Bağırsak emilimi
Bir ilacın yutulmasından sonra, önce aktif bileşen salınmalıdır. Bu sürece salıverme (kurtuluş) adı verilir ve sonraki absorpsiyon için bir ön koşuldur. Absorpsiyon (eski adıyla: resorpsiyon), aktif bir farmasötik bileşenin sindirim posasından kan dolaşımına geçişidir. mide ve bağırsaklar. Emilim esas olarak ince bağırsak. Temel adım, aktif bileşenin bağırsak hücrelerinin (enterositler) tek hücreli tabakasından geçişi ve altta yatan hücreye emilmesidir. kan gemiler. Aşağıdaki mekanizmalar söz konusudur:
- Hücre zarları boyunca transselüler pasif difüzyon.
- Taşıyıcılar ve kanallar aracılığıyla alım (kolaylaştırılmış difüzyon, ATP tüketen aktif taşıma).
- Veziküllerle transsitoz
- Paraselüler pasif difüzyon (hücreler arası boşluklar).
Dışkı taşıyıcılar, örneğin P-glikoprotein absorpsiyona karşı koy. Substratları tekrar bağırsak lümenine taşır ve biyo. Çünkü ilaçlar ile kalıcı olarak taşınır kan, var konsantrasyon pasif süreçler için gradyan.
Etkileyen faktörler
Emilim, büyük ölçüde ilacın fizikokimyasal özelliklerine bağlıdır. Diğer etkileyen faktörler şunları içerir:
- Serbest bırakın (oraya bakın).
- Gastrointestinal ortam: sindirim suyu, safra, safra tuzlan, pH.
- Yemekli veya yemeksiz alım
- Transit zamanı
- Bağırsak kan akışı
- Hastalıklar, yaş
- İlaç etkileşimleri
Zaten bağırsak hücrelerinde ve daha sonra ilk geçişte karaciğerilaç biyolojik olarak dönüştürülebilir. Sözde ilk geçiş metabolizmasıaktif bileşenin ilgili bir oranı etkisiz hale getirilebilir, böylece nihai olarak hedef bölgeye ulaşan oran azaltılır. Bu aynı zamanda metabolik bariyer olarak da adlandırılır.