Aliskiren gibi davranan bir ilaçtır Renin arteriyel tedavi için inhibitör (renin inhibitörü) hipertansiyon. Çeşitli ticari isimler altında monoterapi ve kombinasyon preparatı olarak satılır ve reçeteyle alınabilir. İlaç, Mart 2007'de Amerika Birleşik Devletleri'nde, Haziran'da İsviçre'de ve Ağustos'ta Almanya'da onaylandı.
Aliskiren nedir?
Aliskiren düzenlemek için kullanılan bir ilaçtır yüksek tansiyon. Aliskiren düzenlemek için kullanılan bir ilaçtır yüksek tansiyon. Enzimi inhibe eder Renin, böylelikle renin-anjiyotensin ile etkileşime giriyoraldosteron düzenleyen sistem kan basınç. Bilinenler arasında Renin inhibitörler, aliskiren bugüne kadar onaylanmış tek ilaçtır. Diğer iki hazırlık - zankiren ve remikiren - hala onay bekliyor. İlk renin inhibitörleri antikorlar renin enzimini doğrudan hedefleyen. Ne indirdi kan Özellikle bu ilk renin inhibitörleri sadece enjeksiyonla uygulanabildiğinden, hayvan çalışmalarındaki baskı daha fazla geliştirilmemiştir. Daha sonraki ara adımlarla, aliskiren nihayet piyasaya hazır hale geldi ve beklentileri iyi karşıladı.
Farmakolojik Eylem
Renin-anjiyotansiyona müdahalesinde-aldosteron sistem, aliskiren renin enzimini bağlayarak sonraki biyokimyasal süreçleri tetikler. Bir protein parçalayıcı enzim olan bir proteaz olarak Renin, anjiyotensinojeni anjiyotensin I'e dönüştürür ve bu da anjiyotensin dönüştürücü bir enzim tarafından anjiyotensin II'ye dönüştürülür. Bu daha sonra bağımsız olarak vazokonstriksiyonu tetikleyebilir ve ek bir salgılanmasına neden olabilir. aldosteron. Bu, daha yüksek bir yeniden emilim ile sonuçlanır. sodyum iyonlar ve Su böbrek toplama tüplerinde kan yükselmek için baskı. Aliskiren, renin'i bağlar ve böylece karmaşık işlevini etkili bir şekilde engeller. Yukarıda açıklanan işlemler gerçekleşmez ve tansiyon düşebilir. Aliskiren günde bir kez ağızdan alınır. Etkilediği için tansiyon renin salgılayarak, ilk ölçülebilir terapötik başarıya ulaşılması tedaviye başladıktan sonra yaklaşık bir ila iki hafta sürer. Aliskiren neredeyse her zaman diğerleriyle birlikte verilir antihipertansifler. Bunlar olabilir diüretikler için öngörülen hipertansiyon örneğin tedavi.
Tıbbi kullanım ve uygulama
Tedavisi için hipertansiyonrenin inhibitörü aliskiren yeni ve etkili bir ajandır. Yapımcı Novartis, "hipertansiyon tedavisinde yeni bir boyuttan" bile bahsediyor. Renin inhibitörü aliskiren, renin-anjiyotensin-aldosteron sistemine çok erken müdahale ettiğinden, anjiyotensin II üretimini tamamen durdurur. Bu, ilacı diğerinden ayırır ilaçlar geçmişte sıklıkla kullanılmış olanlar, örneğin ACE inhibitörleri. Bunlar sadece anjiyotensin I'i anjiyotensin II'ye dönüştüren ACE'yi (anjiyotensin dönüştürücü enzim) inhibe eder, ancak enzim kimazını inhibe etmez. Bu nedenle, renin-anjiyotensin sistemi yalnızca tam olarak inhibe edilir. Ek olarak, aliskiren gibi renin inhibitörleri, bradikinininflamatuar bir aracı. Ne zaman ACE inhibitörleri kullanılır, bradikinin daha sonra var olan, iyi bilinen kinin'e neden olur öksürükACE inhibitörü ilacının tipik yan etkisi. Yine de, hala yeni olan aliskiren ilacının daha geleneksel ilaçlardan terapötik olarak üstün olup olmadığı görülmeye devam etmektedir. ACE inhibitörleri. Aliskiren alırken, yağ içeriğinin arttığı unutulmamalıdır. diyet olumsuz etkiler emme aktif bileşenin. Bu nedenle, aliskiren'in bireysel etkinlik derecesini kontrol etmek her zaman o kadar kolay değildir. Ek olarak, genellikle yoksullar var emme renin inhibitörlerinin oranı, genellikle oral ilaçla% 2'den azdır. Uzun vadeli sonuçların olmaması nedeniyle, yönetim aliskirenlerin çocuklara ve ergenlere tavsiye edilmemektedir. Aynı şekilde hamile ve emziren kadınlar da kaçınmalıdır.
Riskler ve Yan Etkiler
Aliskiren ile tedavi istenmeyen yan etkilere neden olabilir:
- Bulantı, kusma ve ishal
- Üst solunum yolu enfeksiyonları
- Öksürük
- Yorgunluk
- Baş ağrısı
- sırt ağrısı
- Alerjiler
Çok sayıda kronik veya akut hastalık durumunda ve uygun ilaçla, başlamadan önce ayrıntılı bir konsültasyon doktoru-hasta görüşmesi şarttır. tedavi Aliskiren ile. Kontrendikedir, aşağıdaki hastalıklarda aliskiren uygulamasıdır:
- anjioödem
- Diabetes mellitus
- böbrek yetmezliği
Ayrıca kontrendikedir, aşağıdaki ilaçlarla aliskiren:
- Siklosporin
- itrakonazol
- kinidin
Sorumlu bir doktor bu nedenle izleyecektir tansiyonelektrolit seviyeleri, laboratuvar değerlerive böbrek fonksiyonları planlanandan önce düzenli olarak tedavi aliskiren ile ve gerekirse tedavi süresi boyunca.
