Karvedilol nasıl çalışır?
Karvedilol hem beta hem de alfa bloker olarak görev yaparak kalbi iki şekilde rahatlatır:
- Bir beta bloker olarak kalbin beta-1 reseptörlerini (yerleştirme bölgeleri) işgal eder, böylece stres hormonları artık oraya bağlanamaz ve kalbin hızlı atmasına neden olur. Bu, kalbin tekrar normal hızda atmasını sağlar ve bu da daha sonra kan basıncını düşürür.
- Bir alfa bloker olarak karvedilol, kan damarlarında bulunan alfa-1 reseptörlerini de inhibe eder; aksi takdirde adrenalin, kan basıncında artışa neden olacak şekilde daralmaya neden olur. Aktif madde bu nedenle damarların gevşemesini sağlar. Kalbin daha sonra kendisini koruyan daha düşük bir dirence karşı pompalanması gerekir.
İnsan vücudu stres altında olduğunda ve yüksek seviyede performans göstermesi gerektiğinde, adrenalin ve noradrenalin gibi stres hormonları adrenal bezler tarafından kana salınır. Hedef organlardaki belirli reseptörlere bağlanarak onları yüksek performansa hazırlarlar:
Böylece bu hormonların salınması, damarların daralması nedeniyle kalbin daha hızlı atmasına ve kan basıncının yükselmesine neden olur. Bronşçuklar (akciğerlerdeki ince hava yolu dalları) daha fazla oksijen almak için genişler. Enerji için yağların parçalanması da uyarılır ve enerjinin boşa harcanmaması için sindirim en aza indirilir.
Emilim, bozunma ve atılım
Karvedilol ağız yoluyla alındıktan sonra bağırsakta hızla emilir. Yaklaşık bir saat sonra kanda en yüksek seviyelere ulaşılır.
Aktif madde esas olarak karaciğerde inaktif parçalanma ürünlerine metabolize edilir ve bunlar daha sonra safrayla birlikte dışkıyla atılır. Yaklaşık altı ila on saat sonra emilen karvedilol miktarının yarısı bu şekilde vücudu terk eder.
Karvedilol ne zaman kullanılır?
Carvedilol, aşağıdaki gibi kardiyovasküler sistem hastalıkları için kullanılır:
- stabil, kronik kalp yetmezliği (konjestif kalp yetmezliği)
- stabil, kronik anjina (anjina pektoris)
- Esansiyel (veya birincil) yüksek tansiyon (hipertansiyon), yani altta yatan herhangi bir hastalık olmaksızın yüksek tansiyon
Karvedilol tedavisi hastalıkların nedenleriyle değil yalnızca semptomlarla mücadele ettiğinden, kullanımın uzun süreli olması gerekir.
Karvedilol nasıl kullanılır?
Karvedilol tablet şeklinde kullanılır. Tedavinin "kademeli" olması gerektiğinden bunlar farklı dozajlarda mevcuttur; yani çok düşük bir dozla başlanır ve daha sonra istenen etki oluşana kadar doz yavaş yavaş artırılır.
Hastalığın ciddiyetine bağlı olarak karvedilolün yanı sıra ACE inhibitörleri, diüretikler veya kardiyak glikozitler gibi başka ilaçların da alınması gerekebilir.
Karvedilol'ün yan etkileri nelerdir?
Karvedilol tedavisi sırasında, tedavi edilen on kişiden birden fazlasında baş dönmesi, baş ağrısı, kalp yetmezliği, düşük tansiyon ve yorgunluk gibi yan etkiler görülmektedir.
Ayrıca tedavi edilen her on ila yüz kişiden birinde aşağıdaki yan etkiler ortaya çıkabilir: Üst solunum yolu enfeksiyonları ve inflamasyonu, idrar yolu enfeksiyonları, anemi, kilo alımı, şeker hastalarında yüksek veya düşük kan şekeri düzeyleri, yüksek kolesterol düzeyleri, depresyon. ve kuru ve tahriş olmuş gözler.
Görme bozuklukları, yavaş kalp atışı, su tutulması, ayağa kalkarken baş dönmesi, soğuk eller ve ayaklar, nefes darlığı, astım semptomları, mide bulantısı, ishal, kusma, hazımsızlık, uzuvlarda ağrı, böbrek fonksiyon bozukluğu ve erektil disfonksiyon da mümkündür.
Carvedilol alırken nelere dikkat edilmelidir?
Kontrendikasyonlar
Karvedilol aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:
- kararsız kalp yetmezliği
- Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu
- Metabolik asidoz (kanın aşırı asitliği)
- kalpte belirli uyarılma oluşumu veya iletim bozuklukları (örneğin AV blok derece II ve III)
- Şiddetli hipotansiyon (düşük kan basıncı)
- bronşiyal astım
İlaç etkileşimleri
Karvedilol tedavisi sırasında başka ilaçlar da alınırsa aralarında etkileşimler meydana gelebilir.
Beta-bloker karvedilol vücutta belirli proteinler (p-glikoprotein) tarafından taşınır ve aynı zamanda diğer ilaçları da metabolize eden belirli enzim sistemleri (CYP2D6 ve CYP2C9) tarafından karaciğerde parçalanır. Bu nedenle ek ilaç alınması, karvedilol ilaç düzeylerinin aşırı yüksek veya düşük olmasına neden olabilir. Örnekler:
Kalp ilacı digoksin aynı anda alındığında kandaki düzeyi artar. Bu nedenle, özellikle tedavinin başlangıcında düzenli kan seviyesi kontrolleri yapılmalıdır.
Esas olarak organ transplantasyonundan sonra kullanılan immünosupresan siklosporin ile tedavide, karvedilol ile eş zamanlı tedavi siklosporin kan seviyelerinin yükselmesine neden olabilir. Bu nedenle bu durumda kan seviyesi kontrollerinin de yapılması endikedir.
Simetidin (asitle ilişkili mide sorunları için) ve hidralazin (örneğin kalp yetmezliğinde) gibi ilaçların yanı sıra alkol de karvedilolün karaciğerde parçalanmasını geciktirebilir. Sonuç olarak kan seviyesi artabilir.
Verapamil, diltiazem ve amiodaron gibi antiaritmik ajanlar, karvedilol ile aynı anda alındığında kalpte ciddi iletim bozukluklarına ve kardiyak aritmilere neden olabilir.
Aynı zamanda kan basıncını düşürücü etkiye sahip olan maddelerin aynı anda uygulanması, kan basıncında beklenmedik derecede keskin bir düşüşe neden olabilir. Bu tür maddeler arasında antihipertansif klonidin, diğer beta blokerler, barbitüratlar (sedatifler ve uyku hapları), trisiklik antidepresanlar ve alkol bulunur.
Astımlıların, özellikle de uzun süreli tedavi için uzun etkili ajanları veya nefes darlığının kısa süreli tedavisi için kısa etkili bronkodilatatörleri soluyanların dikkatli olması tavsiye edilir. Bunlarda, karvedilol gibi beta blokerlerin alınması, astım ilacının etkisi ortadan kaldırıldığı için akut dispne ve astım semptomları gibi yan etkilere neden olabilir.
Yaş kısıtlaması
Çalışma eksikliği nedeniyle karvedilol çocuklarda ve 18 yaşın altındaki ergenlerde kullanılmamalıdır.
Gebelik ve laktasyon
Beta-blokerler genellikle gebelikte en iyi çalışılan ajanlar arasındadır. Bu özellikle metoprolol için geçerlidir. Güvenlik ve etkinlik verileri karvedilolden daha iyidir. Bu nedenle karvedilol yerine metoprolol tercih edilmelidir.
Karvedilol içeren ilaçlar nasıl elde edilir
Karvedilol etken maddesini içeren preparatlar Almanya, Avusturya ve İsviçre'deki eczanelerden ancak doktor reçetesi ile temin edilebilmektedir.
Karvedilol ne zamandan beri bilinmektedir?
Carvedilol üçüncü nesil bir beta blokerdir. 1990'ların ortalarında AB ülkelerinde aktif farmasötik içerik olarak onaylandı. Bu arada, karvedilol etken maddesini içeren çok sayıda jenerik ilaç mevcuttur.
