Ürünler
Fenobarbital, ticari olarak tablet formunda ve enjeksiyon için bir çözelti olarak mevcuttur (aphenylbarbit, phenobarbital Bichsel). 1944'te birçok ülkede onaylandı. Luminal, Ağustos 2011'in sonlarından bu yana birçok ülkede piyasada bulunmuyor. Fenobarbital ve L-propilheksedrinin sabit bir kombinasyonu olan Barbexaclone (maliasin) da artık mevcut değil.
Yapısı ve özellikleri
Fenobarbital (C12H12N2O3, Mr = 232.2 g / mol) beyaz bir kristaldir pudra çok az çözünür olan Su. Aksine, sodyum enjeksiyonda bulunan tuz fenobarbital sodyum çözümler, kolaylıkla çözünür. Diğerleri gibi barbitüratlarfenobarbital, bir barbitürik asit türevidir. Fenil-etil barbitürik asit, 20. yüzyılın başlarında ünlü kimyager Emil Fischer tarafından sentezlendi ve daha önce kullanılan antiepileptik bromun yerini aldı. tuzlan gibi potasyum bromit.
etkileri
Fenobarbital (ATC N03AA02) antikonvülsan içerir, yatıştırıcı, uykuya neden olan yatıştırıcı ve narkotik özellikleri. Aksine, hayır ağrı rahatlama tespit edilebilir. Merkezi depresan etkileri, GABA reseptörleri ile allosterik etkileşimden kaynaklanmaktadır, bu da artan klorür taşınması ve hiperpolarizasyon ile sonuçlanmaktadır. hücre zarı. Fenobarbital, yetişkinlerde 2 ila 6 gün arasında değişen uzun bir yarı ömre sahiptir.
Endikasyonları
Fenobarbital'in tedavisi için onaylanmıştır. epilepsi, ajitasyon için, Ateşli konvülsiyonlarve yoksunluk tedavisinde bir adjuvan olarak - ancak artık bir yatıştırıcı veya uyku yardımı. İkinci basamak bir ajan olarak, status epileptikusu tedavi etmek için parenteral olarak kullanılabilir. Literatürde diğer potansiyel kullanımlardan bahsedilmektedir. Etiket dışı kullanım:
- Hekim destekli ötanazi için.
Taciz
Fenobarbital kötüye kullanılabilir yatıştırıcı yatıştırıcı etkileri nedeniyle ve bağımlılık potansiyeli yüksektir. Doz aşımı nedenleri koma ve diğer etkilerin yanı sıra yaşamı tehdit eden solunum durması ve ölüme neden olabilir. Bu nedenle geçmişte intiharlarda yaygın olarak kullanılmıştır.
Dozaj
İlaç etiketine göre. Doz bireysel olarak ayarlanmalıdır. Durdurma aşamalıdır. Tedavi sırasında güçlü güneşe maruz kalmaktan kaçınılmalıdır çünkü etkin madde, cilt güneşe duyarlı.
Kontrendikasyonlar
- Aşırı duyarlılık
- Uyku hapları ve yatıştırıcılar gibi merkezi etkili ilaçlarla akut zehirlenme
- Hepatik porfiri
- Şiddetli böbrek ve karaciğer disfonksiyonu
- Kalp kası hasarı
İlaç etiketinde tam önlemler bulunabilir.
Etkileşimler
Fenobarbital, güçlü bir hepatik indükleyicisidir. enzimlerbirçok kişinin metabolizmasında merkezi bir rol oynayan CYP3A4 ve CYP2B6 dahil ilaçlar. Bu nedenle, birçok kişinin etkisini hafifletme potansiyeline sahiptir. ilaçlar. Tersine, etkileri ve yan etkileri ön ilaçları daha aktif ilaç oluştuğu için artırılabilir. Fenobarbital ayrıca enzimler faz II metabolizmasında yer alır, örneğin UDP-glukuronosiltransferazlar. Bu ayrıca terapötik olarak da kullanılabilir, bkz. Meulengracht hastalığı. Ayrıca, merkezi depresan ajanların ve alkolün yatıştırıcı etkileri artar. Diğer etkileşimleri ile mümkündür metotreksat ve valproik asit.
Yan etkiler
En yaygın potansiyel yan etkiler ilacın merkezi depresan özelliklerinden kaynaklanmaktadır. Bunlar arasında örneğin uyuşukluk, uyuşukluk, halsizlik, baş dönmesi ve baş ağrısı. Bazen ve özellikle çocuklarda ve yaşlılarda paradoksal ajitasyon görülür. Kas ve eklem ağrısı aynı zamanda yaygındır. Daha nadir olası yan etkiler arasında kardiyak aritmiler, solunum Depresyon, kan rahatsızlıkları saymak, anemi, sindirim sistemi rahatsızlıkları, karaciğer disfonksiyon, aşırı duyarlılık reaksiyonları, osteomalazi ve hipokalsemi.
