Tolperison: Etkileri, Kullanımları, Yan Etkileri

Tolperison nasıl çalışır?

Tolperisonun etki mekanizması henüz detaylı olarak bilinmemekle birlikte vücudun farklı bölgelerinde etki göstermektedir.

Aktif madde, lidokain ve diğer lokal anesteziklere benzer bir kimyasal yapıya sahiptir. Bu nedenle sinir sistemindeki uyarıların iletimi üzerinde büyük olasılıkla sodyum ve kalsiyum kanalları yoluyla doğrudan etkisi olduğu düşünülmektedir (tolperizon tercihen beyinde, omurilikte ve sinir yollarında birikir).

Sinir hücreleri (nöronlar), bir sonraki nöronla temas kurarak sinyalleri ilettikleri uzun kablo benzeri uzantılara sahiptir. Bir yandan bu sinyaller duyusal olabilir ve vücuttan beyne sıcaklık, basınç veya ağrı uyaranları gibi taşınabilir. Diğer sinyaller doğası gereği motordur. Beyinden vücudun diğer bölgelerine ters yönde gönderilirler ve örneğin bir kas hareketini tetiklerler.

Spazm semptomları (spastisite/spastisite) durumunda, merkezi sinir sistemi, iskelet kaslarının doğal gerginliğinin anormal derecede artmasına neden olur. Sonuç olarak, en ufak bir tahrişte refleksler bile tetiklenebilir ve spastisitenin ciddiyetine bağlı olarak kaslar bazen çok şiddetli kasılır. Bu genellikle hareket kısıtlamaları ve ağrı ile ilişkilidir.

Tolperison ile uyaranların iletimini azaltarak sinir sisteminin bu "aşırı hızlanmasına" karşı koymaya çalışılır.

Emilim, bozunma ve atılım

İlaç ağız yoluyla alındıktan sonra bağırsak duvarından emilerek kana karışır ve bir buçuk saat sonra en yüksek seviyelerine ulaşır. Ancak aktif maddenin beşte dördü emildikten kısa bir süre sonra karaciğer tarafından parçalanır.

Tolperison ne zaman kullanılır?

Almanya'da tolperison yalnızca yetişkinlerde felç sonrası spastik semptomların tedavisi için onaylanmıştır.

İsviçre'de, bu aktif madde için ek endikasyonlar vardır: iskelet kas sisteminin ağrılı hastalıklarında, özellikle omurganın ve gövdeye yakın eklemlerin kas spazmları ve nörolojik hastalıklarda iskelet kas sisteminin artan gerginliği (tonu).

Onaylanmış endikasyonların ("etiket dışı") dışında ve diğer ülkelerde tolperison ayrıca osteoartrit (eklem aşınması), spondiloz (omurganın eklem hastalığı) ve dolaşım bozuklukları (tolperison kan akışını iyileştirir) gibi diğer durumlar için de kullanılır.

Aktif madde genel olarak uzun süreli kullanıma uygundur.

Tolperison nasıl kullanılır?

Tolperizonun yan etkileri nelerdir?

Tolperison içeren preparatlar genellikle çok iyi tolere edilir.

İlaçla yapılan klinik çalışmalarda, tedavi edilen yüz ila bin kişiden birinde baş dönmesi, uyuşukluk, yorgunluk, baygınlık, halsizlik, karın ağrısı, mide bulantısı ve kusma gibi yan etkiler görüldü.

Daha da nadiren (bin ila on bin hastada bir), tolperisonun yan etkileri olarak baş ağrısı, uykusuzluk, kabızlık, ishal, mide-bağırsak rahatsızlığı, ciltte kızarıklık, döküntü, kaşıntı, terleme artışı ve düşük tansiyona neden oldu.

Semptomlar genellikle geçicidir veya doz azaltıldığında kaybolur.

Çok nadiren şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonları rapor edilmiştir. Bunlar, yıllar süren düzenli kullanımdan sonra bile aniden ortaya çıkabilir ve Avrupa İlaç Ajansı'nın tolperison (AB bölgesi için) endikasyonlarını kısıtlamasının nedenidir.

Tolperison alırken nelere dikkat edilmelidir?

Kontrendikasyonlar

Tolperison aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

  • Etkin maddeye veya ilacın diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık
  • myastenia gravis (anormal kas zayıflığı)
  • emzirme

İlaç etkileşimleri

Aktif madde tolperison diğer aktif maddelerle doğrudan etkileşime girmez. Ancak karaciğerde, diğer aktif maddeleri de parçalayan bazı enzimler (sitokrom P450 2D6 ve 2C19) tarafından parçalanır. Aynı anda alındığında tolperisonun veya diğer aktif bileşenin parçalanması bu nedenle yavaşlatılabilir veya hızlandırılabilir.

Tersine, tolperison, yaygın ağrı kesiciler asetilsalisilik asit (ASA), ibuprofen, naproksen ve diklofenak içeren steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların (NSAID'ler) etkilerini artırabilir.

Yaş kısıtlaması

Küçüklerde güvenlik ve etkililik konusunda deneyim eksikliği nedeniyle çocuklar ve ergenler tercihen tolperison yerine başka ajanlar almalıdır.

Yaşlı hastalarda ve karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olanlarda uygun dozaj öncelikle hekim tarafından dikkatle belirlenmelidir.

Gebelik ve laktasyon

Tolperisonun gebelikte kullanımına ilişkin veri mevcut değildir. Hayvan çalışmaları, doğmamış çocukta malformasyon riskinin (teratojenik risk) arttığına dair hiçbir kanıt göstermemiştir. Bununla birlikte, güvenli tarafta olmak adına, doktor beklenen yararların potansiyel risklerden daha fazla olduğunu düşünmediği sürece, ilaç hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.

Tolperison ile ilaç nasıl elde edilir

Tolperison, Almanya ve İsviçre'de reçeteyle istenilen dozajda bulunabiliyor ve doktor reçetesi sonrasında eczanelerden temin edilebiliyor. Şu anda Avusturya'da kayıtlı tolperison etken maddesini içeren hiçbir ilaç bulunmamaktadır.

Tolperison ne zamandan beri biliniyor?

Tolperison, 1960'lardan bu yana Avrupa'da çok sayıda şikayet nedeniyle onaylandı. Düşük yan etki oranına rağmen ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları nadiren meydana geldiğinden, 2012 yılında AB'de onaylanmış endikasyonlar bire indirildi.

Patent korumasının sona ermesinden bu yana, aktif madde tolperisonu içeren birçok jenerik ilaç Alman pazarına girdi.