Riociguat

Ürünler

Riociguat ticari olarak film kaplı formda mevcuttur tablet (Adempas). 2013 yılında birçok ülkede onaylanmıştır. Riociguat, bu gruptaki ilk aktif bileşendir. ilaçlar.

Yapısı ve özellikleri

Riociguat (C₂₀H₁₉FN₈O₂, M_r = 422.4 g / mol) beyazdan sarıya, kristal yapıda, higroskopik olmayan bir madde olarak bulunur ve Su.

etkileri

Riociguat (ATC C01DX) damar genişletici, antihipertansif ve antiproliferatif özelliklere sahiptir. Geliştirir nitrik oksit (NO) çözünür guanilat siklaza (sGC) bağlanır ve ayrıca NO'dan bağımsız olarak guanilat siklazı doğrudan uyarır. Bu, vasküler düz kasta cGMP oluşumunun artmasına yol açar.

Endikasyonları

• Kronik tromboembolik pulmoner hipertansiyon (KTEPH).
• Pulmoner arter hipertansiyon (PAH, tüm ülkelerde değil).

Dozaj

Mesleki bilgilere göre. tablet yemeklerden bağımsız olarak günde üç kez alınır. doz her biri iki haftalık aralıklarla yavaşça artırılır ve ayrı ayrı ayarlanır.

Kontrendikasyonlar

• Aşırı duyarlılık
• Gebelik ve laktasyon
• Diğer bazı ilaçlarla kombinasyon

Önlemlerin tüm ayrıntıları ve etkileşimleri ilaç etiketinde bulunabilir.

Etkileşimler

Riociguat, CYP450 izoenzimleri (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) tarafından metabolize edilir ve bir substrattır. P-glikoprotein ve BCRP. İlgili farmakokinetik ilaç-ilaç etkileşimleri mümkün. Eşzamanlı yönetim nitrat, NO donörü, fosfodiesteraz-5 inhibitörlerive spesifik olmayan fosfodiesteraz inhibitörleri kontrendikedir çünkü etkileri güçlendirirler ve yan etkiler riociguat.

Yan etkiler

Mümkün olan en yaygın yan etkiler dahil baş ağrısı, baş dönmesi, hazımsızlık, periferik ödem, düşük tansiyon, ve bulantı. Riociguat kanama riskini artırabilir.