Ürünler
Lesinurad, ABD'de 2015'te, AB'de 2016'da ve birçok ülkede 2017'de film kaplı tablet formunda (Zurampic) onaylandı. Sabitdoz ile kombinasyon Allopurinol ABD'de 2017'de (Duzallo), 2018'de AB'de ve 2019'da birçok ülkede piyasaya sürüldü.
Yapısı ve özellikleri
Lesinurad (C17H14Brl3O2S, Mr = 404.3 g / mol) bromlu triazoldür, asetik asit ve siklopropil naftalen türevi.
etkileri
Lesinurad (ATC M04AB05) ürikosurik özelliklere sahiptir. Etkiler, şu anda sorumlu olan taşıyıcı URAT1'in (urate transporter 1) inhibisyonundan kaynaklanmaktadır. böbrek ürik asidin yeniden emilmesi için. Sonuç olarak, idrarla daha fazla ürik asit atılır ve konsantrasyon içinde kan azalır. Lesinurad ayrıca diüretikle indüklenen OAT4'ü inhibe eder. hiperürisemi. Tamamen emilir ve yaklaşık 5 saatlik bir yarılanma ömrüne sahiptir.
Endikasyonları
İle bütünlüğünde Allopurinol tedavisi için hiperürisemi yetişkin hastalarda gut Tek başına allopurinol ile hedef serum ürik asit seviyelerine ulaşılamadığında.
Dozaj
SmPC'ye göre. Film kaplı tablet sabahları günde bir kez kahvaltı ile birlikte alınır. Allopurinol. Hastalar gün içinde yeterli sıvı tüketmelidir (örneğin, iki litre).
Kontrendikasyonlar
- Aşırı duyarlılık
- Tümör lizizi veya Lesch-Nyhan sendromu
- Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu, son dönem böbrek hastalığı, böbrek nakli hastaları veya diyaliz gerektiren hastalar
Lesinurad ile monoterapi endike değildir. Tam önlemler için ilaç etiketine bakın.
Etkileşimler
Lesinurad, zayıf bir CYP2A9 indükleyicisi ve bir OAT ve OATP inhibitörü olan bir CYP3C4 substratıdır. İlgili ilaç-ilaç etkileşimleri mümkün. Diğer etkileşimleri epoksit hidrolaz inhibitörleri (örn. valproat), salisilatlar (> 375 mg) ve hormonal kontraseptifler.
Yan etkiler
En yaygın potansiyel yan etkiler kombinasyon terapisi şunları içerir: baş ağrısı, etkilemekartmış kreatinin seviyeleri ve GERD (gastroözofageal cezir hastalık).
