Eszopiklon nasıl çalışır?
Eszopiklon, Z maddeleri olarak adlandırılan gruba aittir. Vücudun kendi nörotransmitteri GABA'nın (gama-amino-bütirik asit) etkisini artırarak uykuyu destekler.
GABA beyindeki en önemli nörotransmiterlerden biridir. Sinir hücreleri üzerindeki belirli kenetlenme bölgelerine (reseptörlere) bağlanarak hücrelerin uyarılabilirliğini engeller. Sonuç olarak sinir sinyallerinin bir sinir hücresinden diğerine ulaşması zorlaşır.
Eszopiklon, GABA reseptörlerinin spesifik bir alt birimini aktive eder. Bu sayede aktif madde hastaların uykuya dalmasına ve uykuda kalmasına yardımcı olur. Kas gevşemesi gibi diğer GABA etkileri pek görülmez.
Eszopiklon tablet olarak alındıktan sonra hızla kan dolaşımına karışır ve bir saat içinde etkisini gösterir.
Yarı ömrü yaklaşık altı saattir. Bu, bu sürenin sonunda vücudun aktif bileşenin yarısını zaten atmış olduğu anlamına gelir. Bu nedenle hastalar ertesi sabah kendilerini nadiren yorgun veya odaklanmamış hissederler (“akşamdan kalma etkisi” olarak adlandırılır).
zopiclone
Bazı uyku haplarının içerdiği aktif madde zopiklon, enantiyomer adı verilen iki maddenin karışımıdır. Bunlar aynı kimyasal yapıya sahip olan ancak birbirinin ayna görüntüsü gibi davranan (sağ ve sol eldiven gibi) bileşiklerdir.
Prensip olarak iki enantiyomerden biri genellikle daha etkilidir, diğerinin ise yan etkileri tetikleme olasılığı daha yüksektir. Zopiklon durumunda, ilacın uykuyu teşvik edici ve sedatif etkisinden yalnızca sola dönen form, yani eszopiklon sorumludur. Sağa dönen bileşen R-zopiklon ise etkili değildir.
Eszopiklon nasıl kullanılır?
Eszopiklon tablet formunda mevcuttur. Hastalar yatmadan önce bir miligramı çiğnenmeden bir bardak su ile alırlar. Bazı durumlarda bu doz yeterli olmamaktadır. Tedaviyi yapan doktor daha sonra bunu maksimum iki ila üç miligrama çıkarır.
Yaşlı hastalar ve önceki hastalıkları olan hastalar eszopiklona daha güçlü tepki verir. Ayrıca vücutları etken maddeyi daha yavaş parçalıyor. Bu nedenle doktor bazı durumlarda maksimum günlük dozu azaltır. Aynı durum ciddi böbrek hastalığı olan hastalar için de geçerlidir.
Tabletleri, özellikle ağır veya yüksek yağlı bir yemekten sonra, doğrudan tok karnına almayın. Aksi halde eszopiklonun etkisi zayıflayabilir veya gecikebilir.
Kural olarak doktorlar eszopiklonu yalnızca kısa bir süre için reçete eder. Ancak bazı durumlarda, örneğin kronik uyku bozuklukları durumunda ilacın daha uzun süre alınması gerekebilir. Doktorlar daha sonra altı aya kadar bir süre için eszopiklon reçete eder.
Eszopiklonun yan etkileri nelerdir?
Bireysel vakalarda eszopiklon, ileriye dönük amnezi şeklinde hafıza bozukluklarını tetikler. Bu, etkilenenlerin artık ilacın etki süresi boyunca eylemleri veya konuşmaları hatırlamadığı anlamına gelir. Belirtiler genellikle ilacı aldıktan sonraki ilk birkaç saat içinde ortaya çıkar.
Diğer birçok uyku hapıyla karşılaştırıldığında eszopiklon nadiren hafıza sorunlarına neden olur. Ancak ilacı aldıktan sonra en az sekiz saat kesintisiz uyuduğunuzdan emin olun ve gece boyunca başka doz almayın. Bu, hafıza sorunlarından kaçınmanıza yardımcı olacaktır.
Gastrointestinal bozukluklar da eszopiklonun sık görülen yan etkileridir. Hastalarda sıklıkla karın ağrısı, ishal veya kusma görülür. Ağız kuruluğu, farenjit, boğaz ağrısı (özellikle yutulduğunda) ve ses kısıklığı da mümkündür.
Kasların ağrıması veya seğirmesi ve sırt ağrısı, eszopiklonun tetikleyebileceği diğer istenmeyen yan etkilerdir. Sıklıkla deri döküntüsü de gelişir.
Deri döküntüsünün ortaya çıkması alerjik reaksiyona işaret edebilir ve bir doktor tarafından muayene edilmelidir. Diğer alerji semptomları kabarcıklar veya çok kaşıntılı ve yanan cilttir.
Hastalar eszopiklon almayı bırakırsa, ilk birkaç gece uykuya dalmaları daha uzun sürebilir. Doktorlar buna geri tepme etkisi diyor. Semptomlar genellikle bir ila iki gün sonra kendiliğinden iyileşir.
Eszopiklon ne zaman kullanılır?
Doktorlar yetişkin hastalardaki uyku bozukluklarının kısa süreli tedavisi için eszopiklon reçete etmektedir. Ancak genellikle bunu yalnızca alternatiflerin yeterince yardımcı olmaması ve hastanın hâlâ uyumakta zorluk çekmesi durumunda yaparlar.
Eszopiklon ne zaman kullanılmamalıdır?
Aşağıdaki durumlarda eszopiklon almamalısınız:
- Eszopiklona, ilacın diğer bileşenlerine veya zopiklona karşı aşırı duyarlıysanız
- Uyku apnesi sendromu (uyku sırasında nefes almada tekrarlanan kısa kesintiler) gibi ciddi solunum bozukluklarınız varsa
- Myastenia gravis (sinir sinyallerinin iletiminin bozulduğu bir otoimmün hastalık) hastasıysanız
- Ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğunuz varsa
Aktif madde bu yaş grubu için onaylanmadığından çocuklar ve ergenler eszopiklon kullanmamalıdır.
Bu etkileşimler eszopiklon ile ortaya çıkabilir
Eszopiklon, aynı zamanda sedatif etkisi olan ilaçlarla aynı anda kullanıldığında, etkiler karşılıklı olarak pekiştirici olabilir. Hayatı tehdit eden sonuçlar, solunum dürtüsünde azalma (solunum depresyonu) ve komadır.
Merkezi depresan ilaçlar şunları içerir:
- Sakinleştiriciler (sakinleştiriciler)
- Uyku hapları (hipnotikler)
- Anesteziyi tetikleyen ilaçlar (narkotikler)
- Psikoz tedavisine yönelik ilaçlar (antipsikotikler), örn. haloperidol
- Depresyon tedavisi için kullanılan ilaçlar (antidepresanlar)
- Epilepsi tedavisi için kullanılan ilaçlar (antiepileptik ilaçlar)
- Setirizin gibi antihistaminikler (alerjilere karşı ilaç)
Alkolün aynı zamanda depresan etkisi de vardır. Bu nedenle eszopiklon alırken alkolden kaçının!
Özellikle hastalar aynı anda opioid (örneğin ağrı kesici fentanil) alıyorsa ciddi yan etki riski artar. Bu nedenle doktorlar bu gibi durumlarda yalnızca uygun bir alternatif yoksa eszopiklon verirler. Daha sonra kısa bir süre için mümkün olan en düşük dozu reçete ederler ve advers reaksiyonlara daha fazla dikkat ederler. Bunlar şunları içerir:
- uyuşukluk
- karışıklık
- nefes almanın yavaşlaması
- Azalan refleksler
- yavaşlamış reaksiyonlar
- muhtemelen düşük tansiyon ve yavaşlamış kalp atışı
Eszopiklon esas olarak karaciğerde CYP3A4 enzim sistemi aracılığıyla parçalanır. Bazı aktif maddeler bu enzim sistemini inhibe eder. Bu nedenle eszopiklon ile aynı anda kullanıldığında parçalanması yavaşlar, etkileri ve yan etkileri artar. Bu tür enzim inhibitörleri, örneğin mantar enfeksiyonlarına karşı bazı ilaçlar (azolantimikotikler), makrolid antibiyotikler ve greyfurttur (meyve veya meyve suyu olarak). Bu durumlarda doktor eszopiklon dozunu azaltabilir. Güçlü enzim inhibitörleri alan yaşlı hastalar uyku hapını kesinlikle almamalıdır (yukarıya bakınız: Kontrendikasyonlar).
Karaciğerin enzim sistemini ve dolayısıyla eszopiklonun parçalanmasını hızlandıran aktif maddeler de bulunmaktadır. Enzim indükleyicileri olarak adlandırılan bu maddeler arasında rifampisin (esas olarak tüberküloz tedavisinde kullanılan antibiyotik), epilepsi ilaçları (karbamazepin gibi) ve bitkisel antidepresan St. John's wort yer alır.
Önlem olarak, kullandığınız tüm ilaçları ve gıda takviyelerini doktorunuza ve eczacınıza bildirin.
Hamilelik ve emzirme döneminde Eszopiklon
Eszopiklonun gebelikte kullanımına ilişkin çok az deneyim mevcuttur. Doktorlar, doğmamış çocukta malformasyon riskinin arttığından şüphelenmiyor.
Güvenli tarafta olmak adına, doktorlar hamile kadınlar için daha uygun ilaçları önermektedir; örneğin hamileliğin ilk iki trimesterinde difenhidramin veya amitriptilin gibi uykuya neden olan antidepresanlar.
Eszopiklon kullanan ve hamilelik planlayan veya hamile kalan kadınlar, sonraki adımları derhal doktorlarıyla tartışmalıdır.
Emziren kadınlarda, doktorlar eszopiklonun alınıp alınmayacağına duruma göre karar verir. Daha uzun bir süre kullanılması durumunda annelerin emzirmeyi bırakması gerekir.
Eszopiklon ile ilaç nasıl elde edilir
Almanya ve Avusturya'da eszopiklon ilacı eczanelerden reçeteyle alınabiliyor.
Şu anda İsviçre'de eszopiklon içeren hiçbir ilaç bulunmamaktadır.
Eszopiklon hakkında diğer önemli bilgiler
Daha önceki çalışmalarda hastalarda eszopiklona karşı neredeyse hiç tolerans gelişmemişti. Bu, vücudun eszopiklona alışmaması ve uyku hapının zamanla etkisini kaybetmemesi anlamına gelir.
Eszopiklon, GABA kenetlenme bölgesinin alt ünitesini yalnızca zayıf bir şekilde aktive eder ve bu da bağımlılığa neden olur. Bununla birlikte, özellikle uzun bir süre boyunca yüksek dozlarda kullanıldığında, zihinsel (psikolojik) ve fiziksel olarak bağımlı olma riski vardır. Alkol, ilaç ya da uyuşturucu bağımlısı olan ya da akıl hastalığı olan hastalarda da bu risk daha da artıyor.
