Estradiol: Etkileri, Kullanımları, Yan Etkileri

Estradiol nasıl çalışır?

Estradiol hormonu (17-beta-estradiol olarak da bilinir) insan vücudunda doğal olarak üretilir. Kadınlarda en büyük miktar yumurtalıklarda üretilir. Vücutlarında çok daha düşük düzeyde estradiol bulunan erkeklerde adrenal korteks ve testislerde üretilir.

“Östrojen” terimi östradiol, östron ve östriol hormonlarını kapsar.

Östrojenler sadece kadın cinsel özelliklerinin (yumurtalıklar, rahim, vajina ve göğüsler gibi) oluşumu için değil, aynı zamanda işlevleri için de çok önemlidir.

Adet döngüsü ve hormonal dalgalanmalar

Yaklaşık 28 gün süren adet döngüsü büyük ölçüde kadının kanındaki değişen hormon düzeylerine bağlıdır:

Yumurtlamayı luteal faz takip eder: Artık östrojen, LH ve FSH'nin kan seviyeleri düşerken korpus luteum hormonunun (progesteron) konsantrasyonu artar. Korpus luteum, yumurtlamadan sonra yumurtalıkta kalan folikülden oluşur. Ürettiği korpus luteum hormonu ayrıca döllenmiş yumurtanın olası implantasyonu için uterus astarını hazırlar.

Doğum kontrolü için estradiol

Estradiol ("hap" olarak) alındığında, FSH salınımı bastırılır; yumurtlama artık gerçekleşmez, döllenme ve ardından hamile kalma imkansız hale gelir.

Doğal hormonal dalgalanmalara uyum sağlamak için “hap” yalnızca 21 gün süreyle alınır. Daha sonra yedi gün durursunuz veya aktif madde içermeyen yalnızca bir tablet alırsınız.

Menopozda hormon replasman tedavisi için estradiol

Bunlar arasında ruh hali değişimleri, yorgunluk, sıcak basması, vajinal kuruluk ve kemik kaybı yer alır. Bu semptomlar, estradiol tedavisi ile tamamen ortadan kaldırılmasa bile sıklıkla hafifletilebilir.

Geçmişte kadınlara bu amaçla çok yüksek dozlarda hormon veriliyordu ve bu bazen meme kanseri ve yumurtalık kanseri gibi yan etkilere yol açıyordu. Bu arada daha düşük dozlu ve dolayısıyla daha güvenli hormon preparatları da kullanılıyor.

Emilim, bozunma ve atılım

Kandaki en yüksek aktif madde seviyesine yaklaşık dört ila altı saat sonra ulaşılır. Karaciğerde östradiol daha sonra yaklaşık on kat daha zayıf olan östrona dönüştürülür. Daha sonra esas olarak böbrekler yoluyla (yani idrarla) atılır.

17-alfa-estradiol ile karıştırmayın!

Ancak DHT'nin (dihidrotestosteron, testosterona bağlı bir madde) aşırı düzeyde olmasından kaynaklanan saç dökülmesinde saçlı deride lokal olarak kullanılır. Burada DHT üretimini ve dolayısıyla saç büyümesi üzerindeki olumsuz etkisini engeller.

Estradiol ne zaman kullanılır?

İlgili aktif madde etinilestradiol, daha hedefe yönelik bir etkiye sahip olduğundan ve dolayısıyla daha küçük miktarlarda alınabildiğinden doğum kontrolü için çok daha sık kullanılır. Çoğu zaman, bir östrojen (etinilestradiol veya estradiol) ve bir progestojenden (örneğin, noretisteron veya drospirenon) oluşan kombine tabletler doğum kontrolü için kullanılır, çünkü bu, doğum kontrolünü daha da güvenli hale getirir.

Tabletlere ek olarak, estradiolün diğer dozaj formları ticari olarak mevcuttur: cilde yapıştırmak için transdermal yamalar, vajinal halkalar, cilde uygulama için solüsyonlar ve spreyler ve topikal kullanım için jeller.

Estradiol nasıl kullanılır?

Hormon replasman tedavisinde östradiolün sürekli mi yoksa döngüler halinde mi kullanılacağına doktor karar verir. İkinci durumda, üç haftalık tedaviden sonra terapisiz bir hafta daha yaşanır. Hormon replasman tedavisi için diğer estradiol formları estradiol jeli ve estradiol yamalarıdır. Yamalar genellikle birkaç gün içinde hormonu cilt yoluyla vücuda eşit şekilde salar. Bu nedenle yalnızca üç ila dört günde bir değiştirilmesi gerekir.

Estradiolün yan etkileri nelerdir?

Tedavi edilen on ila yüz kişiden birinde estradiol yan etkileri baş ağrısı, depresyon, karın ağrısı, mide bulantısı, bacak krampları, kilo alımı, göğüste hassasiyet veya göğüs ağrısıdır. Göğüs ağrısının ortaya çıkması durumunda doktora bilgi verilmelidir; doktor eninde sonunda dozu azaltacaktır.

Estradiol kullanırken nelere dikkat edilmelidir?

Kontrendikasyonlar

Estradiol aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

  • Mevcut veya önceki meme kanseri
  • Vajinal bölgede açıklanamayan kanama
  • Önceki veya mevcut trombotik hastalık (örn. venöz tromboz)
  • Tromboz (kan pıhtıları) oluşturmaya yönelik genetik veya edinilmiş eğilim
  • Yakın zamanda geçirilmiş arteriyel tromboembolik hastalık (örn. miyokard enfarktüsü)
  • Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu veya karaciğer hastalığı
  • Porfiri (kırmızı kan pigmenti hemoglobinin oluşumundaki bozuklukları içeren bir grup metabolik hastalık)

Etkileşimler

Bunlar arasında örneğin konvülsiyon ve epilepsiye karşı ilaçlar (fenobarbital, fenitoin, karbamazepin), tüberküloz ilacı rifampisin, HIV'e karşı bazı ilaçlar (nevirapin, efavirenz) ve bitkisel antidepresan St. John's wort yer alır.

Benzer şekilde, estradiol kullanımı kan pıhtılarının oluşma riskini artırabilir ve bu da daha sonra bir damarın tıkanmasına neden olabilir (akciğer embolisinde olduğu gibi). Bu özellikle bir kadının sigara içmesi veya başka risk faktörlerine (yüksek kolesterol, obezite vb.) sahip olması durumunda geçerlidir.

Yaş kısıtlaması

Menopoz sonrası hormon üretimi azalan kadınlarda hormon replasman tedavileri kullanılmaktadır. Bu genellikle kırklı yaşların sonu ile ellili yaşların sonu arasındadır.

Hamilelik ve emzirme

Aktif madde östradiol sadece kızlarda ve kadınlarda menstruasyonun başlangıcından itibaren kullanılmalıdır, hamile veya emziren kadınlarda kullanılmamalıdır. Tedavi sırasında hamilelik meydana gelirse, tedavi derhal durdurulmalı ve bir doktora başvurulmalıdır.

Estradiol ile ilaç nasıl alınır

Estradiol ne zamandan beri biliniyor?

Estradiol gibi östrojenlerin yanı sıra testosteron ve kortizon içeren steroid hormonlarının vücutta önemli fonksiyonel taşıyıcılar olduğu çok erken dönemde fark edilmiştir. 1929 gibi erken bir tarihte ilk östrojenler izole edildi ve yapıları kimyager Adolf Butenandt tarafından aydınlatıldı. 1939 yılında steroid araştırmacısı Leopold Ruzicka ile birlikte Nobel Kimya Ödülü'ne layık görüldü.

Aktif madde östradiol için değerli kimyasal üretim süreçleri 20. yüzyılın ikinci yarısına kadar geliştirilmedi.