Spironolakton: Etkileri, Uygulamaları, Yan Etkileri

Spironolakton nasıl çalışır?

Spironolakton, aldosteron inhibitörleri (antagonist) sınıfından aktif bir maddedir. Aldosteron hormonunun etkisini bloke eder ve bu nedenle antihipertansif, antiandrojenik ve hafif diüretik (diüretik) özelliklere sahiptir.

Kan, proteinler veya tam kan hücreleri gibi daha büyük bileşenleri tutarak ve atık ürünler gibi daha küçük maddeleri ve aynı zamanda tuzlar ve şekerleri filtreleyerek böbrek korpüskülünden süzülür. Bu şekilde elde edilen süzüntüye birincil idrar denir ve bunun her gün yaklaşık 180 ila 200 litresi oluşur.

Atılımı gereken maddeler ise serbestçe geçebilir. Bu ikinci süzüntü, vücudu ikincil veya son idrar olarak terk eder. Aktif bileşen spironolakton, aldosteron hormonunun böbrek tübüllerinin hücrelerindeki kenetlenme bölgelerine bağlanmasını önler.

Sonuç olarak, birincil idrardan daha az sodyum ve su yeniden kana emilir ve daha fazla nihai idrar oluşturulur ve atılır. Artan sıvı atılımı aynı zamanda kan basıncının düşmesine de neden olur.

Emilim, bozunma ve atılım

Yutulduktan sonra, spironolaktonun yaklaşık yüzde 75'i bağırsaktan hızla kana emilir. Daha sonra büyük ölçüde karaciğerde kanrenon adı verilen başka bir aktif forma dönüştürülür.

Spironolaktonun maksimum kan seviyelerine alımdan yaklaşık bir saat sonra, metabolitlerinkine ise yaklaşık iki ila üç saat sonra ulaşılır. Diüretik etki hemen ortaya çıkmaz, ancak birkaç gün sonra ortaya çıkar.

Spironolakton ne zaman kullanılır?

Aktif madde spironolakton aşağıdakilerin tedavisi için onaylanmıştır:

  • sekonder hiperaldosteronizm (örneğin, asitli karaciğer sirozu, kalp yetmezliği, kronik böbrek hastalığı, yardımcı tansiyon ilacı olarak) ile ilişkili su tutulması (ödem)
  • Klinik olarak hipertansiyon ve düşük kan potasyum seviyeleri (birincil hiperaldosteronizm) ile kendini gösterebilen yüksek aldosteron kan seviyeleri

Spironolakton nasıl kullanılır?

Spironolakton genellikle tablet veya kapsül şeklinde alınır. Dozaj her zaman hastalığın ciddiyetine ve ayrıca serum potasyum konsantrasyonuna bağlı olarak doktor tarafından ayrı ayrı belirlenir.

Normalde tedaviye günde 50 ila 200 miligram spironolakton ile başlanır. Etkinliğin yetersiz olması durumunda bu dozaj günde 400 miligrama kadar aktif maddeye kadar artırılabilir.

Spironolaktonun yan etkileri nelerdir?

Spironolakton ile tedavi edilen her yüz kişiden on ila birinde, kanda yüksek potasyum seviyeleri, kas felci, kanda yüksek ürik asit seviyeleri ile birlikte gut atağı riskinin artması, kardiyak aritmiler, göğüste ve meme uçlarında dokunma hassasiyeti gibi spironolakton yan etkileri görülür. ve erkeklerde meme büyümesi (aktif maddenin kesilmesinden sonra geriler).

Spironolakton alırken nelere dikkat edilmelidir?

Kontrendikasyonlar

Spironolakton aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

  • akut böbrek yetmezliği
  • anüri (idrar hacminin 100 saatte 24 mililitreden az olması)
  • Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu
  • Kanda çok fazla potasyum (hiperkalemi)
  • Kanda çok az sodyum (hiponatremi)

Etkileşimler

Genellikle ağrı kesici olarak alınan steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (örn. ASA, ibuprofen, indometasin) de potasyum düzeylerinin artmasına neden olabilir. Ayrıca epilepsi ilacı (antiepileptik) fenitoin gibi spironolaktonun etkisini zayıflatabilirler.

Spironolaktonun kalp glikozitleri digoksin ve dijitoksin ile birlikte alımı bir doktor tarafından sıkı bir şekilde izlenmelidir. Kardiyak glikozitlerin kan seviyelerinde artış meydana gelebilir.

Hafif bir artış bile ciddi yan etkilere neden olabilir (kardiyak glikozitlerin dar bir terapötik aralığı vardır).

Yaş kısıtlaması

Spironolakton içeren uygun preparatlar bebeklikten itibaren kullanılabilir.

Gebelik ve laktasyon

Spironolaktonun anne sütüne geçmesine ilişkin veri mevcut değildir. Eğer gerçekten bir aldosteron antagonisti gerekiyorsa, spironolaktonla emzirme kabul edilebilir görünmektedir.

Spironolakton içeren ilaçlar nasıl elde edilir

Spironolakton etken maddesini içeren ilaçlar yalnızca Almanya, Avusturya ve İsviçre'de doktor reçetesiyle eczanelerden temin edilebilmektedir.

Spironolakton ne zamandan beri biliniyor?

Spironolaktonun kullanıma sunulmasından önce, tüm diüretikler potasyum atılımının artmasına neden oluyordu. Her ne kadar potasyum eksikliği ek potasyum uygulamasıyla giderilebilse de alternatifler arandı.

1959'da aktif madde olan spironolakton ilk kez test edildi ve nihayet 1961'de onaylandı.