Mesalazin nasıl çalışır?
Asetilsalisilik asit gibi mesalazin de proinflamatuar doku hormonları (prostaglandinler, lökotrienler, tromboksanlar vb.) üreten çeşitli enzimleri inhibe eder. Bu şekilde, kronik inflamatuar barsak hastalıklarında (Crohn hastalığı, ülseratif kolit gibi) meydana gelen akut inflamatuar reaksiyonlar ("nüksler") sıklıkla hafifletilebilir veya tamamen bastırılabilir.
Ayrıca mesalazin reaktif oksijen türlerini (ROS) nötralize edebilir. "Serbest radikaller" olarak da bilinen bu agresif oksijen bileşikleri, iltihaplanma süreçleri sırasında sıklıkla artan miktarlarda bulunur ve dokuya zarar verir. Mesalazinin, inflamatuar barsak hastalığı olan hastalarda kolorektal kanser gibi geç komplikasyon riskini azaltması, ROS'u nötralize etme yeteneğinden kaynaklanıyor olabilir.
Mesalazin ayrıca 5-aminosalisilik asit (5-ASA) olarak da bilinir. 5-ASA'nın bir molekülü bir saniyeye bağlandığında etkin maddeye olsalazin adı verilir. 5-ASA ve sülfapiridin kombinasyonuna sülfasalazin denir.
Olsalazin ve sülfasalazin ilk olarak kalın bağırsakta (kolon) bakteriyel olarak parçalanır (“ön ilaçlar”). Bu sayede ilaçlar iltihabın en güçlü olduğu yere etki eder.
Emilim, bozunma ve atılım
Yutma veya lokal uygulama (fitiller veya rektal köpük olarak) sonrasında aktif bileşenin yaklaşık yüzde 20 ila 30'u bağırsakta emilir ve bağırsak mukozasında veya karaciğerde etkisiz hale getirilir. Etkisiz bozunma ürünü daha sonra büyük ölçüde böbrekler yoluyla idrarla atılır.
Mesalazin ne zaman kullanılır?
Mesalazin aşağıdakilerin tedavisi için onaylanmıştır:
- Crohn hastalığı
- ülseratif kolit
- rektal inflamasyon (proktit)
- Proktosigmoit (iltihap kolonun son kısmı olan sigmoid kolona yayıldığında)
- Hemoroid komplikasyonları
Onay kapsamı dışında ("endikasyon dışı kullanım") aktif madde aynı zamanda daha az yaygın olan diğer kronik inflamatuar bağırsak hastalıklarını tedavi etmek için de kullanılır.
Akut nükslerde iyileşme sağlanana kadar kısa süreli tedavi verilir. Nüksün önlenmesi için aktif bileşen daha uzun bir süre boyunca da alınabilir.
Mesalazin nasıl kullanılır?
Anti-inflamatuar aktif madde, hastalığın türüne bağlı olarak farklı dozaj formlarında kullanılır. Ülseratif kolitte sıklıkla olduğu gibi, rektum ve rektal bölge iltihaptan daha fazla etkilenirse, mesalazin fitiller, rektal köpük ve klizmler (lavman çözeltisi) şeklinde iyi bir şekilde kullanılabilir.
Hastalığa ve evresine göre farklı dozlar alınır. Gün boyunca alınan birkaç ayrı doza dağıtılan XNUMX ila XNUMX gram mesalazin yaygındır. Gerektiğinde farklı dozaj formları da kombinasyon halinde kullanılır.
Ağır vakalarda, akut ataklara ek olarak sıklıkla güçlü bir glukokortikoid (“kortizon”) reçete edilir.
Mesalazinin yan etkileri nelerdir?
Genel olarak mesalazin tedavisinin oldukça az yan etkisi vardır. En sık görülen yan etkiler baş ağrısı, yüksek tansiyon, karın ağrısı, hazımsızlık, karaciğer enzimlerinde değişiklik, deri döküntüsü, kaşıntı, kas ve eklem ağrısı, ateş ve halsizliktir.
Sülfasalazin olarak kullanıldığında, sülfapiridin içeriğine bağlı olarak sperm sayısında azalma (geri dönüşümlü) veya nadiren agranülositoz (beyaz kan hücrelerinin bir alt grubu olan granülositlerde azalma) gibi başka yan etkiler ortaya çıkabilir.
Mesalazin kullanırken nelere dikkat edilmelidir?
Kontrendikasyonlar
Mesalazin aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:
- salisilatlara aşırı duyarlılık
- Şiddetli karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu
Etkileşimler
Azatiyoprin ve merkaptopurin gibi immünsüpresanların immün baskılayıcı etkileri, bu ilaçlar mesalazin ile kombine edildiğinde artabilir.
Ayrıca, steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçların (ibuprofen, diklofenak, asetilsalisilik asit gibi NSAID'ler) ve immün baskılayıcıların (azatiyoprin ve metotreksat = MTX gibi) böbreklere zarar veren etkileri, mesalazinin de aynı anda veya hemen alınması durumunda artabilir.
Gastrik pH'ı artıran ajanlarla (proton pompası inhibitörleri, H2 blokerleri, antasitler gibi) eş zamanlı kullanım, mesalazinin tabletlerden veya granüllerden (oral dozaj formları başına) salınmasını azaltabilir.
Yaş Sınırlaması
İlaç, altı yaş ve üzeri çocuklarda, böbrek yetmezliği olmayan hastalarda kullanılabilir.
Gebelik ve laktasyon
Mesalazin hamilelikte de iyi test edilmiş bir ilaçtır. Bu nedenle aktif madde, kronik inflamatuar barsak hastalıklarının tedavisinde tercih edilen ilaçlardan biridir.
Emzirme sırasında, çok yüksek oral dozlarda bile mesalazinin yalnızca izleri anne sütüne geçer. Bu nedenle mesalazin emzirme döneminde kronik inflamatuar barsak hastalıklarında da tercih edilen ilaçlardan biridir.
Mesalazin içeren ilaçlar nasıl elde edilir
Mesalazin ne zamandan beri bilinmektedir?
1950'li yılların başlarında, sulfasalazin gibi aktif maddeler kronik inflamatuar barsak hastalıklarına karşı kullanılmaktaydı ve bağırsakta lokal olarak mesalazin salgılıyordu. Esas etkinin mesalazine bağlı olduğu kanıtlandıktan sonra bu da uygun dozaj formunda tek başına kullanıldı.
Sonuç olarak aktif bileşenin yan etki profili de önemli ölçüde iyileştirildi. Bugün Alman pazarında mesalazin etken maddesini içeren çok sayıda preparat bulunmaktadır.
