ranolazin

Ürünler

Ranolazin ticari olarak sürekli salım şeklinde mevcuttur. tablet (Ranexa). 2006 gibi erken bir tarihte Amerika Birleşik Devletleri'nde, Temmuz 2008'de AB'de ve Nisan 2010'da birçok ülkede onaylandı.

Yapısı ve özellikleri

Ranolazin veya () - (2-dimetilfenil) -6 (4-hidroksi-2- (3-metoksifenoksi) -propil) -2-piperazin asetamid (C24H33N3O4, Mr = 427.54 g / mol) bir piperazin türevi ve bir rasemattır.

etkileri

Ranolazin (ATC CO1EB18) antianginal ve antiiskemik özelliklere sahiptir. hareket mekanizması kesin olarak bilinmemektedir. Etkiler muhtemelen geç sodyum kalp hücrelerine akış. Bu aynı zamanda daha az kalsiyum iyonların hücrelere girmesine neden olur gevşeme arasında kâlp kası ve gelişmiş kan akış. Ranolazin, beta blokerlerin aksine ve kalsiyum kanal blokerleri üzerinde etkisi yoktur kalp hızı, kan basınç veya vazodilatasyon, bu yüzden farklı, yeni bir hareket mekanizması.

Endikasyonları

Stabil hastaların semptomatik tedavisi için yardımcı tedavi olarak anjin Yetersiz şekilde kontrol edilen veya birinci basamak antianjinal ajanları tolere edemeyenler (beta blokerler ve / veya kalsiyum antagonistler).

Dozaj

Ranolazin yemeklerle birlikte veya yemeklerden bağımsız olarak alınabilir. Günde iki kez uygulanır. Maksimum günlük doz 1500 mg'dır.

Kontrendikasyonlar

  • Aşırı duyarlılık
  • Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu
  • Orta ila şiddetli karaciğer disfonksiyonu
  • Güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı, örn. itrakonazol, ketokonazol, vorikonazolposakonazol, HIV proteaz inhibitörleri, klaritromisintelitromisin, nefazodon.
  • Belirli bir sınıf Ia'nın eşzamanlı kullanımı (örneğin, kinidin) veya sınıf III (örneğin, sofetilide, sotalol) hariç antiaritmik ajanlar amiodaron.

Tam önlemler için KÜB'e başvurun.

Etkileşimler

Ranolazin, bir CYP3A4 substratıdır. Eşzamanlı yönetim inhibitörlerin potansiyelleşmesi ile sonuçlanabilir. yan etkiler. Güçlü inhibitörlerle kombinasyon kontrendikedir. Tersine, indükleyiciler etkiyi zayıflatabilir. Ranolazin kısmen CYP2D6 tarafından metabolize edildiğinden, etkileşimleri CYP2D6 aracılığıyla da mümkündür. Ranolazin ayrıca bir substrattır P-glikoprotein (P-gp). ortakyönetim taşıyıcının güçlü inhibitörlerinin, örneğin siklosporin, kinidin, ve verapamilayrıca plazma konsantrasyonlarını artırır. Ranolazinin kendisi orta ila güçlü bir P-gp inhibitörü ve zayıf bir CYP3A4 ve CYP2D6 inhibitörüdür. Etkileşimler bu nedenle mümkündür digoksin ve simvastatin, Örneğin. Ayrıca mümkün etkileşimleri diğeriyle ilaçlar QT aralığını uzatan dikkate alınmalıdır. Etkileşimlerin tüm ayrıntıları KÜB'de bulunabilir.

Yan etkiler

En sık yan etkiler baş dönmesini içerir, baş ağrısı, kabızlık, kusma, bulantıve zayıflık. Ranolazin, QT aralığını uzatabilir.