Exenatid'in

Ürünler

Exenatide ticari olarak enjekte edilebilir (Byetta, Bydureon) olarak mevcuttur. GLP-2005 reseptör agonist grubunda (Byetta) ilk ajan olarak 1 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde onaylandı. Birçok ülkede, ilaç bir yıl sonra ruhsatlandırıldı. Uzun etkili Bydureon Pen, 2012'de birçok ülkede onaylandı ve 2020'de otomatik enjektör olarak ek onay alındı ​​(Bydureon BCise).

Yapısı ve özellikleri

Eksenatid (C184H282N50O60S, Mr = 4186.6 Da) 39'dan oluşan sentetik bir peptittir amino asit. Madde başlangıçta Gila kabuklu kertenkelesinin (Gila canavarı) zehirinden elde edildi. Doğal peptit, eksendin-4 olarak adlandırılır. Eksenatid inkretin ile ilgilidir glukagonbenzer peptit-1 (GLP-1) ve% 53 sekans homolojisine sahiptir. Eksenatid: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu- Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser Exenatide, indirgenmediği için GLP-1'den çok daha uzun bir yarı ömre ve etki süresine sahiptir. dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4) ile.

etkileri

Eksenatid (ATC A10BX04) vardır kan glikoz-düşen ve antidiyabetik özellikler. Etkiler, bir GPCR (G protein-bağlı reseptör) olan GLP-1 reseptörüne bağlanmadan kaynaklanmaktadır. Bu reseptör ayrıca inkretin GLP-1 tarafından aktive edilir. GLP-1 reseptör agonistleri:

  • Tanıtımını Yap ensülin pankreas beta hücrelerinden salgı.
  • Azaltmak glukagon alfa hücrelerinden salgılama, azalmaya neden olur glikoz tarafından serbest bırakmak karaciğer (glukoneogenezi düşürür).
  • Artırmak ensülin duyarlılık.
  • Yavaş mide boşalması, glikoz kan dolaşımına girer.
  • Doygunluğu artırın (merkezi), açlık hissini azaltın ve kilo kaybına katkıda bulunabilir.

GLP-1 reseptör agonistleri daha azına neden olma eğilimindedir hipoglisemi çünkü glikoz seviyeleri yükselene kadar etkileri görülmez. Ağızdan temin edilebilen gliptinler (oraya bakınız) GLP-1'in parçalanmasını engeller ve böylece etkilerini arttırır.

Endikasyonları

Tip 2 tedavisi için diyabet mellitus.

Dozaj

SmPC'ye göre. İlaç deri altına enjekte edilir. Byetta günde iki kez uygulanmalıdır. Bydureon için haftada bir uygulama yeterlidir.

Kontrendikasyonlar

  • Aşırı duyarlılık

Tam önlemler için ilaç etiketine bakın.

Etkileşimler

Eksenatid mide boşalmasını geciktirir ve bu nedenle emme diğerlerinden ilaçlar.

Yan etkiler

Mümkün olan en yaygın yan etkiler dahil hipoglisemi diğer antidiyabetik ajanlarla kombinasyon halinde, baş ağrısıenjeksiyon bölgesi reaksiyonları, bulantı, kusma, ishal, ve kabızlık.