Haloperidol nasıl çalışır?
Haloperidol, butirofenon sınıfından oldukça etkili bir antipsikotiktir. Karşılaştırmalı madde olan klorpromazinden yaklaşık 50 kat daha etkilidir ve akut psikozlar ve psikomotor ajitasyon (zihinsel süreçlerden etkilenen hareket davranışı) için tercih edilen ilaçtır.
Beyindeki bireysel sinir hücreleri (nöronlar), çeşitli haberci maddeler (nörotransmiterler) aracılığıyla birbirleriyle iletişim kurar. Bir hücre, diğer hücrelerin belirli kenetlenme bölgelerine (reseptörlere) bağlanan ve böylece bilgi ileten bir nörotransmitter salgılar.
Sinyali sonlandırmak için ilk (serbest bırakan) sinir hücresi nörotransmitteri tekrar alır. Nörotransmiterler kabaca iki gruba ayrılabilir: Noradrenalin gibi bazıları daha uyarıcı, aktive edici ve heyecan verici etkiye sahiptir.
Diğerleri, GABA gibi sönümleyici ve sakinleştirici etkileri tetikler veya bir "mutluluk hormonu" olan serotonin gibi ruh halini etkiler. Diğer “mutluluk hormonu” ise dopamindir. Fazlası psikoza, şizofreniye, sanrılara ve gerçeklik kaybına yol açar.
Tedavi gören kişiler daha sonra çevrelerini yeniden daha gerçekçi algılarlar ve artık sanrılardan muzdarip olmazlar. Haloperidol gibi oldukça etkili antipsikotikler aynı zamanda tıbbi olarak da kullanılan güçlü bir anti-emetik etkiye sahiptir.
Bir yan etki olarak ekstrapiramidal bozukluklar
Dopamin eksikliği varsa (Parkinson hastalığında olduğu gibi), vücudun hareket süreçleri bozulur. Dopamin sinyallerinin haloperidol (veya diğer klasik antipsikotikler) tarafından bloke edilmesi de bu etkiye neden olabilir.
Ekstrapiramidal motor sistemi olarak adlandırılan bu sistem üzerindeki bu yan etkiye ayrıca ekstrapiramidal (motor) sendrom (EPS) adı da verilir. Geçmişte, bu yan etki etkililiğin bir korelasyonu olarak bile görülüyordu, ancak bu durum atipik nöroleptiklerin keşfiyle revize edildi.
Emilim, parçalanma ve atılım
Yutulduktan sonra haloperidol bağırsakta hızla ve tamamen emilir. Aktif madde geniş kan dolaşımına ulaşmadan önce yaklaşık üçte biri karaciğerde parçalanır ("ilk geçiş etkisi" olarak adlandırılır).
En yüksek kan seviyeleri, alımdan iki ila altı saat sonra ölçülür. Haloperidol karaciğerde sitokrom P450 enzim sistemi aracılığıyla parçalanır.
Haloperidol ne zaman kullanılır?
Haloperidol aşağıdakilerin tedavisi için onaylanmıştır:
- Akut ve kronik şizofreni
- Akut mani
- Akut deliryum (bilinç bulanıklığı)
- Akut psikomotor ajitasyon
- Demansta saldırganlık ve psikotik belirtiler
- Tourette sendromu dahil tik bozuklukları (ancak burada haloperidol yalnızca son çare olarak kullanılır)
- Hafif ila orta dereceli Huntington hastalığı (merkezi sinir sisteminin nadir görülen kalıtsal bozukluğu)
- Otizmli veya gelişimsel bozukluğu olan çocuklarda diğer önlemlerin başarısız olmasından sonra saldırganlık
- Ameliyat sonrası bulantı ve kusma
Prensip olarak haloperidol daha uzun bir süre boyunca alınabilir. Ancak tedavinin süresi arttıkça yan etki riski de arttığından tedavinin faydası düzenli olarak gözden geçirilmelidir.
Haloperidol nasıl kullanılır?
Haloperidol, tedavi klinikte yatarak gerçekleştirilmiyorsa genellikle tablet olarak uygulanır. Kendi kendine uygulama için Haloperidol damlaları ve oral çözelti (“meyve suyu”) da mevcuttur.
Tedaviye genellikle düşük dozda başlanır (günde bir ila on miligram haloperidol, üç doza kadar bölünür) ve yavaş yavaş artırılır. Bu sayede en düşük etkili doz bireysel olarak belirlenebilir.
Tercihen yemeklerle birlikte bir ila üç doz halinde bir bardak su ile alınır.
Terapiyi sonlandırmak için "aşamalı olarak sonlandırılmalıdır". Bu nedenle yan etkilerin artmasını önlemek için dozaj yavaş yavaş ve kademeli olarak azaltılır.
Haloperidolün yan etkileri nelerdir?
Düşük dozda (günde iki miligrama kadar) yan etkiler nadiren ortaya çıkar ve genellikle geçici niteliktedir.
Tedavi edilenlerin yüzde onundan fazlasında haloperidolün huzursuzluk, hareket etme isteği, istemsiz hareketler (ekstrapiramidal bozukluklar), uykusuzluk ve baş ağrıları gibi yan etkileri gelişir.
Ayrıca tedavi edilenlerin on ila yüz tanesinde psikotik bozukluklar, depresyon, titreme, yüz maskesi, yüksek tansiyon, uyuşukluk, hareketlerde yavaşlama ve hareket bozuklukları, baş dönmesi, görme bozuklukları ve düşük tansiyon (özellikle Yatar veya oturur pozisyondan ayağa kalkıldığında).
Kabızlık, ağız kuruluğu, tükürük salgısında artış, bulantı, kusma, anormal karaciğer fonksiyon değerleri, deri döküntüleri, kilo alma veya verme, idrar retansiyonu ve iktidarsızlık bozuklukları da gözlemlenmiştir.
Haloperidol alırken nelere dikkat edilmelidir?
Kontrendikasyonlar
Haloperidol aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır
- koma durumları
- Merkezi sinir sisteminin depresyonu
- Parkinson hastalığı
- Lewy cisimcikli demans (demansın özel formu)
- şiddetli kalp yetmezliği
- yakın zamanda geçirilmiş miyokard enfarktüsü
- potasyum eksikliği
- belirli kardiyak aritmi formları
Etkileşimler
Kalp ritmini etkileyen ilaçlar (daha doğrusu QT süresini uzatır), haloperidol ile aynı anda alındığında ciddi kalp aritmilerine ve kalp durmasına yol açabilir.
Bunlar arasında örneğin bazı antiaritmik ilaçlar (kinidin, prokainamid), antibiyotikler (eritromisin, klaritromisin), alerji ilaçları (astemizol, difenhidramin) ve antidepresanlar (fluoksetin, sitalopram, amitriptilin) yer alır.
Birçok aktif madde, haloperidol ile aynı enzimler (sitokrom P450 3A4 ve 2D6) aracılığıyla karaciğerde parçalanır. Aynı anda uygulandığında bu, uygulanan bir veya daha fazla aktif maddenin daha hızlı veya daha yavaş bozulmasına ve ayrıca muhtemelen daha ciddi yan etkilere yol açabilir.
Bu, örneğin bazı antifungal ilaçlar (ketokonazol, itrakonazol), epilepsi ve nöbet ilaçları (karbamazepin, fenitoin), psikotrop ilaçlar (alprazolam, buspiron, klorpromazin) ve özellikle depresyon ilaçları (venlafaksin, fluoksetin, sertralin, amitriptilin, imipramin).
Haloperidol antikoagülanlarla da etkileşime girebilir, bu nedenle kombine tedavi sırasında pıhtılaşabilirlik yakından izlenmelidir.
Yaş kısıtlaması
Uygun haloperidol preparatları üç yaşından itibaren çocuklara uygulanabilir. Tabletler altı yaşından itibaren onaylanmıştır. Dozaj vücut ağırlığına bağlıdır.
Yaşlı hastalarda ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olanlarda haloperidol dozunun azaltılması gerekli olabilir.
Hamilelik ve emzirme
Haloperidol hamilelik sırasında yalnızca istisnai durumlarda alınmalıdır. Her ne kadar çalışmalar çocuk üzerinde doğrudan zararlı bir etki göstermese de doğumdan kısa bir süre önce alınması yenidoğanda uyum bozukluklarına yol açabiliyor.
Emzirme, düşük dozlarda (günde 5 miligramdan az) ve çocuğun iyi gözlemlenmesiyle kabul edilebilir. Ancak çocukta hareket bozuklukları, yorgunluk, içki içmede zorluk veya huzursuzluk gibi açıklanamayan belirtiler ortaya çıkarsa, bu durumun reçeteyi yazan doktorla görüşülmesi tavsiye edilir.
Haloperidol ile ilaç nasıl alınır
Haloperidol, Almanya, Avusturya ve İsviçre'de herhangi bir dozaj ve miktarda reçeteyle satılmaktadır ve yalnızca eczanelerde mevcuttur.
Haloperidol ne zamandan beri biliniyor?
Antipsikotik haloperidol, doktor ve kimyager Paul Janssen tarafından keşfedildi ve 1958'de klinik araştırmalar için tescil edildi. İlk olarak 1959'da Belçika'da ve daha sonra tüm Avrupa'da onaylandı.
