Ürünler
Selexipag, 2015 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde ve 2016 yılında AB ve birçok ülkede film kaplı tablet formunda (Uptravi) onaylanmıştır.
Yapısı ve özellikleri
Seleksipag (C26H32N4O4S, Mr = 496.6 g / mol) bir difenilpirazin türevidir. Biyotransformasyonludur: karaciğer karboksilesteraz 1 (CES1) ile aktif metabolit ACT-333679'a (MRE-269). Metabolit, daha yüksek bir bağlanma afinitesine sahiptir ve etkide rol oynar. Selexipag yapısal olarak prostasiklin ve diğer prostasilin reseptörü agonistlerinden farklıdır. Soluk sarı bir kristal olarak bulunur pudra neredeyse çözülmez olan Su. Madde stabildir, higroskopik değildir ve ışığa duyarlı değildir.
etkileri
Selexipag (ATC B01AC27) damar genişletici, antifibrotik ve antiproliferatif özelliklere sahiptir. Etkiler, IP reseptöründeki (prostasiklin reseptörü) vasküler düz kas üzerindeki seçici agonizme bağlıdır. Pulmoner arterde hipertansiyonIP reseptör ekspresyonu ve prostasiklin sentezi azaltılarak hastalık gelişimine katkıda bulunur. Selexipag, seçiciliği ve oral kullanılabilirliği ile karakterizedir. Diğer prostanoid reseptörlere bağlanmaz.
Endikasyonları
Pulmoner arter tedavisi için hipertansiyon (PAH) hastalığın ilerlemesini geciktirmek için ileri düzey fonksiyonel kısıtlılığı olan hastalarda (NYHA fonksiyonel sınıf III / IV)
Dozaj
SmPC'ye göre. Tabletler sabah ve akşam yemekle alınır.
Kontrendikasyonlar
- Aşırı duyarlılık
Önlemlerin tüm ayrıntıları ve etkileşimleri ilaç etiketinde bulunabilir.
Yan etkiler
Mümkün yan etkiler dahil baş ağrısı, ishal, bulantı, kusma, çene ağrısı, kas ağrısı, ekstremitelerde ağrı, kızarma ve eklem ağrısı.
