Kandesartan nasıl çalışır?
Tüm sartanlar gibi, aktif madde kandesartan da insan vücudunun renin-anjiyotensin-aldosteron sistemine (RAAS) müdahale eder. Bu, sıvı ve elektrolit dengesini ve dolayısıyla kan basıncını da düzenler. Sartanların nasıl çalıştığını anlamak için bu hormonal sistemin küçük bir bölümüne bakmak yeterlidir.
Sartanlar (anjiyotensin II reseptör antagonistleri olarak da bilinir), anjiyotensin II hormonunun bağlanma bölgesini (reseptör) bloke ederek artık etkisini gösteremez. Normalde hormon vazokonstriksiyona, böbrek kan akışının azalmasına ve böbreklerde sodyum iyonlarının ve dolayısıyla suyun yeniden emiliminin artmasına neden olur. Özetle bu durum kan basıncında artışa neden olur.
"Anjiyotensin II" adı aynı zamanda bir anjiyotensin I'in de bulunduğunu akla getirir. Bu hormon, kan basıncını düşürmek için ilaçlar tarafından da bloke edilebilen bir adım olan anjiyotensinojenden oluşur. Bu amaçla kullanılan preparatlara ACE inhibitörleri denir.
Kandesartan sileksetil
Pratikte kandesartan yerine öncü kandesartan sileksetil kullanılır. Bu, bağırsakta çok daha iyi emilir ve daha sonra hızla ve tamamen vücutta (zaten bağırsak duvarında) gerçek aktif bileşen kandesartana dönüştürülür. Bir tablet alındıktan sonra yaklaşık üç ila dört saat sonra kandaki en yüksek aktif madde seviyesine ulaşılır.
Kandesartan vücutta neredeyse hiç metabolize edilmez. Yutulduktan yaklaşık dokuz saat sonra aktif bileşenin yarısı değişmeden idrarla (yaklaşık üçte biri) ve yarısı da safra yoluyla (yaklaşık üçte ikisi) dışkıyla atılır.
Kandesartan ne zaman kullanılır?
Kandesartan öncelikle, özellikle ACE inhibitörleri tolere edilmediğinde, yüksek tansiyonu (hipertansiyon) ve kronik kalp yetmezliğini (kronik kalp yetmezliği) tedavi etmek için kullanılır.
Kandesartan, kan basıncında güvenli ve istikrarlı bir düşüş sağlamak için uzun süreli olarak kullanılır.
Kandesartan nasıl kullanılır?
Kandesartan ve diğer kan basıncını düzenleyici ilaçların (örneğin, dehidrasyon ajanı hidroklorotiyazid - HCT) kombinasyonu, etkinin karşılıklı olarak artmasına (sinerjistik etki) neden olabilir; bu, özellikle ciddi derecede yüksek kan basıncı durumunda arzu edilir. Alman pazarında da ilgili kombinasyon preparatları mevcuttur.
Kandesartanın yan etkileri nelerdir?
Araştırmalara göre, kandesartan alan hastalar, plaseboyla tedavi edilen deneklerden neredeyse daha fazla yan etki yaşamadı. Yaygın yan etkiler (tedavi edilen on ila yüz kişiden biri) solunum yolu enfeksiyonları, baş dönmesi, baş ağrısı, düşük tansiyon, böbrek fonksiyonlarında bozulma ve kanda yüksek potasyum seviyelerini içeriyordu.
Kandesartan'ın kansere neden olabileceği şüphesi artık kapsamlı bir şekilde araştırılmış ve daha büyük çalışmalarda ve meta-analizlerde (birkaç çalışmanın ortak değerlendirmesi) birkaç kez çürütülmüştür.
Diğer tansiyon ilaçlarıyla ortaya çıkan “ilk doz hipotansiyonu” (ilacı ilk kez aldıktan sonra kan basıncında keskin bir düşüş) kandesartanda görülmez. Aynı durum “geri tepme etkisi” için de geçerlidir. Bu, ilacın kesilmesinden sonra orijinal semptomların (bu durumda yüksek tansiyon) yoğunlaşması anlamına gelir.
Candesartan alırken nelere dikkat edilmelidir?
Kandesartan tedavisi sırasında asetilsalisilik asit veya ibuprofen gibi steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) doktora danışılmadan kullanılmamalıdır. Aksi takdirde böbrek fonksiyonu bozulabilir ve dolayısıyla ilacın antihipertansif etkisi zayıflayabilir. Parasetamol alternatif ağrı kesici olarak kullanılabilir.
Kandesartan ciddi karaciğer hastalığı ve safra yolu tıkanıklığında kontrendikedir. Böbrek hastalığı durumunda böbrek fonksiyonu ve kandaki potasyum düzeyleri düzenli olarak izlenmelidir.
Gebelik ve laktasyon
Kandesartan doğurganlığa zarar verici özelliklere sahip olduğundan hamilelik sırasında alınmamalıdır. Emzirme döneminde, daha iyi çalışılmış antihipertansif ilaçlar tercih edilmelidir.
Çocuk ve ergenler
Doktorlar ayrıca altı yaş ve üzeri çocuklarda ve ergenlerde yüksek tansiyonu tedavi etmek için kandesartan kullanabilirler. Ancak genç hastalarda güvenliği ve etkinliği henüz yeterince kanıtlanmamıştır. Ayrıca kalp yetmezliği olan çocuk ve ergenlere ilişkin (henüz) veri bulunmamaktadır. Kandesartan bir yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.
Kandesartan içeren ilaçlar nasıl elde edilir
Aktif madde kandesartan, Almanya, Avusturya ve İsviçre'de herhangi bir dozajda reçeteyle temin edilebilir ve reçeteyle eczanelerden temin edilebilir.
1982'de bilim adamları, anjiyotensin II'nin kan basıncını artırıcı etkisinin birkaç inhibitörünü keşfettiler. Daha sonraki yıllarda bilgisayar hesaplamaları, laboratuvar testleri ve hayvan deneyleri sayesinde yapıları daha da geliştirildi. Sonuç olarak, 1986 yılında sartanlar olarak bilinen yeni aktif madde grubunun ilk temsilcisi olan aktif madde losartan geliştirildi.
1995 yılında Amerika Birleşik Devletleri ve Almanya'da piyasaya sürüldü. Daha sonra vücutta kalma süresi daha uzun olan ve metabolizması daha yavaş olan diğer sartanlar geliştirildi. Bunlardan biri kandesartandı. 1997 yılında Almanya'da onaylandı.
