Baricitinib

Ürünler

Baricitinib, birçok ülkede ve AB'de 2017'de ve Amerika Birleşik Devletleri'nde 2018'de film kaplı tablet formunda (Olumiant) onaylandı.

Yapısı ve özellikleri

Barisitinib (C16H17N7O2S, Mr = 371.4 g / mol) yapısal olarak adenozin trifosfat ve kinazların ATP bağlayıcı bölgesi ile etkileşime girer. İçinde idareli çözünür Su.

etkileri

Baricitinib (ATC L04AA37), anti-enflamatuar, immünomodülatör ve antiproliferatif özelliklere sahiptir. Etkiler, Janus kinazlar 1 ve 2'nin (JAK) seçici ve geri dönüşümlü inhibisyonundan kaynaklanmaktadır. Bunlar hücre içi enzimler sitokinlerin ve büyüme faktörlerinin çekirdeğe sinyal transdüksiyonunda rol oynar. Yarı ömür yaklaşık 13 saattir.

Endikasyonları

Orta ila şiddetli aktif romatoid kombinasyon tedavisi için artrit 2. basamak acentesi olarak.

Dozaj

SmPC'ye göre. Tabletler yemeklerden bağımsız olarak günde bir kez alınır.

Kontrendikasyonlar

  • Aşırı duyarlılık

Tam önlemler için ilaç etiketine bakın.

Etkileşimler

Baricitinib, bir CYP3A4 substratıdır, ancak bu klinik olarak anlamlı görünmemektedir. İlaç ayrıca bir OAT3 substratıdır, P-glikoprotein, BCRPve MATE2-K.

Yan etkiler

En yaygın potansiyel yan etkiler artış dahil LDL kolesterol, üst solunum sistemi enfeksiyonlar ve bulantı.