Imatinib: Etkileri, Uygulamaları, Yan Etkileri

İmatinib nasıl çalışır?

BCR-ABL kinaz inhibitörü olarak adlandırılan imatinib, kanser hücrelerinde aşırı aktif olan bir enzimi inhibe eder. Bu tyeozin kinazın aktivitesi böylece yeniden sağlıklı hücrelerdekine karşılık gelecek şekilde aşağı doğru düzenlenir.

Sağlıklı hücrelerde patolojik olarak değiştirilmiş bu enzim bulunmadığından imatinib yalnızca kanser hücreleri üzerinde çalışır. Bu nedenle yan etki riski, sağlıklı hücreler veya kanser hücreleri olmalarına bakılmaksızın genellikle hızla bölünen hücrelere karşı etki gösteren eski kanser ilaçlarına (spesifik olmayan sitostatikler) kıyasla daha düşüktür.

Vücutta hangi hücrelerin çoğalması, ne zaman ve ne zaman ölmeleri gerektiği kesin olarak düzenlenmiştir. Vücut dokularının çoğu, sürekli strese dayanabilmek için sürekli olarak yenilenir. Sinir dokusu gibi diğer dokular aslında hiç bölünmez veya yenilenmez.

Bir hücre bölünmeden önce, genetik materyalin (46 kromozomdan oluşan) kopyalanması ve daha sonra iki yavru hücre arasında eşit olarak bölünmesi gerekir. Süreçte hatalar meydana gelir ve onarılmazsa bu durum kansere yol açabilir. Bu aynı zamanda özel bir kan kanseri türü olan Philadelphia kromozomu pozitif kronik miyeloid lösemide de meydana gelir.

Beyaz kan hücrelerinin aşırı varlığı da hastalığın ismine yol açar: "lösemi", "beyaz kan" anlamına gelir.

Emilim, bozunma ve atılım

İmatinib, yutulduktan sonra bağırsak mukozası yoluyla kana emilir ve kandaki taşıyıcı proteinler aracılığıyla hastalıklı hücrelere ulaşır. Karaciğerde aktif bileşen kısmen dönüştürülür, ancak ana dönüşüm ürünü hala kanser hücrelerine karşı etkilidir.

İlacın yaklaşık dörtte üçü dönüştürülür ve bozulur. Bozunma ürünleri ve değişmemiş imatinib esas olarak dışkıyla atılır. 18 saat sonra aktif bileşenin yalnızca yarısı vücutta kalır.

İmatinib ne zaman kullanılır?

İmatinib, belirli koşullar karşılandığında (kemik iliği naklinin mümkün olmaması veya interferonlarla tedavinin başarılı olmaması gibi) yetişkinlerde ve çocuklarda yeni teşhis edilen Philadelphia kromozomu pozitif kronik miyeloid lösemiyi tedavi etmek için kullanılır.

İmatinib tedavisinin süresi hastalığın tipine ve şiddetine göre değişir ve hekim tarafından belirlenir. Çoğu durumda, imatinib tedavisi, tümörün büyümesini ve özellikle yayılmasını baskılamak için sürekli bir tedavi olarak uzun süreli olarak verilir.

İmatinib nasıl kullanılır?

Imatinib tablet şeklinde alınır. Dozaj genellikle günde bir kez yemek ve bir bardak su ile birlikte 400 ila 600 miligram imatinibdir. Özellikle şiddetli hastalık veya alevlenme vakalarında, iki doza (sabah ve akşam) bölünerek 800 miligram yemeklerle birlikte alınır.

Çocuklar uygun şekilde daha düşük günlük imatinib dozları alırlar. Disfajisi olan hastalar ve altı yaşın altındaki çocuklar için imatinib tableti ezilip karbonatsız su veya elma suyuyla karıştırılıp içilebilir.

İmatinib'in yan etkileri nelerdir?

Hastaların yüzde onundan fazlasında en sık bildirilen yan etkiler hafif mide bulantısı, kusma, ishal, karın ağrısı, baş ağrısı, yorgunluk, kas krampları ve ağrısı ve ciltte kızarmadır. Özellikle göz çevresinde ve bacaklarda dokularda su tutulumu da meydana gelebilir.

İmatinib alırken nelere dikkat edilmelidir?

Kontrendikasyonlar

Imatinib aşağıdaki kişiler tarafından alınmamalıdır:

  • Aktif maddeye veya ilacın diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.

İlaç etkileşimleri

İmatinib karaciğerde diğer aktif maddeleri de parçalayan enzimler tarafından parçalandığı için, ilaçlar günün farklı saatlerinde alınsa bile aynı anda alındığında etkileşimler olabilir.

Bazı ilaçlar, örneğin çeşitli antibiyotikler (eritromisin, klaritromisin gibi), HIV ilaçları (ritonavir, sakinavir gibi) ve mantar enfeksiyonlarına karşı ilaçlar (ketokonazol, itrakonazol gibi) gibi bazı ilaçlar imatinibin bozunmasını engelleyebilir.

Diğer ilaçlar imatinib'in parçalanmasını hızlandırarak kanser ilacının daha az etkili olmasına veya hiç çalışmamasına neden olur. Bu tür ilaçlar arasında glukokortikoidler (deksametazon gibi “kortizon”) ve epilepsi ilaçları (fenitoin, karbamazepin, fenobarbital gibi) bulunur.

Fenprokumon veya varfarin gibi kumarinler alan pıhtılaşma bozukluğu olan hastalar, imatinib tedavisi sırasında genellikle heparine değiştirilir. Heparinler kumarinlerden farklı olarak yutulmak yerine enjekte edilir. Kanama meydana gelirse doktor tarafından bir panzehirle hızla etkisiz hale getirilebilir.

Ağır Makineleri Sürmek ve Çalıştırmak

İmatinib tedavisi sırasında hastalar ağır makine kullanmalı ve motorlu taşıtları dikkatli kullanmalıdır.

Yaş Sınırlaması

İmatinib'in çocuklarda kullanımı onaylanmıştır.

Gebelik ve emzirme

İmatinib'in gebelikte kullanımına ilişkin mevcut veriler sınırlıdır. Anekdotsal pazarlama sonrası raporlar, ilacın hamile bir kadınla tedavi edildiğinde düşük veya doğum kusurlarına neden olabileceğini göstermektedir.

Bu nedenle KÜB'e göre imatinib uygulanmamalıdır çünkü ilaç çocuğa zarar verebilir. Tedavi kesinlikle gerekliyse, anne adayının fetusa yönelik olası riskler konusunda bilgilendirilmesi gerekir.

Emzirme dönemine ilişkin de sınırlı bilgi mevcuttur. Emziren iki kadında yapılan çalışmalar imatinibin ve aktif metabolitinin anne sütüne geçtiğini göstermiştir. Bu nedenle güvenli tarafta olmak için kadınların son dozdan sonra en az 15 gün emzirmemesi gerekir.

İmatinib ile ilaç nasıl alınır?

Aktif madde imatinib içeren preparatlar Almanya, Avusturya ve İsviçre'de her dozaj ve ambalaj boyutunda reçeteyle satılmaktadır.

İmatinib ne zamandan beri biliniyor?

Bu arada imatinib etken maddesini içeren jenerik ilaçlar da onaylandı.