Sumatriptan nasıl çalışır?
Sumatriptan gibi triptanlar kan yoluyla beyne girer ve beyindeki sinir hücrelerinin ve kan damarlarının yüzeyinde sinir habercisi serotonin (5-HT1 reseptörü) için belirli kenetlenme bölgelerini (reseptörleri) aktive eder. Bu, bir atak sırasında genişleyen kan damarlarının daralmasına neden olur ve ayrıca sinir hücreleri tarafından daha az inflamatuar haberci maddenin salınmasına neden olur.
Sumatriptan bu nedenle vazokonstriktör, antiinflamatuar ve analjezik özelliklere sahiptir. Sumatriptan ne kadar erken uygulanırsa etki o kadar güçlü olur.
Migren normal baş ağrılarından genellikle tek taraflı, şiddetli ve nabız atmaya kadar değişen bir ağrıyla ayrılır. Migrenin nedenleri tam olarak anlaşılamamıştır. Şu anda uzmanlar migrenin gelişiminde birkaç tamamlayıcı faktörün olduğunu varsaymaktadır:
- Akut migren atağı sırasında beyindeki kan damarları belirgin şekilde genişler ve bu da beynin etkilenen bölgelerine kan akışını artırır. Damar duvarında ağrıyı ve damarlardaki genişlemeyi beyne ileten reseptörler vardır.
- Uzmanlar, migren hastalarının beynin belirli bölümlerinde aşırı uyarılma sorunu yaşadığından şüpheleniyor. Aynı durum migrenin bazı paralellik gösterdiği epileptik nöbetler için de geçerlidir.
Emilim, bozunma ve atılım
Sumatriptan ağız yoluyla alındıktan sonra hızla kana emilir, ancak bağırsak duvarında yalnızca küçük miktarlarda (yaklaşık yüzde on ila yirmi) bulunur. Etki alanına kan-beyin bariyeri yoluyla ulaşır.
Burun spreyi olarak veya otoenjektör kullanılarak deri altına (deri altına) uygulandığında, aktif madde mide-bağırsak yolunu geçerek doğrudan kana karıştığı için emilim oranı daha yüksektir.
Sumatriptan daha sonra büyük ölçüde karaciğerde artık etkili olmayan bozunma ürünlerine dönüştürülür ve böbrekler yoluyla atılır. Yutulduktan yaklaşık iki saat sonra, aktif maddenin orijinal miktarının yarısı zaten vücudu terk etmiştir.
Sumatriptan ne zaman kullanılır?
Sumatriptan, auralı ve aurasız akut migren ataklarının (tabletler, burun spreyi ve otomatik enjektör) ve küme baş ağrılarının (yalnızca otomatik enjektör) tedavisi için onaylanmıştır.
Sumatriptan nasıl kullanılır?
Migren ilacı sumatriptan genellikle akut migren atağının başlangıcında veya sırasında tablet olarak alınır. Olağan dozaj 50 ila 100 miligram sumatriptandır; daha yüksek dozajlar hiçbir etki artışı göstermez.
İlk tabletin etkisini gösterdikten sonra birkaç saat sonra ağrı yeniden ortaya çıkarsa, bir gün içinde ikinci bir tablet alınabilir (ancak ilkinden en geç iki saat sonra).
Sumatriptan bağırsakta zayıf bir şekilde emildiğinden, piyasada daha hızlı etki başlangıcı sağlayan birkaç başka dozaj formu vardır:
- Sumatriptan burun spreyi bir burun deliğine bir kez püskürtülür. Birkaç saat sonra ağrı tekrarlarsa bir gün içinde ikinci sprey yapılabilir. On iki ila 17 yaş arası çocuklar için düşük dozlu bir burun spreyi mevcuttur.
- Sumatriptan Enjeksiyon Solüsyonu deri altı yağ dokusuna enjekte edilir. Birkaç saat sonra ağrı tekrarlarsa bir gün içinde ikinci enjeksiyon yapılabilir.
Sumatriptan, ilk doz (tablet), ilk sprey (burun spreyi) veya ilk enjeksiyondan (otoenjektör) sonra en az iki saat sonrasına kadar tekrar kullanılmamalıdır.
Burun spreyi ve oto-enjektör özellikle migren atağı sırasında bulantı ve kusma şikayeti yaşayan ve bu nedenle tablet almakta zorluk çeken hastalar için uygundur.
Sumatriptanın yan etkileri nelerdir?
Sumatriptan, tedavi edilen on ila yüz kişiden birinde baş dönmesi, uyuşukluk, halsizlik, ağırlık, duyu bozuklukları, kan basıncında artış, kızarma, nefes darlığı, bulantı, kusma ve kas ağrısı gibi yan etkilere neden olur.
Sumatriptan alırken nelere dikkat etmeliyim?
Kontrendikasyonlar
Sumatriptan aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:
- önceki kalp krizi veya felç
- koroner arter hastalığı veya periferik arter hastalığı (CAD)
- Raynaud hastalığı (spazmodik kan damarı daralması nedeniyle el ve/veya ayak parmaklarının solması)
- kontrolsüz yüksek tansiyon
- Şiddetli karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu
- ergotaminlerin, seçici serotonin geri alım inhibitörlerinin (SSRI'lar) veya monoamin oksidaz inhibitörlerinin (MAO inhibitörleri) eş zamanlı kullanımı
İlaç etkileşimleri
Sumatriptan migren tedavisi için diğer ilaçlarla kombine edilirse koroner arterlerde kramp gibi istenmeyen etkilerde artış meydana gelebilir. Bu nedenle bu tür ilaç kombinasyonlarından kaçınılmalıdır.
Serotonin konsantrasyonlarını etkileyen ilaçlar (örneğin çeşitli antidepresanlar, 5-hidroksitriptofan, tramadol, fentanil) migren ilacı sumatriptan ile kombine edilmemelidir.
Yaş Sınırlaması
Çocuklarda ve ergenlerde kullanımı, özel dozaj formuna bağlıdır. Sumatriptan tabletleri on yaşından itibaren, sumatriptan burun spreyi on iki yaşından itibaren ve sumatriptan oto-enjektörü 18 yaşından itibaren kullanılabilir.
Gebelik ve laktasyon
Sumatriptan anne sütüne geçer. Emzirmeden sonra en az on iki saat emzirmeye ara verilmesi tavsiye edilir. Düzensiz kullanım nedeniyle çocuğa yönelik bir risk oluşması muhtemel değildir.
Tüm triptanlar arasında sumatriptan, daha iyi çalışılmış ağrı kesiciler olan asetaminofen ve ibuprofenin yeterince etkili olmadığı hamilelik ve emzirme döneminde tercih edilen ilaçtır.
Sumatriptan içeren ilaçlar nasıl elde edilir
Aktif bileşen sumatriptanı içeren preparatlar şu anda Almanya, Avusturya ve İsviçre'de her dozaj ve paket boyutunda reçeteyle mevcuttur, ancak reçete gerekliliklerinin (düşük dozajlar ve küçük paket boyutları için) kaldırılması konusunda tartışmalar vardır.
Sumatriptan içeren burun spreyleri şu anda yalnızca Almanya ve İsviçre'de mevcuttur, ancak Avusturya'da bulunmamaktadır.
Naratriptan ve almotriptan gibi daha yeni triptanlar halihazırda Almanya'da küçük paketler halinde yalnızca eczanelerde satılmaktadır. Avusturya'da ilk triptan olan zolmitriptan, 2021'den beri eczanelerde reçetesiz satılmaktadır.
Sumatriptan ne zamandan beri biliniyor?
1960'lı yıllarda yapılan bilimsel çalışmalar, çeşitli serotonin türevleri ve analoglarının beyindeki vazokonstriksiyonun migren ataklarında iyileşmeye yol açtığını gösterdikten sonra, 1972'de bu amaca yönelik yeni aktif maddeler için hedefe yönelik araştırmalar başladı.