Klomipramin: etkileri, endikasyonları

Klomipramin nasıl çalışır?

Klomipramin, sinir habercilerinin (nörotransmiterler) çok sayıda kenetlenme bölgesi (reseptör) ile etkileşime girer. Bu, ruh halini iyileştirici, anti-obsesif ve analjezik etkilerini açıklıyor.

Beyindeki sinyal iletimi serotonin ve norepinefrin gibi nörotransmiterler aracılığıyla gerçekleşir. Bir elektriksel uyarı bir sinir hücresini uyardığında, sinaptik yarığa (komşu sinir hücresiyle temas noktası görevi gören küçük bir boşluk) bir haberci gönderir.

Haberci komşu hücreye göç eder, oradaki özel reseptörlere bağlanır ve böylece sinyali iletir. Nörotransmiter daha sonra kaynak hücreye yeniden emilir ve bu da etkisini sona erdirir.

İşte bu noktada klomipramin devreye giriyor. Serotonin ve norepinefrin gibi haberci maddelerin asıl sinir hücresine geri emilmesini engelliyor, yani etkilerini daha uzun süre gösteriyor.

Emilim, bozunma ve atılım

Klomipramin, oral alımdan sonra ince bağırsaktan tamamen ve hızlı bir şekilde emilerek kana karışır. Bağırsaktan gelen kanın ilk durağı metabolizmanın merkezi organı olan karaciğerdir. Orada aktif bileşenin yüzde 50'ye kadarı hemen metabolize edilir.

Maksimum klomipramin kan plazması seviyelerine, alımdan iki ila sekiz saat sonra ulaşılır. Atılım esas olarak idrarla böbrekler yoluyla gerçekleşir. Klomipraminin kendisi yaklaşık 21 saat sonra atılır ve aktif metaboliti (metabolit) desmetilklomipraminin yarısı 36 saat sonra atılır.

Klomipramin ne zaman kullanılır?

Almanya, Avusturya ve İsviçre arasında küçük farklılıklar olmakla birlikte, klomipramin için onaylanmış endikasyonlar şunlardır:

  • Depresyon
  • Narkolepside katapleksi (kas gerginliğinin ani kaybı)
  • Narkolepside hipnagojenik halüsinasyonlar (uykuya dalma sırasında görülen halüsinasyonlar): endikasyon yalnızca Almanya'da onaylanmıştır
  • Uyku felci: yalnızca Almanya'da kullanım için onaylanmıştır
  • Genel tedavi konseptinin bir parçası olarak uzun süreli ağrı tedavisi: yalnızca Almanya ve İsviçre'de kullanım için onaylanmıştır
  • Organik nedenlerin dışlanmasından sonra genel tedavi konseptinin bir parçası olarak 5 yaşından sonra (Almanya) veya 6 yaşından sonra (İsviçre) çocuklarda enürezis nokturna (yatak ıslatma) (Avusturya'da bu endikasyon için onay yoktur)

Onaylanan endikasyonların dışındaki kullanım, "endikasyon dışı kullanım" olarak adlandırılan süreçte hastaya dikkatli bir şekilde bilgi verildikten sonra gerçekleşebilir.

Klomipramin nasıl kullanılır?

Tedaviye dikkatli bir şekilde, yani daha düşük bir dozla başlanır ve daha sonra istenen tedavi etkisi ortaya çıkana kadar doz yavaş yavaş artırılır. Aktif maddenin bu miktarı daha sonra idame dozu olarak muhafaza edilir.

Tedaviyi sonlandırmak için doz tekrar kademeli olarak azaltılır. Tedavinin bu "azaltılması", tedavinin aniden kesilmesinden kaynaklanabilecek yan etkileri önlemeyi amaçlamaktadır.

Tedavi genellikle hastanın ilacı almaya başlamasından yaklaşık yedi ila 28 gün sonra etkili olmaya başlar. İlacın ne kadar süre kullanılması gerektiği doktor tarafından belirlenir.

Klomipraminin yan etkileri nelerdir?

Yaygın görülen yan etkiler arasında konuşma bozuklukları, kas zayıflığı, halüsinasyonlar, kafa karışıklığı, uyku bozuklukları, anksiyete, kusma, ishal, tat alma bozuklukları, kulaklarda çınlama (kulak çınlaması) ve kaşıntı yer alır.

Bazen hastalar nöbet geçirir. Nadiren tedavi sonucunda beyaz kan hücrelerinde (lökositler) ve trombositlerde (trombositler) azalma ve idrar retansiyonu görülür.

Ciddi yan etkiler veya bilinmeyen semptomlar yaşıyorsanız lütfen bir doktora danışın.

Klomipramin alırken nelere dikkat edilmelidir?

Kontrendikasyonlar

Aşağıdaki durumlarda Klomipramin'i kullanmayınız:

  • Etkin maddeye veya ilacın herhangi bir başka bileşenine karşı aşırı duyarlılık
  • akut deliryum
  • akut idrar retansiyonu
  • tedavi edilmemiş dar açılı glokom (glokomun bir türü)
  • Artık idrar oluşumuyla birlikte prostat büyümesi
  • pilor stenozu (mide çıkışının daralması)
  • paralitik ileus (bağırsak felci nedeniyle bağırsak tıkanıklığı)
  • konjenital QT sendromu (QT aralığının uzaması – EKG'nin bir bölümü)

İlaç etkileşimleri

Klompiramin diğer bazı ajanlarla etkileşime girebilir. Örneğin geri dönüşümsüz MAO inhibitörleri (depresyon ve Parkinson hastalığı ilaçları), klomipramin tedavisine başlamadan en az 14 gün önce durdurulmalıdır.

Ayrıca kinidin tipi antiaritmik ajanlar veya diğer bazı antidepresanlar (SSRI'lar gibi) gibi bazı diğer ajanlar klomipramin ile birlikte kullanılmamalıdır.

Klomipramin antikolinerjik ve merkezi depresan ilaçların etkilerini güçlendirebilir.

Klomipramin karaciğerde esas olarak CYP2D6 ve CYP2C19 enzimlerinin yardımıyla parçalanır. Bu enzimleri inhibe eden veya bunların üretimini artıran maddeler bu nedenle klomipraminin parçalanmasını bozabilir veya hızlandırabilir.

Eş zamanlı alkol tüketimi ilacın depresan etkisini artırabilir.

Klomipramin gibi trisiklik antidepresanların yüksek lifli bir diyetle veya müshillerle birlikte alınması, bunların vücutta emilimini engeller.

Araç ve makine kullanımı

Klomipramin yanıt verme yeteneğini bozduğu için hastalar en azından tedavinin ilk birkaç günü boyunca araç kullanmamalı, makine kullanmamalı veya diğer tehlikeli faaliyetlerde bulunmamalıdır.

Yaş Sınırlaması

Klomipramin, beş yaşından sonra (Almanya ve Avusturya) ve altı yaşından sonra (İsviçre) çocuklarda belirli endikasyonların tedavisi için onaylanmıştır.

Gebelik ve laktasyon

Hamilelik sırasında klomipramin kullanıldığında, doğmamış çocuğun büyümesi ultrasonla yakından izlenmelidir. Doğuma kadar kullanıldığında yenidoğan uyum bozuklukları gösterebileceğinden ilk birkaç gün yakından takip edilmelidir.

Aktif madde anne sütüne geçtiğinden, emzirme sırasında klomipramin kullanımı çok sıkı bir şekilde tartılmalıdır. Doza bağlı olarak çocuğun durumu bozulabilir. Ancak bugüne kadar anneleri klomipramin alan anne sütüyle beslenen bebeklerde herhangi bir semptom tanımlanmamıştır.

Klomipramin ile ilaç nasıl alınır

Klomipramin Almanya, Avusturya ve İsviçre'de reçeteyle, yani yalnızca eczanede doktor reçetesinin sunulmasından sonra mevcuttur.