Sunitinib bir antikanser ilaçtır ve artık cerrahi olarak çıkarılamayan gastrointestinal stromal tümörler (GIST), pankreasın nöroendokrin tümörleri veya böbrek hücresi tümörleri için kullanılır. Sutent ticari adı altında pazarlanmaktadır ve Pfizer tarafından üretilmektedir. Sunitinib tiroid ile etkileşime girerek çeşitli yan etkilere neden olabilir hormonların .
Sunitinib nedir?
Sunitinib belirli formları tedavi etmek için kullanılır kanser artık ameliyatla tedavi edilemez. Sunitinib, sözde reseptör tirozin kinaz inhibitörüdür ve özel formların tedavisinde kullanılır. kanser artık cerrahi olarak tedavi edilemez. Sunitinibin etken maddesi, karmaşık bir kimyasal yapıya sahip aromatik bir omurga içerir. Kimyasal moleküler formülü C22H27FN4O2'dir. Sunitinib, aşağıdakilerle tedavi edilirse yedek ilaç görevi görür. imatinib tolere edilmez. İmatinib aynı zamanda bir reseptör tirozin kinaz inhibitörüdür. Reseptör tirozin kinazlar, fosfat bir protein içindeki tirozin kalıntılarına gruplar. Bu süreçte, ilgili kişinin faaliyeti proteinler önemli ölçüde etkilenir. Reseptör tirosin kinazlar bu nedenle hücre içindeki tüm sinyalleme kaskadlarına aracılık eder. Aynı zamanda, büyüme faktörleri için reseptör görevi görerek hücre çoğalmasını, yani hücrelerin hücre bölünmesi yoluyla çoğalmasını da etkilerler. Bunlar özellikle büyüme faktörleri VEGF, PDGF, c-Kit, FLT, RET veya CSF'dir. VEGF (Vasküler Endotel Büyüme Faktörü), bir sinyal molekülü olarak, oluşumunu uyarır. kan gemiler (vaskülogenez). Büyüme faktörü PDGF (Platelet Türetilmiş Büyüme Faktörü), özellikle hücrelerin hücreleri için bir mitojen (hücre bölünmesinin uyarıcısı) görevi görür. bağ dokusu. C-Kit proteini, özellikle kök hücreler için hücre çoğalmasına aracılık eder. Diğer tüm büyüme faktörleri de hücre bölünmesinde önemli bir rol oynar. Artan miktarlarda üretildiklerinde, hücre bölünmesi de uyarılır ve kanserli bir tümör oluşabilir. Bu nedenle yukarıdaki büyüme faktörleri, gastrointestinal stromal tümörlerin (GIST), pankreas nöroendokrin tümörlerinin (NET) ve renal hücre karsinomunun gelişiminde rol oynar. GIST'ler, bağ dokusu içinde sindirim kanalı. Nöroendokrin tümörler eşit derecede nadirdir ve belirli hormonların . Sunitinib ilacı, büyüme faktörü reseptörlerini bloke ederek aktivitelerini sınırlayabilir ve böylece inhibe edebilir. kanser büyümesi.
Farmakolojik etki
Sunitinib bu nedenle belirli kanser hücrelerinin büyümesi üzerinde inhibe edici bir etkiye sahiptir. Bu özellikle şunlar için geçerlidir: bağ dokusu içindeki hücreler sindirim kanalı, böbrekler ve nöroendokrin tümörler. Aktif bileşen, reseptör tirozin kinazları bloke eder. Tirozin kinazlar enzimler o transfer fosfat diğer tirozin kalıntılarına gruplar proteinler. Proteinin fosforile edilmiş bölgeleri, diğerlerinin SH2 alanları tarafından tanınır. proteinler. Fosforile bölgelere bağlanarak sinyallerin aktarılmasını sağlarlar. Bir SH2 alanı, yaklaşık 100 kişilik bir karakteristik protein segmentidir. amino asit. Bu bağlanma nedeniyle, diğer proteinlere aktarılan proteinde konformasyonel bir değişiklik meydana gelir. Bundan bir sinyalleme kaskadı gelişir. Reseptör tirozin kinazlar, daha sonra bağlanmanın bir sonucu olarak aktive olan ve ayrıca belirli etkilere aracılık eden proteinler için kenetlenme yerleri görevi gören reseptör proteinlerini fosforile eder. Bu proteinler, hücre çoğalmasından sorumlu olan büyüme faktörlerini içerir. Büyüme faktörlerinin oluşumu artarsa, kanser gelişerek hücre büyümesi kontrolden çıkabilir. Bununla birlikte, büyüme faktörleri etkilerini yalnızca reseptörlerine bağlandıklarında gösterebildikleri için, inhibisyonları kanserli tümörlerin büyümesinin durmasına katkıda bulunabilir. Buna karşılık reseptör, reseptör tirozin kinazlar tarafından fosforilasyon nedeniyle büyüme faktörlerine bağlanabilir. Bununla birlikte, reseptör tirozin kinazlar, sunitinib ilacı tarafından bloke edildiğinde, büyüme faktörlerine bağlanma meydana gelmez. Bu nedenle, büyüme faktörleri inaktif kalır ve hücre büyümesi için bir sinyal göndermez. Kanser tümörleri söz konusu olduğunda bu, büyümenin durması veya büyümenin yavaşlaması anlamına gelir.
Tıbbi uygulama ve kullanım
Daha önce tarif edildiği gibi, sunitinib ilacı, gastrointestinal stromal tümörler (GIST), pankreas nöroendokrin tümörler veya renal hücreli karsinom gibi spesifik kanserlerde kullanılır. Ancak orada sadece ameliyat edilemeyen kanser tümörleri veya metastatik hastalık için kullanılır. Ayrıca sunitinib, tedavi ilaçla imatinib ciddi yan etkilere neden olur. Çalışmalar, bu tümörlerin tedavisinde özellikle etkili olduğunu göstermiştir. Bazı durumlarda, sunitinib ile tedavi edilen hastaların yaşam beklentisi, tedavi edilmeyen hastalara kıyasla iki katına çıkmıştır. Ayrıca, tedavi gören bireylerin yaşam kalitesinin önemli ölçüde arttığı gösterilmiştir. Sunitinib, alındıktan sonra çok uzun bir etkiye sahiptir. Yaklaşık 40 ila 60 saatlik bir yarılanma ömrüne sahiptir. Organizmada CYP3A4 (sitokrom P450 3A4) enzimi tarafından metabolize edilir ve böylece daha da fazla etkinlik kazanır. Dolayısıyla metabolit, aktif bileşenin kendisinden daha uzun süre etki eder.
Riskler ve yan etkiler
Sunitinib kullanımı ile yan etkiler ortaya çıkabilir. Böylece, yorgunluk, ishal, yüksek tansiyon, burun kanaması, iltihap sözlü mukozaveya sözde el-ayak sendromu görülür. El-ayak sendromunda, ellerin ayak tabanlarında ve avuç içlerinde ağrılı kızarıklık ve ayrıca şişlik vardır. Çoğu zaman, bu sendrom vücudun yönetim sitostatik ilaçlar. Sunitinibin bir başka yan etkisi de tireoperoksidaz enziminin inhibisyonudur. Thyreoperoxidase, aşağıdakilerin dahil edilmesinden sorumludur iyot tiroid oluşturmak için tirozin içine hormonların T3 ve T4. Bu olabilir öncülük etmek için hipotiroidi sunitinib ile tedavi sırasında. yorgunluk sıklıkla gözlemlenir kemoterapi Sunitinib ile muhtemelen bundan kaynaklanmaktadır. Sunitinib, aktif bileşene aşırı duyarlılık varlığında kullanılmamalıdır.
