Baklofen: Etkileri, Uygulamaları, Yan Etkileri

Baklofen nasıl çalışır?

Baklofen, sinir habercisi gama-aminobütirik asidin (GABA) GABA-B reseptörünün spesifik bir kenetlenme bölgesine saldırır. Aktif bileşen böylece GABA'nın etkisini taklit eder ve reseptörleri aktive eder. Bunlar özellikle kas gerginliğinden sorumludur. Bu, etkilenen kasların gevşemesine neden olur; mevcut spastisite hafifletilir.

GABA, merkezi sinir sistemindeki (beyin ve omurilik) en önemli inhibitör habercidir. Diğer özelliklerinin yanı sıra uykuyu ve kas gevşemesini sağlar ve kas spazmlarını bastırır.

Sinir sisteminde hastalık veya yaralanma olması durumunda haberci maddelerin bu kontrollü dengesi bozulur ve GABA bazen yeterince etkili olmaz. Sinir sistemi daha sonra aşırı uyarılabilir hale gelir. Sonuç spastisite (kasların doğal olmayan, sürekli gerginliği) olabilir. Baklofen bunları hafifletir.

Baklofen hızla ve neredeyse tamamen bağırsaktan kana emilir. Ancak baklofenin asıl etki alanına (merkezi sinir sistemi) ulaşan miktarı nispeten düşüktür. Bu nedenle, çok şiddetli spastisitede aktif bileşen, etki bölgesinde bu kadar yüksek konsantrasyonlara ulaşmak için doğrudan beyin omurilik sıvısına (BOS) verilir.

Baklofen böbrekler tarafından değişmeden atılır.

Baklofen ne zaman kullanılır?

  • Multipl skleroz nedeniyle iskelet kaslarının spastisitesi
  • Beyin hasarı veya fonksiyon bozukluğu nedeniyle iskelet kaslarının spastisitesi

Baklofen nasıl kullanılır?

Baklofen genellikle tablet şeklinde alınır; daha iyi tolere edilebilmesi için yemekle birlikte alınır. Bununla birlikte, ciddi semptomlar için baklofen, doğrudan beynin beyin omurilik sıvısına (BOS) infüzyon olarak da uygulanabilir.

Genellikle günde üç kez beş miligramla başlanır ve daha sonra semptomlar önemli ölçüde iyileşene kadar dozaj artırılır. Çocuklar ve ergenler azaltılmış bir doz alırlar.

Baklofenin yan etkileri nelerdir?

Özellikle tedavinin başlangıcında baklofen mide-bağırsak sorunları, yorgunluk veya (gün içinde) uyuşukluk gibi yan etkilere neden olabilir.

Bazen, yani tedavi edilenlerin yüzde birinden daha azında yan etkiler arasında ağız kuruluğu, bulanık görme, baş ağrısı ve titreme yer alır.

Baklofen alırken nelere dikkat edilmelidir?

Kontrendikasyonlar

Baklofen içeren ilaçlar aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

  • nöbet bozuklukları (epilepsi)

Aktif madde yalnızca hastada hafif ila orta şiddette böbrek fonksiyon bozukluğu, ciddi akıl hastalığı veya akut bilinç bulanıklığı durumları varsa dikkatli kullanılmalıdır. Bu özellikle alkol veya uyku ilacı zehirlenmesi varsa geçerlidir.

Etkileşimler

Etkin madde, kan basıncını düşüren ilaçların etkisini arttırabilir, bu nedenle doz ayarlaması gerekli olabilir. Bireysel vakalarda karaciğer enzim düzeylerinde artış mümkündür.

Trafiğe elverişlilik ve makinelerin çalıştırılması

Baklofen tepki verme yeteneğini bozabileceğinden hastalar, özellikle tedavinin başlangıcında, karayolu trafiğine aktif katılımdan ve ağır makinelerin çalıştırılmasından kaçınmalıdır. Bu özellikle eş zamanlı alkol tüketimi durumunda geçerlidir.

Baklofen bebeklerde sıkı tıbbi gözetim altında kullanılabilir.

Gebelik ve laktasyon

Baklofenin hamilelik sırasında kullanımına ilişkin çok az deneyim bulunmaktadır. İlaç, anne adaylarının tercih edeceği ilaçlar arasında yer almıyor ve onlara yalnızca istisnai durumlarda uygulanması gerekiyor. Şüphe durumunda tedaviyi yapan doktor, tedavinin bireysel faydasının riskten üstün olup olmadığına karar verir.

Hamilelik ve emzirme döneminde spastisiteye karşı daha iyi kanıtlanmış alternatifler, fizyoterapötik önlemler ve ibuprofen gibi ağrı kesicilerdir. Kısa süreli gerginlik giderici etkiye ihtiyaç duyulursa Diazepam olası bir alternatiftir.

Baklofen ile ilaç nasıl alınır

Baklofen içeren ilaçlar Almanya, Avusturya ve İsviçre'de reçeteyle satılmaktadır. Bu nedenle bu tür ilaçları ancak doktorunuzun reçetesi ile eczanelerden temin edebilirsiniz.

Baklofen ilk olarak 1962'de sentezlendi ve ilk olarak nöbet bozukluklarının tedavisinde kullanıldı. Aktif bileşenin ayrıca analjezik etkiye sahip olduğu da söylendi.

On yıl sonra (1972) multipl skleroz ve omurilik ve beyin yaralanmalarından kaynaklanan spastisitedeki iyi etkisi fark edildi. Baklofen ise sadece bu alanda kullanılıyor.