Atorvastatin nasıl çalışır?
Atorvastatin, yüksek kolesterol seviyelerini düşürebilen bir grup aktif bileşen olan statinlerin bir temsilcisidir.
Kolesterol, vücudun diğer şeylerin yanı sıra hücre zarlarını oluşturmak ve hormonlar ve safra asitleri (yağ sindirimi için) oluşturmak için ihtiyaç duyduğu hayati bir maddedir. Vücut, karaciğerde gerekli kolesterol miktarının yaklaşık üçte ikisini kendisi üretir. Geriye kalan üçte birlik kısım gıdalardan elde edilir.
Yüksek kolesterolü düşürmek için bir yandan ilaç tedavisiyle vücudun kendi üretimini azaltmak, diğer yandan da olumsuz beslenme alışkanlıklarını değiştirmek mümkün.
Atorvastatin vücudun kendi kolesterol üretimini azaltır: Bu, birçok adımı içeren karmaşık bir süreçtir. Önemli ve hızı belirleyen adımlardan biri, HMG-CoA redüktaz adı verilen spesifik bir enzime bağlıdır. Bu enzim atorvastatin gibi statinler tarafından inhibe edilir. Bu kendi üretimini azaltır ve kandaki kolesterol seviyesini düşürür.
Bu esas olarak arterioskleroza yol açabilen “kötü” LDL kolesterolün (LDL = düşük yoğunluklu lipoprotein) kan düzeylerini etkiler. Öte yandan “iyi” (damar koruyucu) HDL kolesterolün (HDL = yüksek yoğunluklu lipoprotein) kandaki seviyeleri bazen yükselir.
Emilim, parçalanma ve atılım
Atorvastatin ağız yoluyla alındıktan (oral alım) sonra vücutta hızla emilir. Diğer statinlerden farklı olarak önce karaciğerde aktif forma dönüştürülmesi gerekmez, ancak hemen etki gösterebilir.
Maksimum etki, alımdan yaklaşık bir ila iki saat sonra elde edilir. Vücut kolesterolü en yoğun şekilde geceleri oluşturduğundan, atorvastatin genellikle akşamları alınır.
Etki süresinin uzun olması nedeniyle günde bir kez uygulanması yeterlidir. Karaciğerde metabolize edilen atorvastatin esas olarak dışkıyla atılır.
Atorvastatin ne zaman kullanılır?
Atorvastatin esas olarak kandaki yüksek kolesterol seviyelerini (hiperkolesterolemi) tedavi etmek için kullanılır. Genel olarak, atorvastatin gibi kolesterol düşürücü ilaçlar, yalnızca kolesterolü düşürmeye yönelik ilaç dışı önlemlerin (sağlıklı beslenme, egzersiz ve kilo verme) başarısız olduğu durumlarda reçete edilir.
Atorvastatin ayrıca koroner kalp hastalığı (KKH) olan veya artmış kardiyovasküler hastalık riski olan (diyabet hastaları gibi) hastalarda kardiyovasküler komplikasyonların önlenmesi için de onaylanmıştır. Bu uygulama kolesterol seviyesinden bağımsızdır.
Atorvastatin nasıl kullanılır?
Atorvastatin genellikle günde bir kez akşamları tablet olarak alınır. Doz, tedaviyi yapan doktor tarafından ayrı ayrı belirlenir, ancak genellikle on ila seksen miligram arasındadır.
Kandaki kolesterol seviyeleri genellikle birkaç haftalık bir süre içinde değiştiğinden, tedavinin başarısı için düzenli alım önemlidir. Kanda ölçülebilmesine ve kalp krizi ve felç vakalarının azalmasına yansıyabilmesine rağmen, hastalar kolesterol düşürücü ilacın etkisini doğrudan "fark etmiyorlar".
"Etkisiz" olduğunu fark ettiğiniz için atorvastatin almayı kendi başınıza bırakmayınız.
Gerekirse atorvastatin, kolestiramin veya ezetimib (her ikisi de kolesterol seviyelerini düşürür) gibi diğer ilaçlarla birleştirilebilir.
Atorvastatinin yan etkileri nelerdir?
Atorvastatin tedavisinin sık görülen yan etkileri (yani yüz hastadan bir ila on tanesinde) şunlardır:
- baş ağrısı
- Gastrointestinal bozukluklar (kabızlık, şişkinlik, bulantı, ishal gibi)
- Değişen karaciğer enzim değerleri
- kas ağrısı
Atorvastatin tedavisi sırasında kas ağrısı ve rahatsızlık hissederseniz doktorunuza haber verin.
Atorvastatin alırken nelere dikkat etmeliyim?
Kontrendikasyonlar
Aşağıdaki durumlarda Atorvastatin alınmamalıdır:
- Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu
- Hepatit C tedavisine yönelik bazı ilaçlarla (glecaprevir ve pibrentasvir) eş zamanlı tedavi
Etkileşimler
Atorvastatin, diğerlerinin yanı sıra sitokrom 3A4 (CYP3A4) enzimi tarafından parçalandığından, bu enzimin inhibitörleri seviyelerin artmasına ve dolayısıyla atorvastatinin yan etkilerinin artmasına neden olur. Bu nedenle bu tür CYP3A4 inhibitörleri atorvastatin ile kombine edilmemelidir:
- Bazı antibiyotikler: Eritromisin, klaritromisin, fusidik asit
- HIV proteaz inhibitörleri (örn. indinavir, ritonavir, nelfinavir)
- bazı antifungaller: ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol
- bazı kalp ilaçları: verapamil, amiodaron
Atorvastatinin yan etkilerinde olası artış nedeniyle kolesterol düşürücü ilaçla birlikte kullanılmaması gereken diğer ilaçlar şunlardır:
- Gemfibrozil (fibrat grubundan lipid düşürücü ilaç)
Atorvastatin tedavisi sırasında aynı zamanda bir CYP3A4 inhibitörü olan greyfurttan (meyve suyu, meyve) de kaçınılmalıdır. Sabahları sadece bir bardak greyfurt suyu içmek, atorvastatin seviyelerinin ertesi gece normalden iki kat daha yüksek olmasına neden olur. Bu beklenmedik yan etkilere neden olabilir.
Yaş kısıtlaması
Çocuk ve ergenlerin tedavisi sadece özel durumlarda yapılır ve doktor tarafından açıklığa kavuşturulacak bazı kısıtlamalara tabidir. Prensip olarak atorvastatin, on yaşından itibaren hiperkolesteroleminin tedavisi için onaylanmıştır.
Hamilelik ve emzirme
Hamile kadınlar ve emziren anneler atorvastatin almamalıdır. Emzirme döneminde kullanılması kesinlikle gerekliyse, atorvastatin tedavisine başlamadan önce emzirme durdurulmalıdır.
Atorvastatin ile ilaç nasıl alınır
Atorvastatin Almanya, Avusturya ve İsviçre'de reçeteyle satılmaktadır ve doktor reçetesi ile eczanelerden temin edilebilir.
Atorvastatin ne zamandan beri biliniyor?
1950'lerin başında kolesterolün biyosentezi aydınlatıldıktan sonra, önemli anahtar enzimlerin inhibe edilmesiyle yüksek kolesterol düzeylerine karşı etkili ilaçların üretilebileceği hızla ortaya çıktı.
HMG-CoA redüktaz enziminin ilk inhibitörü mevastatin, 1976 yılında Japonya'da bir mantardan izole edildi. Ancak bu hiçbir zaman pazar olgunluğuna getirilmedi.
1979'da bilim adamları lovastatini bir mantardan izole ettiler. Araştırma sırasında, lovastatinin sentetik olarak değiştirilmiş varyantları da geliştirildi; MK-733 bileşiğinin (daha sonra simvastatin) orijinal maddeden terapötik açıdan daha etkili olduğu kanıtlandı.
Patentin süresinin 2011 yılında sona ermesinden bu yana çok sayıda jenerik ilaç geliştirildi ve bunun sonucunda atorvastatinin fiyatı keskin bir şekilde düştü.
