Ürünler
Proton pompa inhibitörleri (PPI'lar), birçok ülkede film kaplı formda ticari olarak mevcuttur. tabletMUPS tabletleri, kapsüller, gibi granüller oral bir süspansiyonun hazırlanması için ve enjekte edilebilir ve infüzyon preparatları olarak. Bu gruptan birçok ülkede onaylanan ilk aktif bileşen, omeprazol (Antra, Losec), 1970'lerde, 1988'de Astra tarafından ve 1989'da ABD'de (Prilosec) geliştirilmiştir. Günümüzde jenerikler mevcuttur ve pantoprazol, omeprazol, ve esomeprazol doktor reçetesi olmadan da temin edilebilir.
Yapısı ve özellikleri
Proton pompası inhibitörlerinin tipik yapısal elemanları benzimidazol, sülfoksit (S = O) ve piridindir. Piridinin protonlanması azot vestibüler hücrelerin sekretuar tübüllerinin (kanaliküller) asidik ortamında birikimle sonuçlanır. Sülfoksit, sülfenamide yeniden düzenlenerek aktive edilir ve bu şekilde onu etkisiz hale getiren proton pompasının sisteinlerine bağlanır. Aktif bileşenler, rasematlar olarak mevcuttur. Saf enantiomerler esomeprazol yanısıra dekslansoprazol ayrıca pazarlanmaktadır. ÜFE'ler aside duyarlıdır ve bu nedenle enterik kaplı dozaj formlarında uygulanmalıdır.
etkileri
Proton pompa inhibitörleri (ATC A02BC), salgı önleyici özelliklere sahiptir. Azaltırlar Gastrik asit proton pompasını inhibe ederek salgılama (H+/K+-ATPase) mide vestibüler hücrelerinde geri dönüşümsüz olarak. İçeriden yerel olarak hareket etmezler. mide, ancak önce bağırsakta emilir ve kan dolaşımı yoluyla işgalci hücrelere gider. ÜFE'ler ön ilaçları ve vestibüler hücrelerin kanaliküllerine ulaşana kadar asitten aktif formlarına dönüştürülmezler, burada proton pompasına kovalent olarak bağlanarak onu inhibe ederler. Engellenmesi Gastrik asit salgı dozbağımlıdır ve tam etki birkaç gün içinde ertelenir. Aktif bileşenlerin yarılanma ömrü kısadır, ancak kovalent bağlanma nedeniyle uzun bir etki süresi vardır, bu nedenle günde bir kez dozlama genellikle yeterlidir.
Endikasyonları
Kullanım endikasyonları şunları içerir:
- Mide ve bağırsak ülserleri
- Mide yanan, gastroözofageal cezir hastalık, hazımsızlık.
- Reflü özofajit
- gastrit
- Helicobacter pylori yok etme (ile kombinasyon tedavisi antibiyotikler).
- Nonsteroid antiinflamatuvar ile tedavi sırasında "mide koruması" olarak ilaçlar.
- Zollinger-Ellison sendromu
Dozaj
Mesleki bilgilere göre. Alınması tavsiye edilir. ilaçlar Yemeklerden yarım saat ila bir saat önce. Maksimum etki birkaç gün içinde elde edilir. Günde bir kez yönetim genellikle yeterlidir. Bazı endikasyonlar için günde iki kez yönetim gerekli olabilir.
Aktif içerik
- esomeprazole (Nexium, genel).
- lansoprazol (Agopton, genel).
- Dexlansoprazole (Deksilan, genel).
- omeprazol (Antramumps, jenerik).
- Pantoprazol (Pantozol, jenerik).
- Rabeprazol (Pariet, jenerik)
İlaprazol (Noltec) birçok ülkede ticari olarak mevcut değildir.
Kontrendikasyonlar
The ilaçlar aşırı duyarlılıkta kontrendikedir. Tam önlemler için ilaç etiketine bakın.
Etkileşimler
Proton pompa inhibitörleri, CYP450 izozimleri, özellikle CYP3A ve CYP2C19 tarafından metabolize edilir. Uygun ilaç-ilaç etkileşimleri dikkate alınmalıdır. Antitrombosit ajan klopidogrel (plavix, jenerik) CYP2C19 tarafından aktif metabolite biyolojik olarak dönüştürülür. CYP2C19'u inhibe eden ÜFE'ler, klopidogrel. Mide pH'ının yükseltilmesi, emme diğer ilaçların ve besinlerin (örneğin, Vitamin B12).
Yan etkiler
En yaygın potansiyel yan etkiler dahil baş ağrısıbaş dönmesi ve sindirim semptomları gibi bulantı ve ishal. Proton pompa inhibitörleri neden olabilir magnezyum eksikliği (hipomagnezemi). Kan uzun süreli tedavi sırasında seviyeler izlenmelidir.
