Metoprolol nasıl çalışır?
Metoprolol, beta-1-seçici beta-blokerler grubundan bir ilaçtır (beta-1 reseptörleri öncelikle kalpte bulunur). Kalp atış hızını düşürür (negatif kronotropik), kalbin atış kuvvetini azaltır (negatif inotropik) ve uyarım iletimini etkiler (negatif dromotropik; antiaritmik etki).
Özetle, kalp daha az çalışmak zorunda kalır ve daha az oksijen tüketilir; kalp yükünden kurtulur. Ayrıca metoprololün kan basıncını düşürücü etkisi vardır ve bu etki yüksek kan basıncının (hipertansiyon) tedavisinde kullanılır.
Stresli durumlarda vücut kana adrenalin hormonunu salgılar. Bu stres hormonu çok kısa sürede kan dolaşımı yoluyla vücudun tüm organlarına ulaşır ve organlardaki bazı reseptörlere (beta-adrenoseptörlere) bağlanarak stres sinyalini iletir.
Etkilenen organlar daha sonra aktivitelerini stres durumuna göre ayarlar; bronşlar daha fazla oksijen almak için genişler, kaslar daha fazla kan akışı alır, sindirim aktivitesi azalır ve kalp tüm vücuda daha fazla oksijen ve enerji sağlamak için daha hızlı atar.
Aktif madde metoprolol, kalpteki adrenalin bağlanma bölgelerini (sin. beta reseptörleri) son derece seçici bir şekilde bloke eder, böylece stres hormonu artık oraya bağlanamaz ve etkisini gösteremez - kalp atışı normal bir seviyede kalır.
Emilim, bozunma ve atılım
Ağız yoluyla (ağız yoluyla) alınan metoprolol, bağırsakta neredeyse tamamen emilir, ancak daha sonra yaklaşık üçte ikisi, etki alanına ulaşmadan önce karaciğer tarafından parçalanır.
Aktif bileşen nispeten hızlı bir şekilde atıldığından (üç ila beş saat sonra yaklaşık yarı yarıya azalma), metoprolol'ü gecikmeli olarak serbest bırakan geciktirici tabletler veya kapsüller sıklıkla kullanılır. Bu sayede vücuttaki etken madde seviyeleri gün boyunca aşağı yukarı aynı kalır ve ilacın günde yalnızca bir kez alınması yeterli olur.
Metoprolol ne zaman kullanılır?
Aktif madde metoprolol aşağıdakilerin tedavisi için onaylanmıştır:
- Yüksek kan basıncı
- anjina pektoris ile birlikte koroner kalp hastalığı
- Kardiyak aritmi
- kalp krizinden sonra uzun süreli tedavi
- stabil kronik kalp yetmezliği (kalp yetmezliği)
Migren ataklarının önlenmesi için metoprolol kullanımı oldukça atipik görünmektedir. Ancak ilaç kan basıncını düzenleyerek atakların sıklığını ve şiddetini azaltabilir.
Metoprolol nasıl kullanılır?
Aktif madde metoprolol, süksinik asitle (süksinat olarak, “metoprolol succ.”), tartarik asitle (tartrat olarak) veya fumarik asitle (fumarat olarak) tuzu formunda kullanılır.
En yaygın dozaj formları, aktif bileşenin gecikmeli salınımına sahip tabletlerdir (geciktirici tabletler). Normal tabletler ve enjeksiyon solüsyonları da vardır.
Ayrıca metoprololün yanı sıra diüretik veya kalsiyum kanal blokeri içeren kombinasyon preparatları da mevcuttur. Yüksek tansiyonu olan hastalar sıklıkla bu ajanları da almak zorunda kalırlar, bu nedenle bunları bir tablette birleştirmek ilacı almayı kolaylaştırır.
Geciktirme tabletlerinin genellikle günde yalnızca bir kez alınması gerekirken, anında salınan tabletlerin günde birkaç kez alınması gerekir. Hasta için en uygun metoprolol dozajını doktor belirler.
Metoprolol kesilecekse bu yavaş yavaş ve doz kademeli olarak azaltılarak yapılmalıdır. Aksi takdirde, ilacın kesilmesinden sonra kan basıncının refleks olarak fırladığı "geri tepme fenomeni" olarak adlandırılan bir olay meydana gelebilir.
Metoprolol tedavisini asla aniden kesmeyin. Doz uzun bir süre boyunca yavaş yavaş azaltılmalıdır.
Metoprolol'ün yan etkileri nelerdir?
Nadir görülen yan etkiler (tedavi edilen 10,000 kişiden XNUMX ila XNUMX'unda) sinirlilik, anksiyete, gözyaşı azalması, ağız kuruluğu, saç dökülmesi ve iktidarsızlığı içerir.
Metoprolol alırken nelere dikkat edilmelidir?
Kontrendikasyonlar
Metoprolol aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:
- II'nin AV bloğu. veya III. derece
- belirli kardiyak aritmi formları
- Bradikardi (dakikada 50 atımın altında yavaş kalp atışı)
- hipotansiyon (düşük kan basıncı <90/50 mmHg)
- monoamin oksidaz inhibitörlerinin (MAO inhibitörleri) eş zamanlı uygulanması
- Şiddetli bronş hastalığı (örneğin kontrolsüz bronşiyal astım)
Etkileşimler
Aktif bileşen metoprolol, diğer birçok ilacın da metabolize edildiği, sıklıkla kullanılan bir metabolik yol ile karaciğerde parçalanır. Sonuç olarak metoprolol çeşitli diğer ilaçlar/ilaç grupları ile etkileşime girebilir:
- Fluoksetin, paroksetin ve bupropion gibi antidepresanlar.
- Anti-aritmik ilaçlar (kinidin ve propafenon gibi antiaritmikler)
- Alerji ilaçları (difenhidramin gibi antihistaminikler)
- antifungal ilaçlar (terbinafin gibi)
Diğer ilaçlar da metoprolol ile etkileşime girebileceğinden, doktor reçete yazmadan önce başka hangi ilaçları kullandığınızı soracaktır.
Yaş sınırı
Gebelik ve laktasyon
Metoprolol gebelikte tercih edilen antihipertansiflerden biridir. Uzun süreli kullanımda doğmamış çocuğun büyümesi izlenmelidir çünkü Metoprolol plasentaya giden kan akışının azalmasına neden olarak çocuğa yetersiz kan gelmesine neden olabilir.
Metoprolol emzirme döneminde tercih edilen beta blokerlerden biridir. Anne sütüne geçtiği için emzirilen bebekte olası yan etkilere dikkat edilmelidir. İzole vakalarda kalp atışında yavaşlama (bradikardi) gözlemlenmiştir.
Metoprolol ile ilaç nasıl alınır
Metoprolol, Almanya, Avusturya ve İsviçre'de herhangi bir dozajda reçeteyle ve dolayısıyla yalnızca eczanelerde reçeteyle satılmaktadır.
Metoprolol ne zamandan beri bilinmektedir?
Metoprolol ilaç olarak ilk kez 1978 yılında ABD'de tartarik asit tuzu formunda pazarlanmıştır. Genişletilmiş patent başvuruları sırasında etken madde de süksinat olarak geliştirilmiş ve 1992 yılında ABD'de onaylanmıştır.
Bu arada metoprolol içeren çok sayıda düşük maliyetli jenerik ilaç piyasada bulunmaktadır.