Tamoksifen nasıl çalışır?
Tamoksifen, seçici östrojen reseptör modülatörü (SERM) olarak adlandırılan bir maddedir. Bu, östrojen önleyici etkisinin hücreye ve dokuya özgü olduğu anlamına gelir.
Tamoksifen östrojenin meme dokusundaki etkisini inhibe ederken (antagonistik), rahim, kemikler veya lipid metabolizmasında agonistik etki gösterir.
Endojen kadınlık hormonu östrojen (östrojen olarak da bilinir) yalnızca kadının döngüsünü belirlemekle kalmaz, aynı zamanda vücutta başka görevleri de vardır. Diğer özelliklerinin yanı sıra kemiklerin güçlü olmasını sağlar (östrojen eksikliği osteoporoza neden olabilir) ve bağışıklık sistemini uyarır.
Östrojenler vücutta salındığında kan dolaşımı yoluyla hedef dokuya ulaşır. Oraya vardıklarında, özellikle hedef hücreyi etkilerler ve diğer şeylerin yanı sıra hücre büyümesini teşvik edebilirler.
Bir hücrenin östrojenler için birçok kenetlenme bölgesi (reseptör) varsa, hormona özellikle duyarlı bir şekilde tepki verir. Meme tümörlerinin büyük bir kısmında artan sayıda östrojen reseptörü bulunur.
Halihazırda dejenere olmuş hücreler, doğal östrojen tarafından büyümeye ve bölünmeye, yani çoğalmaya daha da teşvik edilir ve tümörün kontrolsüz bir şekilde büyümesine neden olur.
Emilim, parçalanma ve atılım
Yutulduktan sonra aktif madde bağırsakta iyi emilir ve dört ila yedi saat sonra maksimum kan seviyesine ulaşır. Esas olarak karaciğerde gerçekleşen metabolizma, kat kat daha etkili olan bozunma ürünlerine yol açar.
Bunlar daha sonra esas olarak dışkıyla atılır, ancak bu biraz zaman alır. Aktif maddenin yarısının parçalanıp atılması yaklaşık bir hafta sürer.
Tamoksifen ne zaman kullanılır?
Aktif madde tamoksifen, hormona bağımlı meme tümörlerinin tedavisi için onaylanmıştır. Meme kanserinin birincil tedavisinden sonra veya metastaz oluşmuş meme kanserinde destekleyici tedavi olarak kullanılabilir.
Genellikle daha uzun süre kullanılır. Örneğin, tamoksifen adjuvan olarak kullanılıyorsa (tekrarlama riskini azaltmak için), genellikle beş ila on yıl süreyle alınır.
Tamoksifen nasıl kullanılır?
Aktif bileşen tabletler halinde uygulanır. Her zamanki tamoksifen dozajı günde yirmi miligramdır, ancak gerekirse kırk miligrama kadar artırılabilir. Bulantı gibi istenmeyen etkileri azaltmak için yemekle birlikte alınır.
Tamoksifenin yan etkileri nelerdir?
Hastaların yüz ila onda birinde uyuşukluk, baş ağrısı, görme bozuklukları, kusma, ishal, kabızlık, saç dökülmesi, aşırı duyarlılık reaksiyonları, kas ağrısı, baldır krampları, kan pıhtılaşması, geçici anemi ve cinsel organlarda kaşıntı görülür.
Diğer bir yan etki ise laboratuvar değerlerinde değişiklik (kan lipit düzeylerinde artış, karaciğer enzim değerlerinde değişiklik) olabilir. Tamoksifen rahimde östrojen-agonistik bir etkiye sahip olduğundan, oradaki hücre bölünmesi hızını ve dolayısıyla poliplerin (mukozal büyümeler) veya karsinom oluşumunu destekleyebilir.
Tamoksifen tedavisi sırasında belirsiz vajinal kanamaları derhal bir doktor tarafından kontrol ettirin!
Tamoksifen alırken nelere dikkat etmeliyim?
Kontrendikasyonlar
Tamoksifen hamilelik sırasında veya emzirme döneminde alınmamalıdır.
Etkileşimler
Tamoksifen tedavisinin amacı vücudun kendi östrojeninin etkisini azaltmaktır. Hormonal kontraseptifler (örneğin “hap”) şeklinde ek östrojen takviyesi mantıklı olmayacaktır ve bu nedenle bundan kaçınılmalıdır.
Tamoksifen, trombosit sayısını azaltarak kanın pıhtılaşmasını etkiler. Antikoagülan ilaç da alınırsa antikoagülan etkisi artabilir.
Tamoksifen bazı karaciğer enzimleri tarafından daha aktif forma dönüştürülür. Bu enzimlerin aktivitesini inhibe eden veya destekleyen ilaçlar metabolizmayı ve dolayısıyla kanser ilacının etkinliğini etkileyebilir.
Örneğin, seçici serotonin geri alım inhibitörleri (paroksetin ve fluoksetin gibi SSRI'lar) grubundan antidepresanlar ve antidepresan bupropion, enzim inhibisyonu yoluyla tamoksifenin etkinliğini azaltabilir. Bu nedenle bu tür ilaçların eş zamanlı kullanımından mümkün olduğunca kaçınılmalıdır.
Yaş kısıtlaması
Tamoksifen, 18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler için onaylanmamıştır.
Hamilelik ve emzirme
Tamoksifenin hamilelik ve emzirme döneminde kullanımına ilişkin çok az veri olduğundan, bu dönemde etkin madde alınmamalıdır. Hayvan çalışmalarında tamoksifen kullanımının doğmamış çocuğa zarar verdiği görüldü.
Tamoksifen ile ilaç nasıl elde edilir
Tamoksifen içeren preparatlar Almanya, Avusturya ve İsviçre'deki eczanelerde reçeteyle satılmaktadır.
Tamoksifen ne zamandan beri bilinmektedir?
1950'lerin sonlarında ilaç firmaları etkili doğum kontrolü için anti-östrojenleri (yani östrojenin etkisini engelleyen aktif maddeleri) aktif olarak araştırıyorlardı. Dr. Dora Richardson, 1966 yılında aktif madde olan tamoksifeni geliştirdi.
Sonuç olarak, 1971 yılında Avrupa'nın en büyük kanser kliniklerinden biri olan Manchester'daki Christie Hastanesi'nde tamoksifenin klinik denemesi başlatıldı. Olumlu çalışma sonuçları nedeniyle tamoksifen, 1973 yılında ileri evre meme kanserinin tedavisi için pazarlandı.
Tamoksifen hakkında diğer ilginç gerçekler
Tamoksifen erkek sporcular tarafından doping maddesi olarak istismar ediliyor. Kas büyümesini uyaran testosteron seviyelerini arttırır. Tamoksifen aynı zamanda anabolik steroidlerin "erkek göğüsleri" (jinekomasti) olarak adlandırılan yaygın bir yan etkisini de önler.