Baklofen aslen 1960'larda tedavi etmek için geliştirildi epilepsi. Spastik nöbetler üzerinde iyi bir etkiye sahiptir. 2009'dan beri savaşmak için de kullanılıyor. Alkol bağımlılığı.
Baklofen nedir?
Baklofen aslen 1960'larda tedavi etmek için geliştirildi epilepsi. 2009'dan beri savaşmak için de kullanılıyor. Alkol bağımlılığı. Baklofen - kimyasal olarak C10H12ClNO2 - sınıfına aittir kas gevşeticiler. Patolojik olarak artan kas gerginliğini azaltırlar. Aktif madde, GABA-B reseptörlerine bağlanır ve orada bir antagonist olarak hareket eder. Bunu yaparken, bunlara benzer bir moleküler yapıya sahip olduğu gerçeğinden yararlanır. proteinler. Sentezlenmiş baklofen, kokusuz, kristal, beyaz pudra çok fakir Su çözünürlük. Kas gevşetici iki şekilde üretilebilir ve ilaçlar Lioresal, Lebic ve birkaç jenerik. Daha hafif hastalık süreçleri için tablet şeklinde (10 mg veya 25 mg) ağızdan verilir. Ancak şiddetliyse çoklu skleroz mevcutsa, örneğin, hekim ilacı omurilik sıvısı (intratekal olarak). 18 yaşın altındaki çocuk ve ergenlerde sadece ağızdan verilir. Bu hasta grubunda intratekal uygulama ile ilgili ilgili çalışmalar bugüne kadar mevcut değildir. Bu rota yönetim hasta bozulmuşsa da kullanılmaz refleks ve yavaşladı sirkülasyon beyin omurilik sıvısı.
Farmakolojik etki
Sinir sinyallerinin diğer sinir hücrelerine ve oradan kas hücrelerine sürekli iletimi kalıcı kas gerginliği ile sonuçlanır ve bu da sonunda kas spazmına yol açar. İskelet kasının bu aşırı kullanımının olası bir nedeni, kasın sinyal kontrolü eksikliğidir. beyin ve / veya omurilik. Baklofen, gama-aminobütirik aside (GABA) benzer kimyasal yapısını, sinir sinyalinin iletimini bloke ederek kullanır. omurilik sinir hücreleri. Bu, ilk etapta kasa ulaşmalarını engeller. Kas dekonjestan etkisi nedeniyle, aynı zamanda beyin aktivite. Baklofen alan hastalarda istemli kas aktivitesi de bozulur. Baklofen değişir karaciğer enzim seviyeleri kan, bu nedenle test sonuçları bozulabilir. Bu nedenle hasta, baklofen reçete edildiğini doktoruna mutlaka bildirmelidir. Şunlardan etkilenenler karaciğer hastalık ilacı kullanmak zorunda, onların karaciğer değerleri düzenli olarak kontrol edilmelidir. Şeker hastalarının kan şeker seviyeler daha sık kontrol edildi. Baklofen içeren preparatları alması gereken hastalar, araç ve makine kullanmaktan kaçınmalıdır çünkü aktif madde reaksiyon süresini kısaltır.
Tıbbi uygulama ve kullanım
Baklofenin, çoklu skleroz, omurilik yaralanma, merkezi sinir sistemi omurilikten hatalı sinyal iletiminin neden olduğu bozukluklar, çocuk felci (serebral palsi), serebrovasküler bozukluklar ve kas spazmları ve / veya beyin. içinde çoklu skleroz Şiddetli ağrılı spazmlardan muzdarip hastalar için, doktor, ağızdan alınan ciddi yan etkilerden kaçınmak için intratekal olarak uygular. yönetim: Ağızdan alınırsa, baklofen çok yüksek dozlarda alınmalıdır, aksi takdirde ilaç çok düşük konsantrasyon işini yapması gereken yerde. Multipl skleroz hastalarına, vücuda ağızdan verilenden çok daha düşük bir dozajda kalıcı olarak baklofeni iletmek için kullanılan, bilgisayar kontrollü bir pompaya sahip bir spinal kateter verilir. Pompa deposu yeniden doldurulabilir. cilt ihyaç olduğu gibi. İlaç, GABA reseptörlerinin Renshaw hücreleri üzerindeki antikonvülsan etkisini taklit ederek omurilik refleks arklarını hedefler. Baklofen ağızdan verilirse en geç 4 saat sonra etkisiz hale gelir. Vücut onu büyük ölçüde değişmeden idrarla atar. 1990'lardan bir klinik çalışmanın gösterdiği gibi, alkol- aynı zamanda muzdarip olan bağımlı bireyler Depresyon ve / veya anksiyete bozukluklarıGABA reseptörlerinin bir antagonisti olarak, madde bağımlı bireylerin korktuğu aşermeyle savaşıyor. diazepam, örneğin - ancak bu tür zararlı yan etkilere sahip olmadan. Daha ileri klinik çalışmalar ve yenilikçi görüntüleme teknikleri, baklofenin etkinliğini desteklemektedir. alkolbağımlı hastalar. İlacın birkaç yıldır bu kullanım için onaylandığı Fransa'dan farklı olarak, Almanya'da yalnızca bu amaç için etiket dışı kullanılabilir. Hayvan çalışmalarında baklofen ayrıca Depresyon ve endişe.
Riskler ve yan etkiler
Baklofen alırken, yorgunluk, uyuşukluk, baş dönmesi ve bulantı çok yaygındır. Depresyonkabuslar ve yaşlı hastalarda kafa karışıklığı, baş ağrısı, titremekararsız yürüyüş baş dönmesi, uyku bozuklukları, bulanık görme ve diğer görme bozuklukları, azalmış kalp işlev, düşük kan basınç, kusma, ishal, kabızlıkgüçlü idrara çıkma cilt döküntüler, kas güçsüzlüğü ve terleme sıklıkla gözlenmiştir. Etkin maddeye aşırı duyarlılık durumunda kullanılmamalıdır, şiddetli böbrek hasar, Parkinson hastalığı, yaralanmanın neden olduğu beyin hastalığı ve romatizma. Baklofen, gebe kadınlara ancak kapsamlı bir risk-yarar değerlendirmesinden sonra ve yalnızca ağızdan uygulanmalıdır, çünkü etken madde kan dolaşımına geçebilir. plasenta. Ayrıca mevcut olabilir anne sütü emziren annelerin. Baklofen kaynaklı bebeklerde henüz herhangi bir zarar meydana gelmemiş olsa da, ilaç en iyi şekilde düşük dozlarda kullanılır. Baklofen ilaçları, kaçınmak için kesilmeden önce kademeli olarak alınır. yan etkiler kafa karışıklığı, sanrılar, nöbetler ve bozulmuş gibi konsantrasyon. Baklofen, antihipertansif ajanların etkilerini güçlendirir. kas gevşeticiler, psikotrop ilaçlar, analjezikler ve kesin antidepresanlar. Eşzamanlı olarak sanrılar ortaya çıkabilir yönetim of dopamin- içeren ajanlar. Öngörülemeyen riskleri ortadan kaldırmak için, alkol herhangi bir koşul altında.
