Paxlovid nedir?
Paxlovid, covid-19 tedavisi için reçeteli bir ilaçtır. Şu anda Avrupa pazarı için geçici (şartlı) onayı bulunmaktadır.
Paxlovid antiviral ilaçlardan biridir. Yani, koronavirüsün vücutta çoğalma kabiliyetine müdahale ediyor. Tablet şeklinde alınabilir ve iki aktif maddeden oluşur: Nirmatrelvir (PF-07321332) ve Ritonavir.
Ana aktif madde olan nimatrelvir, proteaz inhibitörü olarak adlandırılan bir maddedir ve insan hücresinde yeni viral kopyaların oluşturulması için acilen ihtiyaç duyulan spesifik bir viral protein molekülünün (enzim) fonksiyonuna müdahale eder.
Katkı maddesi ritonavir ise insan karaciğerindeki nirmatrelvirin (sitokrom P450 / CYP3A4 inhibitörü) parçalanmasını yavaşlatır. Bu, yeterli miktarda nimatrelvirin vücutta daha uzun süre dolaşmasına ve etki göstermesine izin verir.
Paxlovid nasıl kullanılır?
Paxlovid, şiddetli hastalık geçirme riski yüksek olan 18 yaş ve üzeri kişilere yöneliktir. Bu özellikle bağışıklığı baskılanmış, önceden hasta olan veya aşının etkisinin (ciddi şekilde) azaldığı yaşlı hastalar için geçerlidir.
Günlük doz, her sabah ve akşam bir tablet ritonavir (beyaz tablet) ile birlikte iki tablet nirmatrelvir (pembe tablet) içerir. Her doz için (yani günde iki kez), üç tabletin tamamını aynı anda alın.
Yan etkileri nelerdir?
Paxlovid yakın zamanda kullanıma sunulduğundan yan etki profili ve tolere edilebilirliği henüz kesin olarak değerlendirilemiyor. Bu nedenle sağlık otoriteleri konuyu yakından takip ediyor.
- Tat algısında değişiklik veya tat bozuklukları (tat alma bozukluğu)
- Ishal
- Baş ağrısı
- Kusma
Diğer ilaçlarla etkileşimler mümkün
Kısmi bileşen ritonavir özellikle karaciğerdeki önemli bozunma süreçlerini bloke eder. Bu nedenle uzmanlar tedavi döneminde çok sayıda ilaçla etkileşimden şüpheleniyor. Ayrıca ciddi karaciğer ve böbrek bozuklukları durumunda paxlovid alınmamalıdır.
Aşağıdakilerle etkileşimlerden şüpheleniliyor:
- Kardiyak ilaçlar (örneğin: amiodaron, bepridil, dronedaron, propafenon vb.)
- Kolesterol düşürücü ilaçlar (örneğin: lovastatin, simvastatin, lomitapid vb.)
- antihistaminikler (örneğin astemizol, terfenadin vb.)
- gut ilaçları (örneğin kolşisin)
- Erektil disfonksiyon ilaçları (sildenafil, avanafil, vardenafil vb.)
- kanser ilaçları (örneğin: neratinib, venetoklaks vb.)
- Antibiyotikler (örneğin: fusidik asit vb.)
- Nöroleptikler ve antipsikotikler (ör. lurasidon, pimozid, klozapin vb.) ve çok daha fazlası.
Bu liste yalnızca etkileşimlerin olabileceği ilaçların bir alt kümesini içerir. Bu nedenle ilaç etkileşimleri konusu, olası paxlovid tedavisi öncesinde hekimin eğitimsel tartışmasının önemli bir parçasıdır.
Gebelik ve laktasyon
Hamilelik sırasında paxlovid tedavisine ilişkin veri mevcut değildir. Bu nedenle, içeriğindeki etken maddelerin doğmamış çocuğa zarar verip vermeyeceği bilinmiyor. Ön hayvan çalışmaları, mevcut bilgilere dayanarak ana bileşen olan nimatrelvirin embriyotoksik etkilerine dair hiçbir kanıt sunmamaktadır.
Paxlovid tedavisi süresince (artı tedavinin kesilmesinden sonraki ilave yedi günlük süre) gebelikten kaçınılması gerektiği kayıt belgelerinden de açıkça anlaşılmaktadır.
Aktif madde ritonavir hormonal kontrasepsiyonun (“hap”) etkisini azaltabilir.
İmmün yetmezliği olan hastalar
Paxlovid almak, bağışıklık sistemi baskılanmış hastalarda (HIV/AIDS) bazı HIV ilaçlarının etkinliğini potansiyel olarak azaltabilir. Bireyselleştirilmiş bir tedavi planı geliştirmek için olası paxlovid tedavisinden önce bunu tedavinizi yapan doktorunuzla netleştirin.
Paxlovid ne kadar etkilidir?
Ancak bu durum yalnızca tedaviye ilk semptomların başlamasından sonraki beş gün içinde başlanması durumunda geçerlidir.
Temel çalışma, Kovid-18 semptomları gösteren, oksijen desteğine ihtiyaç duymayan ve çalışma öncesinde aşılanmamış veya iyileşmemiş 19 yaş üstü bireyleri içeriyordu. Çalışma katılımcılarının çoğuna koronavirüsün delta varyantı bulaştı.
Çalışma katılımcıları eşit oranlarda iki gruba rastgele atandı: Bir grup yukarıda açıklanan tedavi rejimini takiben paxlovid tedavisi alırken diğer grup plasebo aldı. Toplamda yaklaşık 2,200 çalışma katılımcısı bu şekilde incelenmiştir.
Paxlovid nasıl çalışır?
Virüs replikasyonu (enfekte olmuş insan hücresinde) çok basitleştirilmiş üç temel adımı içerir:
- Virüsün RNA genetik materyalinin replikasyonu.
- Tüm viral proteinlerin (mevcut viral genetik materyalden), protein ayrı yapı taşlarından (amino asitler) oluşan “uzun bir protein zinciri” formunda üretilmesi.
Virüsün doğası ve evrimi, bu yeni oluşan kısaltılmış protein parçalarını, tamamen işlevsel (bulaşıcı) yeni virüs parçacıkları oluşturacak şekilde kendiliğinden ve tam olarak bir araya gelecek şekilde tam olarak tasarlamıştır.
Uzmanlar bu ince ayarlı süreçlere "korunan mekanizmalar" adını veriyor. Bu, bunların tüm Sars-CoV-2 varyantlarında tamamen aynı olduğu ve dolayısıyla ilaç geliştirme için ideal bir hedef olduğu anlamına gelir.
Koşullu onay nedir?
Koşullu onay, üretici için katı kurallar ve koşullar kapsamında verilen "geçici hızlandırılmış Avrupa pazarlama iznidir".
Bu durum, sağlık yetkilileri tarafından yalnızca ilacın acil bir tıbbi ihtiyacın karşılanması durumunda (örneğin, paxlovid durumunda, potansiyel olarak yaşamı tehdit eden covid-19 hastalığını tedavi etmek için) dikkate alınır.
İlaca ilişkin kapsamlı veriler elde edildiğinde ve risk-fayda değerlendirmesi olumlu kaldığında, bu şartlı onay, düzenli tam onaya dönüştürülecek.
Mevcut bilgilere dayanarak, ana bileşen nimatrelvirin yalnızca hafif genel yan etkilerle ilişkili pozitif bir güvenlik profili ortaya çıkmaktadır.
