Buprenorfin nasıl çalışır?
Bir opioid aktif maddesi olarak buprenorfin, afyonlar gibi haşhaş bitkisinde doğal olarak oluşmaz, ancak kimyasal-farmakolojik olarak onlar üzerine modellenmiştir. Yapının hedefe yönelik olarak değiştirilmesi sayesinde opioidler etki ve yan etkiler açısından opiatlara göre daha faydalıdır.
Opiatlar gibi, buprenorfin gibi opioidler de etkilerini merkezi sinir sistemindeki, yani beyin ve omurilikteki opioid yerleştirme bölgeleri (reseptörler) aracılığıyla gösterir. Esas olarak bu bölgeler aracılığıyla analjezik etkiye aracılık ederler. Reseptörlerdeki etkileri genellikle vücudun kendi endorfinlerinden daha güçlüdür ve bunlar da oraya kenetlenir.
Diğer tüm opiatların ve opioidlerin etki açısından karşılaştırıldığı standart aktif madde, ağrı tedavisinde de kullanılan opiat morfindir. Bununla karşılaştırıldığında aktif madde buprenorfin yaklaşık 25 ila 50 kat daha fazla bir güce sahiptir.
Diğer aktif bileşenlerin aksine, solunum depresyonu açısından "tavan etkisi" olarak adlandırılan bir etki gösterir, örneğin: Belirli bir dozajın üzerinde, solunum depresyonu, daha sonraki doz artışlarında olduğu gibi daha da güçlenmez. örneğin morfinle.
Ek olarak, buprenorfin tam agonist olarak adlandırılan bir agonist değildir (etkinin dozaj arttıkça daha da arttığı), diğer opioidlerle kombinasyon halinde bile belirli bir etki yüzdesine ulaşan ancak bunun ötesine geçmeyen kısmi bir agonisttir.
Bu etki, yoksunluk semptomlarını etkili bir şekilde hafifletebildiğinden ancak doz artışlarını ve aşırı dozları önleyebildiğinden, bağımlılıktan kurtulma için özellikle önemlidir.
Emilim, parçalanma ve atılım
Buprenorfin, mukoza zarlarından (dil altı tablet olarak) uygulandığında, yaklaşık bir buçuk saat sonra en yüksek kan seviyelerine ulaşır.
Ayrıca aktif maddenin doğrudan kana da verilmesi, etkisini en hızlı şekilde göstermesini sağlar.
Buprenorfinin yaklaşık üçte ikisi bağırsaklar yoluyla değişmeden safrayla atılır ve üçte biri karaciğerde parçalanıp idrarla atılır.
Buprenorfin ne zaman kullanılır?
Buprenorfin, şiddetli ve çok şiddetli ağrının (ameliyat sonrası ağrı, kalp krizi ağrısı ve tümör ağrısı gibi) tedavisinde ve opioid bağımlılarında ikame tedavisi için bağımlılık tedavisiyle birlikte kullanılır.
Opioidleri intravenöz olarak tüketen bağımlıların tedavisi için ayrıca nalokson etken maddesi içeren kombinasyon preparatları da bulunmaktadır. Bunun amacı, buprenorfin dil altı tabletlerinin kötüye kullanılmasını (çözerek ve enjekte ederek) önlemektir.
Buprenorfin nasıl kullanılır?
Dozaj ağrının şiddetine bağlıdır ve doktor tarafından belirlenmelidir. Olağan dozajlar her altı ila sekiz saatte bir, yani günde üç ila dört kez 0.2 ila 0.4 miligram buprenorfindir.
Buprenorfin yamaları birkaç gün boyunca uygulanır (üreticiye göre değişir - genellikle üç ila dört gün, bazen yedi güne kadar) ve aktif bileşeni sürekli olarak cilt yoluyla vücuda salar. Bu dozaj formu genellikle daha uzun süreli tedavi için seçilir.
Flasterleri değiştirirken, flasterden buprenorfin içeren kalıntının cilde yapışmadığından emin olmak için dikkatli olunmalıdır. Yeni yama yeni, uygun bir cilt bölgesine uygulanmalıdır. Bu temiz olmalıdır ancak yalnızca su ile temizlenebilir. Yağlar, dezenfektanlar vb. aktif maddenin flasterden salınım hızını etkileyebilir.
Kullanılmış buprenorfin yamalarının uygun şekilde atılması için prospektüste açıklanan adımları izleyin.
Buprenorfinin yan etkileri nelerdir?
Buprenorfin almak, diğer opioidlere benzer yan etkilerle ilişkilidir. Hastaların yüzde onundan fazlasında mide bulantısı, baş ağrısı, uykusuzluk, terleme artışı, halsizlik ve yoksunluk belirtileri görülüyor.
Ayrıca tedavi edilen on ila yüz kişiden birinde solunum yolu iltihabı, iştah kaybı, huzursuzluk, anksiyete, depresyon, uyuşukluk, baş dönmesi, titreme, kalp ritminde değişiklikler, kan basıncında düşüş, nefes darlığı, hazımsızlık, kabızlık, kusma, döküntüler, eklem, kemik ve kas ağrısı.
Bahsedilen yan etkiler, bağımlılık tedavisinde kullanılanlar gibi yüksek dozlarda daha yaygındır.
Buprenorfin kullanırken nelere dikkat edilmelidir?
Kontrendikasyonlar
Buprenorfin aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:
- Aktif maddeye veya ilacın diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
- monoaminooksidaz inhibitörleri (MAO inhibitörleri) grubundan antidepresanların eşzamanlı kullanımı ve bu tedavinin kesilmesinden sonraki 14 güne kadar
- Myastenia gravis (patolojik kas zayıflığı)
- Deliryum tremens (alkolü bırakma sırasında ortaya çıkan deliryum)
İlaç etkileşimleri
Buprenorfinin merkezi sinir sistemini baskılayan diğer maddelerle birlikte alınması durumunda aşırı sedatif, depresan ve uyutucu etkiler ortaya çıkabilir.
Bu tür maddeler arasında benzodiazepin grubundan sakinleştiriciler ve uyku hapları (diazepam, lorazepam gibi), diğer ağrı kesiciler, eski anti-alerjik ilaçlar (doksilamin, difenhidramin gibi), antipsikotikler (haloperidol, klorpromazin, olanzapin gibi) ve alkol yer alır.
Güçlü enzim indükleyicilerin örnekleri arasında epilepsi ve konvülsiyonlara yönelik ajanlar (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital gibi) ve antibiyotik rifampisin yer alır.
Ağır makinelerin sürülmesi ve çalıştırılması
Belirtildiği şekilde kullanıldığında bile, buprenorfinin ağır makineleri sürme ve çalıştırma yeteneği üzerinde belirgin bir etkisi vardır. Bu özellikle tedavinin başlangıcında geçerlidir.
Ancak semptom göstermeyen stabil hastalar uygun bir adaptasyon döneminden sonra motorlu taşıt ve makine kullanabilirler.
Yaş Sınırlaması
Buprenorfinin çocuklarda ve 18 yaşın altındaki ergenlerde güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Gebelik ve laktasyon
Bu, yenidoğanın veya bebeğin neredeyse hiç vücut gerginliği göstermediği, çevreye çok az tepki verdiği ve bazen yaşamı tehdit edebilen sığ nefes aldığı "gevşek bebek sendromuna" yol açabilir.
Teknik bilgiler, aktif madde anne sütüne geçtiğinden emzirme sırasında buprenorfinin kullanılmasına karşı tavsiyede bulunur. Ancak uzmanlara göre, annenin iyi takip edilmesi ve hamilelik sırasında buprenorfine stabil şekilde uyum sağlaması durumunda emzirmeye izin veriliyor. Emzirme sırasında yeniden ayarlama yapılırken dozaj ayrı ayrı belirlenir.
Buprenorfin ile ilaç nasıl elde edilir
Buprenorfin içeren preparatlar narkotik (Almanya ve İsviçre) veya bağımlılık yapıcı ilaçlar (Avusturya) olarak sınıflandırılır ve yalnızca uzman bir doktor tarafından özel bir narkotik veya bağımlılık yapıcı ilaç reçetesiyle reçete edilebilir.
Buprenorfin ne zamandan beri biliniyor?
Patent korumasının süresi artık dolduğundan, bugün aktif madde buprenorfin içeren çok sayıda jenerik ilaç mevcuttur.
