzyon solüsyonu, diğerleri arasında (örneğin, Acetalgin, Dafalgan, Panadol ve Tylenol). Parasetamol 1950. yüzyılda geliştirilmesine rağmen 19'lere kadar (Panadol, Tylenol) onaylanmadı. 1959'dan beri birçok ülkede tescil edilmiştir (Panadol). Parasetamol diğer aktif bileşenlerle sabit bir şekilde birleştirilir, örneğin, kodein, kafein, C vitamini, ortak ajanlar soğuk, ve tramadol. Anglo-Sakson ülkelerinde, aktif bileşenin farklı bir adı vardır - genellikle asetaminofen olarak adlandırılır.
Yapısı ve özellikleri
Parasetamol (C8H9YOK HAYIR2, Mr = 151.2 g / mol) beyaz bir kristal halinde mevcuttur pudra idareli çözünür olan Su. Biraz acı var tat ve kokusuzdur. The tat yutulduktan sonra fark edilebilir. Parasetamol bir asetamiddir. Bir türevidir asetanelit1880'lerde ilk sentetik ateş düşürücü ajanlardan biri (antifebrin) olarak piyasaya sürüldü. acetanilide yan etkileri nedeniyle artık ticari olarak mevcut değildir. Parasetamol ayrıca bir metabolittir fenasetin'eartık pazarlanmamaktadır.
etkileri
Parasetamol (ATC N02BE01) analjezik ve antipiretik özelliklere sahiptir. NSAID'lerin aksine, çok az anti-enflamatuar aktiviteye sahiptir ve trombosit agregasyonunu inhibe etmez. The hareket mekanizması henüz kesin olarak aydınlatılmamıştır. Prostaglandin sentezinin merkezi bir inhibisyonu söz konusudur. Yarılanma ömrü kısadır, 2 ila 3 saattir. Etki süresi sadece yaklaşık 4 ila 6 saattir.
Biyotransformasyon
Parasetamol büyük ölçüde karaciğer. Esas olarak glukuronik asit ile konjuge edilir ve sülfürik asit ve esas olarak idrarla atılır. Özellikle yüksek dozlarda, toksik metabolit -asetil-benzokinonimin (NAPQI) CYP2E1 tarafından oluşturulur çünkü konjugasyon doymuştur. Bununla birlikte, terapötik dozlar uygulandığında, NAPQI, endojen glutatyon ile detoksifiye edilebilir. Konsantrasyonlar çok artarsa, asetaminofen karaciğer NAPQI oluşumu nedeniyle toksiktir (aşağıya bakınız).
Endikasyonları
Semptomatik tedavi için ateş ve hafif ila orta ağrı. Olası göstergeler arasında örneğin (seçim) yer alır:
- Baş ağrısı, migren
- Diş Ağrısı
- Kas ve eklem ağrısı, artrit ağrısı
- Yaralanma veya ameliyat sonrası ağrı
- Grip veya soğuk algınlığı ile ilişkili ateş ve ağrı
Dozaj
İlaç etiketine göre. Yetişkinler günde maksimum dört defaya kadar 500 mg ila 1000 mg oral yoldan alırlar. Bireysel dozlar arasında 4 ila 8 saatlik bir aralığa izin verilmelidir (genellikle 6 saat). Bu bilgi yetişkinlerle ilgilidir. Çocuklar için doz vücut ağırlığına bağlıdır. Dozlama aralığı 6 ila 8 saatte daha uzundur. Yemeklerden sonra alınması etki başlangıcı. Diğer yandan, etki başlangıcı daha erken olabilir yönetim prokinetiklerin domperidon or metoklopramid. Etki ayrıca daha hızlı gerçekleşir efervesan tabletler. 1 g tablet büyüktür ve yutulması zor olabilir. İkiye bölünebilir ve kısa bir süre sonra alınabilir. Diğer dozaj formları da mevcuttur.
Taciz
Parasetamol, yüksek dozlarda intihar amacıyla kötüye kullanılmaktadır. karaciğer-toksik özellikler. Bu, yalnızca ölmenin dayanılmaz olduğu ve günlerce sürdüğü için kesinlikle tavsiye edilmez. Aktif bileşen ayrıca sabit kombinasyonlarda bulunur. opioidlersarhoş edici olarak kullanılan. Bu tür müstahzarlara aşırı doz verilmesi risk oluşturur.
Kontrendikasyonlar
- Aşırı duyarlılık
- Şiddetli karaciğer disfonksiyonu, akut hepatitdekompanse aktif karaciğer hastalığı.
- Meulengracht hastalığı
İlaç etiketinde tam önlemler bulunabilir.
Etkileşimler
Asetaminofen içeren diğer ilaçlar, aşırı doz riskini azaltmak için aynı anda verilmemelidir. Soğuk ilaçlar özellikle "gizli" asetaminofen içerir. Birkaç ilaç etkileşimleri bilinmektedir. Bunlar (seçim) şunları içerir:
- Karaciğer toksik ilaçlar, enzim indükleyicileri ve alkol, karaciğer toksisitesini artırabilir.
- Parasetamol, antikoagülanların etkilerini artırabilir.
Yan etkiler
Yan etkiler genellikle nadirdir. Karaciğerde bir artış içerirler enzimler, kan değişiklikleri saymak, aşırı duyarlılık reaksiyonları, cilt reaksiyonlar ve gastrointestinal rahatsızlıklar. cilt reaksiyonlar şiddetli ve yaşamı tehdit edici olabilir. Parasetamol genellikle nonsteroid antiinflamatuvarlardan daha iyi tolere edilir. ilaçlar (NSAID).
Aşırı doz ve karaciğer toksisitesi
Tek olarak 5 ila 10 gr asetaminofen almak doz şiddetli karaciğere neden olabilir ve böbrek hasar ve ölüm. Çocuklarda doz daha düşüktür. Risk faktörleri şunlardır:
- Yaş: çocuklar, yaşlılar
- Karaciğer hastalığı
- Kronik alkol kötüye kullanımı
- Kronik yetersiz beslenme, yeme bozuklukları (boş glutatyon depoları).
- Enzim indükleyen ilaçlar
Zehirlenme düzenli olarak rapor edilmektedir. Aktif kömür ve N-asetil-sistein panzehir olarak kullanılır.
