H2 reseptör antagonistleri engelleyen ajanlar Gastrik asit üretim. Gibi antihistaminikler, bağlanmasını engellerler histamin paryetal hücrelerin H2 reseptörlerine mide. Ek olarak protonlar Inhibitörleri pompalarmide ve duodenal ülserler için yaygın olarak kullanılırlar ve cezir hastalığı.
H2 reseptör antagonistleri nelerdir?
H2 reseptör antagonistleri engelleyen ajanlar mide asit üretimi. H2 reseptör antagonistleri ile görevdeki histamin paryetal hücrelerin H2 reseptörlerini işgal etmek için. Onlar ilaçlar bu kısıtlayıcı Gastrik asit üretim. Bu nedenle, birlikte kullanılırlar protonlar Inhibitörleri pompalar şiddetli mide ve duodenal ülserler için. Ayrıca H2 reseptör antagonistleri de kullanılmaktadır. cezir hastalık. İçinde cezir hastalık, mide asit, yemek borusu (yemek borusu) ile mide arasındaki sfinkterin arızalanması nedeniyle yemek borusuna girer. Bu Gastrik asit reflü şu şekilde belirgindir: mide ekşimesi. Mide asidi üretiminin engellenmesi ayrıca mide asidi reflüsünü büyük ölçüde azaltır. Gece, H90 reseptör antagonistleri kullanıldığında mide asidi üretimi yüzde 2'a kadar azalır. Bununla birlikte, yiyecek tüketildiğinde, etkinlikleri yalnızca yaklaşık yüzde 50'dir. H2 reseptör antagonistleri azalır hidroklorik asit enzimin üretimi ve salgılanması pepsin midede, ancak artan asit üretiminin nedenini ortadan kaldıramazlar. Ancak onların yardımıyla asidin mide üzerindeki olumsuz etkileri, onikiparmak bağırsağı ve yemek borusu tutulabilir. Artmış mide asidi üretiminin nedenleri arasında mide aktivitesi yer alır. bakteriler Helicobacter pylori veya Ellison-Zollinger sendromu gibi hormonal bozukluklar. H2 reseptör antagonistleri tek tip bir kimyasal yapıya sahip değildir, sadece ortak bir işleve sahiptir. H2 reseptörlerine bağlanırlar ve bu nedenle histamin bu reseptörlere.
Farmakolojik etki
Bu nedenle, H2 reseptör antagonistlerinin vücut üzerindeki ana etkisi, H2 reseptörlerini işgal etmede histamin ile rekabet etmektir. Histamin, vücuttaki birçok fizyolojik süreçte önemli rol oynayan bir doku hormonudur. Vücudun her yerinde bulunur ve etkilerini histamin reseptörleri H1, H2, H3 veya H4'e bağlanarak gösterir. Enflamatuar reaksiyonlarda aracılık görevinin yanı sıra midede asit oluşumundan da sorumludur. Mide asidi oluşturmak ve salgılamak ve pepsinmidenin paryetal hücrelerinin H2 reseptörlerine bağlanır. H2 reseptör antagonistlerinin etkisi, mümkün olduğu kadar çok reseptörün histamin ile bağlanmasını bloke etmektir. Bu nedenle, H2 reseptör antagonistleri H2 reseptörlerine bağlanmalarına rağmen, mide asidi veya mide asidi üretimini tetiklemezler. pepsin süreç içerisinde. Bu nedenle, histamin için ne kadar az H2 reseptörü mevcutsa, o kadar az mide asidi üretilebilir.
Tıbbi uygulama ve kullanım
Mide ülseri tedavisi için ve mide ekşimesiH2 reseptör antagonistleri büyük ölçüde kullanılır. protonlar Inhibitörleri pompalar. Bu bağlamda, midede artan asit oluşumuna karşı proton pompası inhibitörlerine göre biraz daha düşük bir etkiye sahiptirler. H2 reseptör antagonistlerinin aktif madde sınıfı bugün şu şekilde temsil edilmektedir: ilaçlar simetidin, ranitidin, famotidin, roksatidin, Nizatidin veya lafutidin. Simetidin bu ajanların ilk uyuşturucusuydu ve 1970'lerde piyasaya sürüldü. Sık görülen yan etkiler ve birçok kişinin metabolizmasına müdahale nedeniyle ilaçlargünümüzde aynı işleve sahip diğer ajanlar tarafından büyük ölçüde yerinden edilmiştir. Her bir H2 reseptör antagonisti, bireysel potens sergiler. Famoditin'in en etkili olduğu gösterilmiştir. Aynı etki için sadece 40 miligram gerekirken, Nizatidin ve raniditin, 300 miligrama kadar gerektirir. Simetidin Hatta aynı etkiler için 800 miligram gerektirir. Bu nedenle kullanımı ile daha güçlü yan etkiler gelişir. Ayrı ayrı H2 reseptör antagonistlerinin etki süresi de değişir. Famotidin on iki saatte en uzun eylem süresine sahiptir. Diğer H2 reseptör antagonistleri için etki süresi dört ila altı saat arasındadır. Bu ajanların kullanımı asidin mideye zararlı etkisini önlemeye yöneliktir, onikiparmak bağırsağı Mide asidi, özellikle midenin mukoza zarlarını daha da tahrip edebilir ve onikiparmak bağırsağı tarafından hasar görmüş bakteriler, böylece ülserlerin temelini oluşturur. Yemek borusunda koruyucu mukozal tabaka yoktur. Mide asidi oraya ulaştığında, kendini gösteren ani koterizasyona neden olur. mide ekşimesi. H2 reseptör antagonistleri mide, duodenum ve yemek borusunun mukoza zarlarını doğrudan korumazlar, ancak mide asidinin zararlı etkisini azaltarak azaltırlar. konsantrasyon Midede.
Riskler ve yan etkiler
Bununla birlikte, H2 reseptör antagonistleri alırken de yan etkiler beklenebilir. Simetidin, yüksek konsantrasyonlar kullanılıncaya kadar etkilerini göstermediğinden, bu aynı zamanda en ciddi yan etkilerin meydana geldiği yerdir. Aşırı duyarlılık olabilir öncülük etmek için baş ağrısı, eklem ağrısı, baş dönmesiuyku bozuklukları Depresyon ya da halüsinasyonlar. Ayrıca alerjik cilt reaksiyonlar, sindirim bozuklukları veya kalp ritmi oluşabilir. Özellikle, sitokrom P450 sisteminin inhibisyonu yoluyla diğer ilaçların metabolizmasının bozulması, simetidini büyük ölçüde piyasadan uzaklaştırmıştır. Diğer H2 reseptör antagonistleri, detoksifikasyon süreçte karaciğer. Bununla birlikte, yan etkiler de sergilerler, ancak bunlar, daha küçük miktarların kullanılması nedeniyle daha az sıklıkta görülür. ranitidin or famotidinörneğin, bazı durumlarda benzer yan etkiler geliştirebilir. Alerjik cilt kaşıntı ve kızarıklık ile reaksiyonlar meydana gelebilir. gastrointestinal problemler ile bulantı, kusma, ishalya da kabızlık ayrıca gözlemlenir. En sonunda, baş ağrısı ve eklem ağrısı nadir durumlarda ortaya çıkabilir. Tüm H2 reseptör antagonistleri için ortak olan, aşırı duyarlılıktaki kontrendikasyonlarıdır. gebelikve emzirme döneminde.
