İlaçtan kontrollü salım
Bir ilacın özel tasarımı, aktif bileşenin uzun bir süre boyunca gecikmiş, uzun süreli, sürekli ve kontrollü salınmasını sağlamak için kullanılabilir. Bu, zamanlama, konum ve salım hızının etkilenmesine izin verir.
Galenik
Sürekli salım ilaçlar sürekli salıvermeyi dahil et tablet, sürekli salım kapsüller, sürekli salım granüller, ve süspansiyonlar. Enjektabllar ayrıca sürekli salımlı olabilir ve transdermal yamalar aktif bileşeni bir gecikmeyle serbest bırakın. Ürünlerin galenikleri değişiklik gösterir. Ana yöntemler şunları içerir:
- Çekirdeğinde hazne bulunan özel kaplamalar.
- Polimer matris (matris) içine gömme tablet).
- Ozmotik kontrollü sistemler
Tabletler ve kapsüller ayrıca bu özelliklere sahip küçük granüller veya peletler içerebilir. Enterik kaplı ilaçlar asidik midede değil, sadece ince bağırsağın alkali ortamında parçalanır. Bu, gecikmeli sürüm olarak adlandırılır. Çeşitli yöntemler sıklıkla birleştirilir. Bu metin galenik ölçülere atıfta bulunmaktadır. Geciktirme, aktif bileşen tasarımı yoluyla da sağlanabilir. Bir örnek, DEHB ilacı ve ön ilaç lisdexamfetamindir.
İlaç isimleri
Sürekli salım ilaçlar çeşitli terimlerle anılır ve kısaltılır. Bunlar şunları içerir:
- Geciktirme: gecikmeli (gecikmeli).
- MR: Değiştirilmiş Yayın (değiştirilmiş sürüm).
- ER: Genişletilmiş Sürüm (genişletilmiş sürüm)
- SR: Sürekli Salım veya Yavaş Salım (sürekli salım, yavaş salım).
- CR: Sürekli Salım veya Kontrollü Salım (sürekli salım, kontrollü salım).
- DR: Gecikmeli Yayın (gecikmeli sürüm) veya Çift Yayın / Çift Yayın (ikili sürüm).
- LA: Uzun Oyunculuk (uzun etkili).
Diğer terimler arasında uzamış salım, zaman salım, uzatma ve depo yer alır. Kısaltmalardan, genellikle sürümün tam doğası hakkında güvenilir bir sonuç çıkmaz.
Kararlı plazma konsantrasyonları
Geleneksel tablet or kapsüller sürekli salım olmadan (IR: hemen salım) hızla parçalanır ve tüm doz için emme bir kerede. Konsantrasyon zirveler meydana gelir ve konsantrasyon eğrisi, çoklu dozlama ile iniş ve çıkışlarla karakterize edilir. Bu dozaj formları özellikle akut tedavi için uygundur. Geciktirme, daha tekdüze ve düz plazma konsantrasyonlarının elde edilmesini sağlayarak, doz-ilgili yan etkiler. Dalgalanmalardan kaçınılır ve etki stabilize edilir. Sürekli salımla, biyo Daha düşük konsantrasyonlar nedeniyle taşıma işlemleri doygun olmadığından artabilir. Sürekli salimli preparatlar, kötüye kullanım için daha düşük bir potansiyele sahip olacak şekilde tasarlanabilir.
Daha uzun dozaj aralığı
Aktif bileşenin gecikmeli salınımı, dozaj aralığını uzatır ve buna göre ilacın daha az sıklıkta uygulanması gerekir, bu da üzerinde olumlu bir etkiye sahip olabilir. tedavi uyumu. Geciktirme, yarı ömrü aşırı kısa olan aktif bileşenler için özellikle çekicidir. Bazı sürekli salım preparatları, bir başlangıç doz önce serbest bırakılır ve sabit bir plazma konsantrasyon ikinci dozun kontrollü salımı ile sürdürülür. Sürekli salım ilaçlar bu özellikler olmadan genellikle akut tedavi için uygun değildir çünkü etki başlangıcı ertelendi.
Dezavantajlar
Sürekli salimli dozaj formları genellikle bölünmemeli, çiğnenmemeli, ezilmemeli veya toz haline getirilmemelidir çünkü dozun tamamı bir defada serbest bırakılabilir ve gecikme kaybedilebilir. Yanlış kullanım zehirlenmeye neden olabilir. Bu esnekliği sınırlar. Bununla birlikte, bölünebilen bazı sürekli salimli tabletler mevcuttur. Sürekli salimli preparatların üretimi daha karmaşık ve pahalıdır ve tüm aktif bileşenler bu tür bir formülasyon için uygun değildir. Sürekli salimli preparatlar daha hassastır. ilk geçiş metabolizması. Bu süreç normal dozlarla doyurulabilir. Öte yandan, sürekli salimli ilaçlardan salınan düşük dozlar hızla biyolojik olarak dönüştürülebilir.
