Antiemetikler

Tanım

Antiemetikler, baskılamak veya önlemek için tasarlanmış bir grup ilaçtır. kusma, bulantı ve mide bulantısı. Antiemetikler, farklı reseptörlere etki eden birkaç aktif madde grubunu içerir.

Giriş

Bulantı potansiyel olarak toksik maddelerin kusmasını ve vücuda girmesini önleyerek vücudu korumayı amaçlayan karmaşık bir süreçtir. Ek olarak, kusma sırasında meydana gelebilir kanser tedavi ve kemoterapi (sitostatik kaynaklı kusma), operasyonlardan sonra (operasyon sonrası), sırasında gebelik ve kinetoz (hareket hastalığı) ve antiemetiklerle tedavi edilebilir. Vücudun çeşitli bölgeleri, bulantı.

Bunlardan biri postrema alanıdır. Bu bir beyin diğer çekirdeklerle birlikte bulantı merkezini oluşturan beyin sapındaki bölge. Kemo-alıcı tetikleme bölgesine (CTZ) sahiptir.

Bu, önünde bulunan reseptörlere sahip bir nöron grubudur. kan-beyin bariyer. Normalde beyin çok yoğun hücre gruplarından oluşan bir katmanla çevrilidir (kan-beyin bariyeri), toksinlerin beyne girmesini önler. Beynin yine de kan dolaşımına giren toksik maddeler hakkında bilgilendirilmesini sağlamak için, ventriküler çevreleyen organlar (kan dolaşımıyla, yani kan dolaşımıyla değil, bir grup özel beyin alanı) vardır. kan-beyin bariyeri).

Bunlar, kusma merkezinin bir parçası olan postrema bölgesini içerir. Gastrointestinal sistem afferenttir. sinirler beyne giden ve toksinlerin varlığında çekirdek tractus solitarii (NTS, boğulma ve kusma refleksiyle yakından ilgili bir beyin bölgesi) aracılığıyla kusma merkezini harekete geçirir. Denge organı ve iç kulak kinetoz varlığında (hareket hastalığı, hareket hastalığı) kusma merkezini aktive edin.

Aktif maddeler ve etki şekli

D2-reseptör antagonistleri, merkezi olarak (beyinde) etki eder. dopamin üst bölgeyi aktive ederek postrema ve periferal olarak bölgenin reseptörleri sindirim kanalı. Antiemetiklere ayrılabilirler. Kan beyin bariyeri (perfenazin, alizaprid, droperidol) ve merkezin dışında esas olarak periferik hareket edenler sinir sistemi (metoklopramid ve domperidon). Metoklopramid (MCP) ayrıca bir 5-HT3 reseptör antagonisti olarak işlev görür ve mide ve ince bağırsak hareketlilik (artan kas hareketi sayısı).

Kinetoz, ameliyat sonrası kusma ve sitostatik kaynaklı kusma (neden olduğu kusma) için kullanılabilirler. kemoterapi). H1 reseptör antagonistleri tip 1'i bloke eder histamin reseptörler ve ayrıca alerji tedavisinde ve hipnotik (uykuyu ve sakinleştirmeyi destekleyen ilaç) olarak kullanılır. Kullanılan antiemetikler arasında ilk nesil olan prometazin ve difenhidramin bulunur. histamin antagonistler (bunlar kusma merkezine Kan beyin bariyeri).

Durumlarında kullanılabilirler gebelik kusma ve kinetoz. 5-HT3 reseptör antagonistleri blok serotonin reseptörler. 5-HT3 esas olarak kusma merkezinde bulunur.

Ondansetron, Granisetron, Tropisetron, ameliyat sonrası kusma ve sitostatik kaynaklı kusma için kullanılır. NK1 reseptör antagonistleri, kusma merkezinde nörokinin reseptörü 1'i inhibe eder. Şu anda kullanılan tek aktif madde aprepitanttır.

Genellikle 5-HT3 antagonistleri ile kombinasyon halinde kullanılır ve Deksametazon. Apreptinate sırasında kullanılmamalıdır. gebelik ve emzirme. Ana etkisi glukokortikoidler (Örneğin Deksametazon) antiemetik etki değildir, ancak bu amaçla kullanılabilirler. Antiemetik etkisi glukokortikoidler kesin olarak açıklığa kavuşturulmamıştır.